四、多項(xiàng)選擇題

　　3-61、下列敘述哪些與膽堿受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系相符

　　A. 季銨氮原子為活性必需

　　B. 乙�；�上氫原子被芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)取代后，活性增強(qiáng)

　　C. 在季銨氮原子和乙酰基末端氫原子之間，以不超過五個(gè)原子的距離(H-C-C-O-C-C-N)為佳。當(dāng)主鏈長度增加時(shí)，活性迅速下降

　　D. 季銨氮原子上以甲基取代為最好

　　E. 亞乙基橋上烷基取代不影響活性

　　3-62、下列有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的敘述哪些是正確的

　　A. Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的中樞擬膽堿作用

　　B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用時(shí)間長

　　C. Neostigmine bromide口服后以原型藥物從尿液排出

　　D. Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑，可用于抗老年癡呆

　　E. 可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine bromide

　　3-63、對(duì)atropine進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造發(fā)展合成抗膽堿藥，以下圖為基本結(jié)構(gòu)

　　A. R1和R2為相同的環(huán)狀基團(tuán) B. R3多數(shù)為OH

　　C. X必須為酯鍵 D. 氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)構(gòu)

　　E. 環(huán)取代基到氨基氮原子之間的距離以2-4個(gè)碳原子為好

　　3-64、Pancuronium bromide

　　A. 具有5a-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

　　C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑

　　E. 具有雄性激素活性

　　3-65、腎上腺素受體激動(dòng)劑的化學(xué)不穩(wěn)定性表現(xiàn)為

　　A. 飽和水溶液呈弱堿性 B. 易氧化變質(zhì)

　　C. 受到MAO和COMT的代謝 D. 易水解

　　E. 易發(fā)生消旋化

　　3-66、腎上腺素受體激動(dòng)劑的構(gòu)效關(guān)系包括

　　A. 具有b-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架

　　B. b-碳上通常帶有醇羥基，其絕對(duì)構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體

　　C. a-碳上帶有一個(gè)甲基，外周擬腎上腺素作用減弱，中樞興奮作用增強(qiáng)，作用時(shí)間延長

　　D. N上取代基對(duì)a和b受體效應(yīng)的相對(duì)強(qiáng)弱有顯著影響

　　E. 苯環(huán)上可以帶有不同取代基

　　3-67、非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是

　　A. 對(duì)外周組胺H1受體選擇性高，對(duì)中樞受體親和力低

　　B. 未及進(jìn)入中樞已被代謝

　　C. 難以進(jìn)入中樞

　　D. 具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用，兩者相互抵消

　　E. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體

　　3-68、下列關(guān)于mizolastine的敘述，正確的有

　　A. 不僅對(duì)外周H1受體有強(qiáng)效選擇性拮抗作用，還具有多種抗炎、抗過敏作用

　　B. 不經(jīng)P450代謝，且代謝物無活性

　　C. 特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出醫(yī)藥市場(chǎng)，但mizolastine在這方面有優(yōu)勢(shì)，尚未觀察到明顯的心臟毒性

　　D. 在體內(nèi)易離子化，難以進(jìn)入中樞，所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥

　　E. 分子中雖有多個(gè)氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)胍結(jié)構(gòu)中，只有很弱的堿性

　　3-69、若以下圖表示局部麻醉藥的通式，則

　　A. 苯環(huán)可被其它芳烴、芳雜環(huán)置換，作用強(qiáng)度不變

　　B. Z部分可用電子等排體置換，并對(duì)藥物穩(wěn)定性和作用強(qiáng)度產(chǎn)生不同影響

　　C. n等于2-3為好 D. Y為雜原子可增強(qiáng)活性

　　E. R1為吸電子取代基時(shí)活性下降

　　3-70、Procaine具有如下性質(zhì)

　　A. 易氧化變質(zhì)

　　B. 水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快

　　C. 可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng) D. 氧化性

　　E. 弱酸性