答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　3、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　4、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　5、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　9、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　14、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　16、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　17、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　22、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　23、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　24、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　25、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　26、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　27、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　28、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　29、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　30、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　31、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　32、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查栓劑基質(zhì)的性質(zhì)和特點(diǎn)。聚乙二醇類聚合度不同，其物理性狀也不同，通常將兩種或兩種以上不同分子量的聚乙二醇加熱、融化、混勻制得所要求得栓劑基質(zhì)。以聚乙二醇類作為栓劑基質(zhì)，無(wú)生理作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物;栓劑要求藥物從基質(zhì)中迅速釋放出來(lái)并吸收進(jìn)人體循環(huán)，產(chǎn)生治療作用，聚乙二醇為水溶性基質(zhì)，可作為脂溶性藥物的基質(zhì);聚乙二醇不能與水楊酸類藥物配伍，因水楊酸能使聚乙二醇軟化，乙酰水楊酸能與聚乙二醇生成復(fù)合物;為避免對(duì)直腸黏膜的刺激，可加入約20%的水或在塞人腔道前先用水潤(rùn)濕。故本題答案應(yīng)選C。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查影響栓劑中藥物吸收的生理因素。局部作用的栓劑通常不需要吸收，而用于全身作用的栓劑，藥物需要通過(guò)直腸吸收而發(fā)揮作用，直腸黏膜是類脂屏障，藥物從直腸吸收的機(jī)制主要是被動(dòng)擴(kuò)散，其影響因素有：①用藥部位，栓劑塞入直腸的深度不同，其吸收也不同;②直腸液的pH，約為7.4，沒(méi)有緩沖能力，因此藥物進(jìn)入直腸后，直腸的pH是由被溶解的藥物所決定的;③結(jié)腸內(nèi)容物，直腸有糞便存在，可以影響藥物的擴(kuò)散及與吸收表面的接觸，糞便充滿直腸時(shí)，栓劑中藥物吸收量要比空宣腸時(shí)少，栓劑在直腸保留的時(shí)間與吸收也有關(guān)，保留時(shí)間越長(zhǎng)，吸收越趨于完全。故本題答案應(yīng)選C。

　　【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　34、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查栓劑處方設(shè)計(jì)中基質(zhì)的選用。全身作用栓劑宜選用能加速藥物釋放和吸收的基質(zhì)。根據(jù)基質(zhì)對(duì)藥物釋放和吸收的影響，對(duì)于全身作用的栓劑，宜選擇與溶解行為相反的基質(zhì)，這樣藥物溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達(dá)峰時(shí)間短。如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì);如藥物是水溶性的則選擇脂溶性基質(zhì)。故本題答案應(yīng)選E 。

　　35、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考查栓劑的分類、特點(diǎn)及作用。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的一種固體制劑，分為肛門(mén)栓、陰道栓和尿道栓等，最常用的是肛門(mén)栓和陰道栓。栓劑給藥一般為肛門(mén)、陰道和尿道，不如口服方便，但其吸收比口服干擾因素少得多。甘油栓和洗必泰栓劑均為局部作用的栓劑。故本題答案應(yīng)選C。

　　36、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 半合成脂肪酸甘油酯不易酸敗，為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì);

　　37、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 此題考查栓劑基質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響。全身作用的栓劑宜選用能加速藥物釋放和吸收的基質(zhì)，一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收;表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放、吸收，同時(shí)表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類脂膜與類脂膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì);吸收促進(jìn)劑可直接與腸黏膜起作用，改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

　　38、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 此題考查栓劑基質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響。全身作用的栓劑宜選用能加速藥物釋放和吸收的基質(zhì)，一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收;表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向分泌物中轉(zhuǎn)移，因而有助于藥物的釋放、吸收，同時(shí)表面活性劑自身可以滲透細(xì)胞類脂膜與類脂膜的成分作用，改變其滲透性質(zhì);吸收促進(jìn)劑可直接與腸黏膜起作用，改變生物膜的通透性，從而加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 此題考查栓劑中影響藥物吸收的理化因素。脂溶性藥物容易透過(guò)類脂質(zhì)膜而被吸收，同時(shí)藥物的吸收與解離常數(shù)有關(guān)。未解離藥物易透過(guò)腸黏膜，而離子型藥物則不易透過(guò)。酸性藥物pKa在4以上、堿性藥物pKa低于8.5者可被直腸黏膜迅速吸收;藥物在直腸中吸收，溶解度小的藥物吸收也少，溶解成為吸收的限速過(guò)程。

　　40、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 此題考查栓劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。在對(duì)栓劑的質(zhì)量評(píng)定時(shí)，需檢查重量差異、融變時(shí)限、硬度，作溶出和吸收試驗(yàn)。一般而言，重量差異較大，融變時(shí)限太長(zhǎng)或太短，硬度過(guò)大，體外溶出的快慢，都與生物利用度有關(guān)。但關(guān)系最密切的是體內(nèi)吸收試驗(yàn)，通過(guò)測(cè)定血藥濃度，可繪制血藥濃度-時(shí)間曲線，計(jì)算曲線下面積，從而評(píng)價(jià)栓劑生物利用度的高低。

　　41、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 此題考查置換價(jià)的概念。置換價(jià)系指栓劑中藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 此題考查栓劑基質(zhì)的種類。栓劑常用基質(zhì)分為兩類：油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類、泊洛沙姆。

　　43、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 此題考查栓劑的概念、種類和特點(diǎn)。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供人體腔道給藥的制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫下能迅速軟化、熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。栓劑因使用腔道不同，可分為直腸栓、陰道栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。目前，常用的栓劑有直腸栓和陰道栓。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　5、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　6、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　7、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　8、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　9、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　10、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　11、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　12、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　13、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　14、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　15、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本組題考查栓劑置換價(jià)的計(jì)算。置換價(jià)(一即栓劑中藥物與同體積基質(zhì)的重量之比，由此可得題中栓劑中與藥物同體積基質(zhì)重量分別為0.2 g、0.1 g，故而需加入可可豆脂的重量分別為：

　　(2—0.16/0.8)×10=18 g

　　(2—0.16/1.6)×10=19 g

　　故本組題答案應(yīng)選AB。

　　三、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】

　　3、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】

　　4、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】

　　【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　5、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　6、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】

　　7、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　8、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】

　　9、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　10、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】

　　12、

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】

　　13、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】

　　14、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】

　　15、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】

　　16、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】

　　17、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 本題考查栓劑的作用及其特點(diǎn)。直腸給藥栓劑既可以產(chǎn)生局部作用，也可以產(chǎn)生全身作用;全身作用的栓劑吸收途徑有兩條，一條是通過(guò)直腸上靜脈，經(jīng)門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟，進(jìn)行代謝后再由肝臟進(jìn)人大循環(huán);另一條是通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟進(jìn)入下腔大靜脈，而進(jìn)入大循環(huán)。用于全身治療的栓劑與口服給藥相比有以下特點(diǎn)：①藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性;②對(duì)胃黏膜有刺激性的藥物可用直腸給藥，可免受刺激;③藥物直腸吸收，不像Vl服藥物受肝臟首過(guò)效應(yīng)破壞;④直腸吸收比口服干擾因素少;⑤栓劑的作用時(shí)間比一般口服片劑長(zhǎng);⑥對(duì)不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的患者，尤其是嬰兒和兒童可用此法給藥;⑦對(duì)伴有嘔吐的患者的治療為一有效途徑。中空栓劑是近年來(lái)出現(xiàn)的以速釋為目的直腸吸收制劑。故本題答案應(yīng)選ACDE。

　　【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　18、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 本題考查栓劑常用基質(zhì)。常用栓劑基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。其中油脂性基質(zhì)包括可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰子油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯);水溶性基質(zhì)有甘油明膠、聚乙二醇類、聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類和泊洛沙姆等。故本題答案應(yīng)選ABC。

　　【該題針對(duì)“栓劑-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　19、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 此題考查直腸吸收的影響因素。直腸液基本上是中性而無(wú)緩沖能力，給藥的形式一般不受直腸環(huán)境的影響，而溶解的藥物卻能決定直腸的pH，直腸無(wú)糞便存在，有利于藥物的擴(kuò)散及與吸收表面的接觸，以達(dá)到理想的效果;脂溶性藥物容易透過(guò)類脂質(zhì)膜而被吸收，未解離藥物易透過(guò)腸黏膜，而離子型藥物則不易透過(guò);一般應(yīng)根據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加吸收;起全身作用的栓劑一般常選用油脂性基質(zhì)。

　　20、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 此題考查栓劑中影響藥物吸收的理化因素。理化因素包括溶解度、粒度、藥物脂溶性與解離度。