一、最佳選擇題

　　1、下列關(guān)于制劑中藥物水解的錯(cuò)誤敘述為

　　A、酯類(lèi)、酰胺類(lèi)藥物易發(fā)生水解反應(yīng)

　　B、專(zhuān)屬性酸(H+)與堿(OH-)可催化水解反應(yīng)

　　C、藥物的水解速度常數(shù)與溶劑的介電常數(shù)無(wú)關(guān)

　　D、HPO42-對(duì)青霉素G鉀鹽的水解有催化作用

　　E、pHm表示藥物溶液的最穩(wěn)定pH值

　　2、下列關(guān)于藥物加速試驗(yàn)的條件是

　　A、進(jìn)行加速試驗(yàn)的供試品要求三批，且市售包裝

　　B、試驗(yàn)溫度為(40±2)℃

　　C、試驗(yàn)相對(duì)濕度為(75±5)%

　　D、試驗(yàn)時(shí)間為1，2，3，6個(gè)月末

　　E、以上均是

　　3、一般藥物穩(wěn)定性試驗(yàn)方法中影響因素的考查包括

　　A、60℃或40℃高溫試驗(yàn)

　　B、25℃下相對(duì)濕度(75±5)%高濕試驗(yàn)

　　C、25℃下相對(duì)濕度(90±5)%高濕試驗(yàn)

　　D、(4500±500)lx的強(qiáng)光照射試驗(yàn)

　　E、以上均包括

　　4、一般藥物的有效期是指

　　A、藥物的含量降解為原含量的70%所需要的時(shí)間

　　B、藥物的含量降解為原含量的50%所需要的時(shí)間

　　C、藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時(shí)間

　　D、藥物的含量降解為原含量的95%所需要的時(shí)間

　　E、藥物的含量降解為原含量的80%所需要的時(shí)間

　　5、下列不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素是

　　A、溫度

　　B、緩沖體系

　　C、光線

　　D、空氣(氧)

　　E、濕度與水分

　　6、下列不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素是

　　A、藥液的pH

　　B、溶劑的極性

　　C、安瓿的理化性質(zhì)

　　D、藥物溶液的離子強(qiáng)度

　　E、附加劑

　　7、易發(fā)生氧化降解的藥物為

　　A、維生素C

　　B、乙酰水楊酸

　　C、鹽酸丁卡因

　　D、氯霉素

　　E、利多卡因

　　8、易發(fā)生水解的藥物為

　　A、酚類(lèi)藥物

　　B、烯醇類(lèi)藥物

　　C、多糖類(lèi)藥物

　　D、酰胺與酯類(lèi)藥物

　　E、蒽胺類(lèi)藥物

　　9、藥物化學(xué)降解的主要途徑是

　　A、聚合

　　B、水解與氧化

　　C、異構(gòu)化

　　D、酵解

　　E、脫羧

　　10、下列關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的錯(cuò)誤敘述為

　　A、藥物制劑穩(wěn)定性是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩(wěn)定的程度

　　B、藥物制劑在貯存過(guò)程中其質(zhì)量發(fā)生的變化屬于穩(wěn)定性問(wèn)題

　　C、通過(guò)穩(wěn)定性研究可以預(yù)測(cè)藥物制劑的半衰期

　　D、藥物制劑的最基本要求是安全、有效、穩(wěn)定

　　E、藥物制劑穩(wěn)定性主要包括化學(xué)、物理穩(wěn)定性?xún)煞矫?/P>

　　11、關(guān)于影響固體藥物制劑穩(wěn)定性因素的錯(cuò)誤敘述是

　　A、固體制劑中藥物的穩(wěn)定性與藥物的晶型有關(guān)

　　B、固體制劑的吸濕性影響藥物的穩(wěn)定性

　　C、復(fù)方固體制劑中藥物間可產(chǎn)生配伍變化

　　D、固體制劑中的輔料影響藥物的穩(wěn)定性

　　E、生產(chǎn)環(huán)境不會(huì)影響固體制劑中藥物的穩(wěn)定性

　　12、關(guān)于穩(wěn)定性試驗(yàn)的基本要求的錯(cuò)誤敘述是

　　A、穩(wěn)定性試驗(yàn)包括加速試驗(yàn)與長(zhǎng)期試驗(yàn)兩種

　　B、供試品應(yīng)是一定規(guī)模生產(chǎn)的，制劑的處方與生產(chǎn)工藝應(yīng)與大生產(chǎn)一致

　　C、供試品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)與各項(xiàng)基礎(chǔ)研究及臨床驗(yàn)證所用的供試品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)一致

　　D、加速試驗(yàn)與長(zhǎng)期試驗(yàn)所用的供試品的容器、包裝材料及包裝應(yīng)與上市產(chǎn)品一致

　　E、采用專(zhuān)屬性強(qiáng)、準(zhǔn)確、精密、靈敏的藥物分析方法與分解產(chǎn)物檢查方法，并對(duì)方法進(jìn)行驗(yàn)證

　　13、固體制劑穩(wěn)定性的一般性特點(diǎn)不包括

　　A、固體藥物的降解速度一般較緩慢

　　B、固體制劑的均勻性較液體差

　　C、一般屬于多相體系的反應(yīng)，常發(fā)生幾種類(lèi)型的反應(yīng)

　　D、固體制劑整體發(fā)生降解

　　E、藥物的固體劑型在降解反應(yīng)常出現(xiàn)平衡現(xiàn)象

　　14、藥物制劑穩(wěn)定化的制劑學(xué)方法不包括

　　A、制成固體劑型

　　B、制成微囊

　　C、直接壓片

　　D、制成穩(wěn)定衍生物

　　E、制成包合物

　　15、帶相同電荷的藥物間發(fā)生反應(yīng)，溶劑介電常數(shù)減少時(shí)，反應(yīng)速度常數(shù)k值

　　A、上升

　　B、下降

　　C、不變

　　D、A、B均可能

　　E、不規(guī)則變化

　　16、荷負(fù)電藥物水解受OH-催化，介質(zhì)的μ增加時(shí)，水解速度常數(shù)k值

　　A、下降

　　B、增大

　　C、不變

　　D、不規(guī)則變化

　　E、A、B均可能

　　17、已知維生素C注射液最穩(wěn)定pH值為6.0～6.2，應(yīng)選用哪種抗氧劑

　　A、亞硫酸氫鈉

　　B、甲醛

　　C、亞硫酸鈉

　　D、EDTA

　　E、硫代硫酸鈉

　　18、表示藥物水解速度常數(shù)的符號(hào)是

　　A、D

　　B、DV

　　C、F

　　D、k

　　E、β

　　19、藥物的一級(jí)反應(yīng)有效期公式為

　　A、t0.9=0.693/k

　　B、t0.9=C0/2k

　　C、t0.9=0.1054/k

　　D、t0.9=1/C0k

　　E、t0.9=0.693k

　　20、已知某藥物的水解既受酸催化，又受堿催化，其pH-速度圖形是

　　A、S形

　　B、啞鈴形

　　C、V形

　　D、不規(guī)則圖形

　　E、直線形

　　21、已知醋酸可的松半衰期為100min，反應(yīng)200min后，其殘存率為

　　A、25%

　　B、75%

　　C、80%

　　D、90%

　　E、50%

　　22、影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素不包括

　　A、pH

　　B、廣義酸堿催化

　　C、光線

　　D、溶劑

　　E、離子強(qiáng)度

　　23、關(guān)于穩(wěn)定性試驗(yàn)的表述，正確的是

　　A、制劑必須進(jìn)行加速試驗(yàn)和長(zhǎng)期試驗(yàn)

　　B、原料藥只需進(jìn)行影響因素試驗(yàn)和長(zhǎng)期試驗(yàn)

　　C、為避免浪費(fèi)，穩(wěn)定性試驗(yàn)的樣品應(yīng)盡可能少量生產(chǎn)

　　D、長(zhǎng)期試驗(yàn)的溫度是60℃，相對(duì)濕度75%

　　E、影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)和長(zhǎng)期試驗(yàn)均只需一批供試品

　　24、下列說(shuō)法中錯(cuò)誤的是

　　A、加速試驗(yàn)可以預(yù)測(cè)藥物的有效期

　　B、長(zhǎng)期試驗(yàn)可用于確定藥物的有效期

　　C、影響因素試驗(yàn)包括高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)和強(qiáng)光照射試驗(yàn)

　　D、加速試驗(yàn)條件為：溫度40℃±2℃，相對(duì)濕度75%±5%

　　E、長(zhǎng)期試驗(yàn)在取得12個(gè)月的數(shù)據(jù)后可不必繼續(xù)進(jìn)行

　　25、關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述，正確的是

　　A、藥物的降解速度與離子強(qiáng)度無(wú)關(guān)

　　B、液體制劑的輔料影響藥物穩(wěn)定性，而固體制劑的輔料不影響藥物穩(wěn)定性

　　C、藥物的降解速度與溶劑無(wú)關(guān)

　　D、零級(jí)反應(yīng)的速度與反應(yīng)物濃度無(wú)關(guān)

　　E、經(jīng)典恒溫法適用于所有藥物的穩(wěn)定性研究

　　26、關(guān)于藥品貯藏條件中的冷處保存，其溫度是指

　　A、-20℃

　　B、-l0℃

　　C、-2℃

　　D、0℃

　　E、2～l0℃

　　27、適用于偏酸性藥液的水溶性抗氧劑是

　　A、叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)

　　B、亞硫酸鈉

　　C、焦亞硫酸鈉

　　D、生育酚

　　E、硫代硫酸鈉

　　28、制劑中藥物的化學(xué)降解途徑不包括

　　A、水解

　　B、氧化

　　C、異構(gòu)化

　　D、結(jié)晶

　　E、脫羧

　　一、輔助講解

　　1、改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝

　　(1)制成固體劑型：在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，制成固體劑型可提高其穩(wěn)定性。如注射用滅菌粉針劑，是目前青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)抗生素的基本劑型。其他藥物還可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、膜劑等。

　　(2)制成微囊或包合物：某些藥物制成微囊后可增加藥物的穩(wěn)定性，如β-胡蘿卜素、維生素C、硫酸亞鐵制成微囊后，穩(wěn)定性都較原藥提高。包合物也可增加藥物的穩(wěn)定性，如見(jiàn)光易分解的維生素A制成/β-環(huán)糊精包合物后，穩(wěn)定性明顯提高。

　　(3)采用直接壓片或包衣工藝：對(duì)一些遇濕熱不穩(wěn)定的藥物壓片時(shí)，為避免高溫和水分對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響，可采用直接壓片或干法制粒壓片等工藝。包衣也可改善藥物對(duì)光、濕、熱的穩(wěn)定性，是解決片劑穩(wěn)定性的常規(guī)方法之一。

　　2.制成穩(wěn)定衍生物對(duì)不穩(wěn)定的藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，如制成難溶性鹽、酯類(lèi)、酰胺類(lèi)或高熔點(diǎn)衍生物，可以提高其穩(wěn)定性。一般水溶性越小，穩(wěn)定性越好。

　　3.加入干燥劑及改善包裝易水解藥物可與某些吸水性較強(qiáng)的物質(zhì)混合壓片，這些物質(zhì)起到干燥劑的作用，能夠吸走藥物所吸附的水分，提高藥物穩(wěn)定性。