第 九 章 化學(xué)治療藥

　　一、 項選擇題：

　9-2、在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是

　　A. 巴羅沙星 B. 妥美沙星

　　C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星

　　E. 左氟沙星

　　9-3、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的

　　A. N-1位若為脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

　　B. 2位上引入取代基后活性增加

　　C. 3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分

　　D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少

　　E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。

　　9-4、喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基

　　A. 5位 B. 6位

　　C. 7位 D. 8位

　　E. 2位

　　9-5、喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基

　　A. 5位 B. 6位

　　C. 7位 D. 8位

　　E. 2位

　　9-6、下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的

　　A. 在利福平的6，5，17和19位應(yīng)存在自由羥基

　　B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

　　C. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低

　　D. 將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性。

　　E. 在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，

　　9-7、抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的

　　A. 隨機(jī)篩選 B. 組合化學(xué)

　　C. 藥物合成中間體 D. 對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造

　　E. 基于生物化學(xué)過程

　　9-8、最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為

　　A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息

　　C. 對乙酰氨基苯磺酰胺 D. 對氨基苯磺酰胺

　　E. 苯磺酰胺

　　9-9、能進(jìn)入腦脊液的磺胺類藥物是

　　A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶

　　D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶

　　E. 對氨基苯磺酰胺

　　9-10、甲氧芐氨嘧啶的化學(xué)名為

　　A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine

　　B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine

　　C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine

　　D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine

　　E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine

　　9-11、下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的

　　A. 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位，鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。

　　B. 苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

　　C. 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時，抗菌作用被加強(qiáng)。

　　D. 磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性。

　　E. N4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時，可保留抗菌活性。

　　9-12、下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A. 伊曲康唑 B. 布康唑

　　C. 益康唑 D. 硫康唑

　　E. 噻康唑

　　9-13、多烯類抗真菌抗生素的作用機(jī)制為

　　A. 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成 B. 損傷細(xì)菌細(xì)胞膜

　　C. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 D. 抑制細(xì)菌核酸合成

　　E. 增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的功能

　　9-14、在下列開環(huán)的核苷類抗病毒藥物中，那個為前體藥物

　　9-15、屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為

　　A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹

　　C. 伯氨喹 D. 奎寧

　　E. 甲氟喹