答案部分
一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 副作用指在藥物治療劑量時,出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用,有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程,使患病的機體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為對因治療和對癥治療。
1.對因治療:用藥后消除了原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。例如抗生素殺滅病原微生物。
2.對癥治療:用藥后改善了患者的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;抗高血壓藥控制了患者過高的血壓等。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 多數(shù)藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性,藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與組織親和力大,組織細(xì)胞對其反應(yīng)性高;如洋地黃對心臟有較高的選擇性。藥物的選擇性一般是相對的,有時與藥物的劑量有關(guān),如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,較大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。藥物作用選擇性是藥物分類的基礎(chǔ)。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 質(zhì)反應(yīng)中藥物的LD50引起半數(shù)實驗動物死亡的劑量稱半數(shù)致死量。其數(shù)值越大證明毒性越小。
5、
【正確答案】 C
【答案解析】 化療指數(shù)即治療指數(shù)評價藥物的安全性,通常用某藥的動物半數(shù)致死量(LD50)與該藥對動物的半數(shù)有效量(ED50)的比值來表示,此比值稱化療指數(shù)。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數(shù)大的藥物安全性高。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)用LD50/ED50表示?捎肨I來估計藥物的安全性,通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED50):質(zhì)反應(yīng)的ED50是指半數(shù)實驗動物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大,即用藥量越大者效價強度越小。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)強弱呈連續(xù)性量的變化,可用數(shù)量和最大反應(yīng)的百分率表示,稱其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等,研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化,而為反應(yīng)的性質(zhì)變化,則稱之為質(zhì)反應(yīng),一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對象為一個群體。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。表示藥物的安全性。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 生物利用度即指由給藥部位進入循環(huán)的藥物相對量,影響到藥物作用的快慢和強弱。藥物的作用機制著重探討藥物如何引起機體作用。改變藥物的生物利用度不屬于藥物的作用機制。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力,還要有內(nèi)在活性,內(nèi)在活性用α表示,0≤α≤100%。完全激動藥,α=100%,部分激動藥雖與受體有較強的親和力,但內(nèi)在活性α<100%,量效曲線高度(Emax)較低。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性,與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng)Emax,稱為完全激動藥。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動藥,它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性,激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。完全激動藥對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性;部分激動藥對受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強。
16、
【正確答案】 E
【答案解析】 非競爭性拮抗劑既可以使激動藥的量效曲線右移(即達(dá)到原同效應(yīng)所需的劑量增大),又可以使激動劑的最大效應(yīng)降低(即,即使增加劑量,也無法達(dá)到原有的最大效應(yīng))。
拮抗藥分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變,這是競爭性抑制的重要特征。
17、
【正確答案】 E
【答案解析】 受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。
配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的,既要求兩者的構(gòu)象互補,還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受點結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換,少數(shù)是通過共價鍵結(jié)合,后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。
18、
【正確答案】 E
【答案解析】 G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)來自這些配體的信號通過第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )轉(zhuǎn)導(dǎo)至效應(yīng)器,從而產(chǎn)生生物效應(yīng)。DG就是甘油二酯。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 競爭性拮抗劑:雖具有較強的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng),但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動劑合用時的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。隨著拮抗劑濃度增加,激動劑的累積濃度-效應(yīng)曲線平行右移,隨著激動劑濃度增加,最大效應(yīng)不變
20、
【正確答案】 A
【答案解析】 各種給藥途徑產(chǎn)生效應(yīng)由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。
21、
【正確答案】 B
【答案解析】 性別屬于影響藥物作用的生理因素,不是遺傳因素。
22、
【正確答案】 E
【答案解析】 所謂安慰劑系指不含藥理活性成分而僅含賦形劑,在外觀和口味上與有藥理活性成分制劑完全一樣的制劑。安慰劑產(chǎn)生的作用稱為安慰劑作用,分為陽性安慰劑作用和陰性安慰劑作用。前者指安慰劑作用與藥物產(chǎn)生的作用一致;后者指產(chǎn)生與藥物作用完全相反的作用。安慰劑作用也存在生效、高峰、消失的變化規(guī)律,且與藥物作用有著相似的變化規(guī)律。
23、
【正確答案】 B
【答案解析】 妊娠婦女,尤其受孕后3~8周,禁止使用四環(huán)素類、抗代謝藥、烷化劑、氨基糖苷類抗生素、抗凝藥、抗癲癇藥和一些激素等,因為上述藥物具有致畸作用。
24、
【正確答案】 E
【答案解析】 特異質(zhì)反應(yīng)是指某些個體對藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng),與其遺傳缺陷有關(guān)。
25、
【正確答案】 A
【答案解析】 常見的酶誘導(dǎo)藥物:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物:氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
26、
【正確答案】 E
【答案解析】 藥物被吸收入血后,有一部分與血漿蛋白發(fā)生可逆性結(jié)合,稱為結(jié)合型,結(jié)合型藥物有以下特性:不呈現(xiàn)藥理活性、不能透過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄。
27、
【正確答案】 B
【答案解析】 酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。
28、
【正確答案】 A
【答案解析】 脫敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥物的敏感性減弱。如長期應(yīng)用受體激動劑使受體數(shù)目下調(diào),敏感性降低,只有增加劑量才能維持療效。
29、
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點是藥物相互作用的結(jié)果。
30、
【正確答案】 D
【答案解析】 克林霉素與紅霉素聯(lián)用,紅霉素可置換靶位上的克林霉素,或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合,從而產(chǎn)生拮抗作用。
31、
【正確答案】 D
【答案解析】 體外研究藥物代謝最成熟的工具與細(xì)胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相關(guān)。
二、配伍選擇題
1、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。對癥治療用藥后能改善患者疾病的癥狀。藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應(yīng)是機體器官原有功能水平的改變,功能的增強稱為興奮。藥物在一定的劑量范圍,對不同的組織和器官所引起的藥理效應(yīng)和強度不同,稱作藥物作用的選擇性。
2、
【正確答案】 B
【答案解析】 毒性大小可通過LD50來判斷,數(shù)值越大說明引起一半實驗動物死亡的劑量越大,說明毒性越小。相反,數(shù)值越小毒性越大。
【正確答案】 D
【答案解析】 療效可通過ED50來判斷,數(shù)值越大說明引起一半實驗動物有效的劑量越大,療效越差,數(shù)值越小療效越好。
【正確答案】 E
【答案解析】 安全性用安全指數(shù)(LD50/ED50)來表示,數(shù)值越大說明越安全。
【正確答案】 A
【正確答案】 C
3、
【正確答案】 B
【正確答案】 E
【正確答案】 D
【答案解析】 以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù),此數(shù)值越大越安全。較好的藥物安全指標(biāo)是LD5與ED95或LD1與ED99之間的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。
【正確答案】 C
4、
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【答案解析】 半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
效能是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強度隨之增加,但效應(yīng)增至最大時,繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再上升,此效應(yīng)為一極限,稱為最大效應(yīng),也稱效能。
效價強度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較,是指能引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度。
最小有效濃度是指引起藥物效應(yīng)的最低藥物濃度,亦稱閾濃度。
5、
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【答案解析】 本題考察藥物的作用機制,注意掌握。局麻藥利多卡因抑制Na+通道,阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),產(chǎn)生局麻作用。
6、
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【答案解析】 根據(jù)親和力和內(nèi)在活性,激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。前者對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1),后者對受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(α<1)。
拮抗藥分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動藥與受體正常結(jié)合。因此,增加激動藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強度達(dá)到原來水平,使Emax下降。
7、
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【答案解析】 哺乳期婦女不宜使用的抗菌藥物有紅霉素、四環(huán)素、慶大霉素、氯霉素、磺胺類、甲硝唑、替硝唑、喹諾酮類等;需慎重使用的抗菌藥物有克林霉素、青霉素、鏈霉素等;禁用的有卡那霉素和異煙肼等。
三、綜合分析選擇題
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 從題目條件不能推斷出兩藥的最小有效量和效能的大小。同樣使該患者血壓降到正常值A(chǔ)藥用量比B藥少,所以A的效價強度大。ED50越大,相對來講安全性越差,所以A的安全性大于B。
【正確答案】 D
【答案解析】 加用氯丙嗪后,可增加降壓作用,引起直立性低血壓。
四、多項選擇題
1、
【正確答案】 AD
【答案解析】 補充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足,稱為補充療法,又稱替代療法,也屬于對因治療。
2、
【正確答案】 ADE
【答案解析】 考查重點是量反應(yīng)的概念。效應(yīng)指標(biāo)可以用數(shù)或量分級表示者屬于量反應(yīng)。
3、
【正確答案】 ADE
【答案解析】 驚厥和死亡屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)。
4、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 除了以上幾種機制之外,藥物的作用機制還包括:影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運,作用于受體。
5、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 部分激動藥對受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強量效曲線高度較低,即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動藥的最大效應(yīng),相反,卻可因它占領(lǐng)受體,而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)。
6、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 G蛋白偶聯(lián)受體介導(dǎo)來自這些配體的信號通過第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)轉(zhuǎn)導(dǎo)至效應(yīng)器,從而產(chǎn)生生物效應(yīng)。三磷酸肌醇(IP3),二酰基甘油(DG)。
7、
【正確答案】 BD
【答案解析】 競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合,產(chǎn)生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變。本身不能產(chǎn)生生理效應(yīng),與受體結(jié)合是可逆的。
8、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 本題考查受體的特性,ABCD都是受體的基本性質(zhì),需要熟記,而E選項說法是錯誤的,受體首先與藥物結(jié)合,并通過中介的信息放大系統(tǒng),如細(xì)胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合,觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。所以E是錯誤的。
9、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 受體的共同特征有飽和性、特異性、可逆性、高靈敏性、多樣性。
10、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 菜花和圓白菜中吲哚類化合物和烤肉中的多環(huán)芳香烴類化合物均可使氨茶堿和安替比林代謝加快。
11、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 影響藥物作用的疾病因素包括:心臟疾病、肝臟疾病、腎臟疾病、胃腸疾病、營養(yǎng)不良、酸堿平衡失調(diào)、電解質(zhì)紊亂。
12、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 在機體方面,影響藥物作用的因素有年齡、性別、遺傳因素、精神因素、病理狀態(tài)、機體反應(yīng)性變化。
13、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 藥物相互作用可能有三種方式:①體外藥物相互作用;②藥動學(xué)方面藥物相互作用;③藥效學(xué)方面藥物相互作用。
14、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 常見的酶誘導(dǎo)藥物:苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物:氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
15、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 調(diào)血脂藥考來烯胺是一種陰離子交換樹脂,它對酸性分子有很強親和力,很容易和阿司匹林、保泰松、洋地黃毒苷、地高辛、華法林、甲狀腺激素等結(jié)合成為難溶解的復(fù)合物,妨礙這些藥物的吸收。
16、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 藥物的協(xié)同作用包括相加作用、增強作用和增敏作用。
17、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 肝微粒體、肝細(xì)胞、肝組織薄片和重組人CYP均已用于評估候選藥物能否影響合用的另一些藥物的代謝。
18、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 藥物相互作用的預(yù)測方法包括體外篩查、根據(jù)體外代謝數(shù)據(jù)預(yù)測及根據(jù)患者個體情況預(yù)測三種方法。
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