二、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　6、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　7、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　9、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　12、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　14、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　18、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素。

　　影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素，處方因素包括：pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、處方中的輔料等。故本題答案應(yīng)選C。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查藥物穩(wěn)定性的試驗方法。原料藥需進行影響因素試驗、加速試驗和長期試驗。制劑需進行加速試驗和長期試驗。穩(wěn)定性試驗的供試品應(yīng)是一定規(guī)模生產(chǎn)的，原料藥的合成路線、方法、步驟應(yīng)與大生產(chǎn)一致，制劑的處方與生產(chǎn)工藝應(yīng)與大生產(chǎn)一致。長期試驗溫度為25℃±2℃，相對濕度為60%±l0%。影響因素試驗只需一批供試品，加速試驗和長期試驗需3批供試品。故本題答案應(yīng)選A。

　　24、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查藥物穩(wěn)定性的試驗方法。藥物穩(wěn)定性的試驗方法包括影響因素試驗、加速試驗和長期試臉。加速試驗可以預(yù)測藥物的有效期，試驗條件為：溫度40"(3±2。C，相對濕度75%±5%。長期試驗可用于確定藥物的有效期;長期試驗在取12個月的數(shù)據(jù)后仍要繼續(xù)進行，仍需繼續(xù)考查，分別于18、24、36個月取樣進行檢測，將結(jié)果與0月比較以確定藥品的有效期。影響因素試驗包括高溫試驗、高濕度試驗和強光照射試驗。故本題答案應(yīng)選E。

　　25、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查藥物制劑的穩(wěn)定性影響因素。藥物制劑的穩(wěn)定性影響因素有：處方因素，包括pH、廣義酸堿、溶劑、離子強度、表面活性劑、處方中輔料;環(huán)境因素，包括溫度、光線、空氣中的氧、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。對于零級反應(yīng)，它的速度與速率常數(shù)有關(guān)，與反應(yīng)物濃度無關(guān)。經(jīng)典恒溫法一般不用于新藥的申請研究資料的申報。故本題答案應(yīng)選D。

　　26、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查的是藥品貯藏條件的相關(guān)知識�！吨袊�藥典》2010年版凡例中明確表示，藥品貯藏條件中的冷處保存是指在2-10℃保存。故本題答案應(yīng)選E。

　　27、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查的是抗氧劑的相關(guān)知識�？寡鮿┛煞譃樗�溶性抗氧荊與油溶性抗氧劑兩大類。水溶性抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉等，焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉常用于偏堿性溶液。油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本題答案應(yīng)選C。

　　28、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查制劑中藥物的化學(xué)降解途徑。制劑中藥物化學(xué)降解途徑有水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧等，水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑，其他如異構(gòu)化、聚合、脫羧等反應(yīng)，在某些藥物中也有發(fā)生，有時一種藥物可能同時產(chǎn)生兩種或兩種以上的降解反應(yīng)。藥物由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，其降解反應(yīng)途徑也不盡相同。結(jié)晶屬于物理變化。故本題答案應(yīng)選D。

　　一、輔助講解

　　1、

　　【正確答案】 over

　　【答案解析】

　　【該題針對“改進劑型與生產(chǎn)工藝”知識點進行考核】

　　二、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題重點考查藥物制劑的物理和化學(xué)穩(wěn)定性。藥物晶型分為穩(wěn)定型和亞穩(wěn)定型，亞穩(wěn)定型可轉(zhuǎn)變?yōu)榉�(wěn)定型，屬熱力學(xué)不穩(wěn)定晶型，由于其溶解度大于穩(wěn)定型藥物，故常用亞穩(wěn)定型藥物制成多種固體制劑。制劑中不應(yīng)避免使用，乳劑的分層又稱乳析，是指乳劑在放置過程中出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，主要原因是由于分散相與分散介質(zhì)之間存在著密度差，是個可逆過程。乳劑的破裂不同于乳劑的分層，此時乳滴周圍的乳化膜已被破壞，乳滴已合并變大，雖經(jīng)振搖也不能恢復(fù)成原來的乳劑狀態(tài)，是不可逆過程。絮凝劑作為電解質(zhì)，可降低ξ電位，當其ξ電位降低20～25mV時，混懸微粒可形成絮狀沉淀，這種現(xiàn)象稱為絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的催化稱為一般酸堿催化，而不是特殊酸堿催化。

　　2、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題重點考查制劑中藥物的化學(xué)降解途徑。水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。易水解的藥物主要有酯類、酰胺類，易氧化的藥物主要有酚類、烯醇類。

　　三、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　5、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　6、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　7、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　8、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考查增加藥物穩(wěn)定性的措施。巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是降低溶劑介電常數(shù)，使注射液穩(wěn)定，所以選擇A。硫酸鋅滴眼劑中，常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性，其作用是防止硫酸鋅水解，所以選擇B。青霉素鉀制成粉針劑的目的是防止青霉素水解，所以選擇B。維生素A制成微囊的目的是因為維生素A容易氧化，制成微囊提高藥物的穩(wěn)定性，本組題答案應(yīng)選ABBC。

　　9、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本組題考查藥物的降解途徑。制劑中藥物化學(xué)降解途徑有水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧等。維生素A轉(zhuǎn)化為2，6-順式維生素A屬于異構(gòu)化。氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。腎上腺素具有酚羥基，較易氧化，藥物氧化后，不僅效價損失，而且產(chǎn)生顏色變化。故本組題答案應(yīng)選CAAB。

　　10、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本組題考查有效期的計算。根據(jù)公式，t0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096=ll天，tl/2=0.693/k=0.693/0.0096=72天。故本組題答案應(yīng)選DE。

　　四、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】

　　3、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　4、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】

　　5、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　6、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　7、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】

　　8、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】

　　9、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　10、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】

　　【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】

　　12、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 本題考查藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法。藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法包括：①改進劑型與生產(chǎn)工藝，包括割成固體劑型、制成微囊或包合物和采用直接壓片或包衣工藝;②制成穩(wěn)定衍生物，如將不穩(wěn)定的藥物制成難溶性鹽或難溶性酯類衍生物;③加人干燥劑及改善包裝。本題答案應(yīng)選ABCDE。