一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 E

　　咪唑環(huán)：

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點進行考核】

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本結構為西咪替丁，為H2受體拮抗劑。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 奧美拉唑為抗?jié)�瘍藥物，具弱堿性和弱酸性。奧美拉唑在體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+/K+-ATP酶產生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點進行考核】

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在臨床上使用的組胺H2受體拈抗劑主要有四種結構類型：咪唑類，如西咪替丁;呋喃類，如鹽酸雷尼替丁噻唑類，如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯類，如羅沙替丁。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 在臨床上使用的抗?jié)�瘍藥物主要有三類，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護劑。

　　奧美拉唑屬于質子泵抑制劑。

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點進行考核】

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 埃索美拉唑是奧美拉唑S-異構體A：奧美拉唑;

　　C：蘭索拉唑;

　　D：為混淆選項;

　　E：泮妥拉唑。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑在體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+/K+-ATP酶產生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點進行考核】

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 A為西咪替丁;B為蘭索拉唑;C為泮托拉唑;D為雷貝拉唑;E是奧美拉唑。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 法莫替丁結構中含有硫醚結構，不是巰基;

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧美拉唑在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定，應低溫、避光保存，故其制劑為有腸溶衣的膠囊。奧美拉唑鈉鹽也可供藥用，且穩(wěn)定性有較大提高。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑的S-(-)-異構體被稱為埃索美拉唑，它的體內清除率大大低于R-(+)-異構體。所以埃索美拉唑的療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧美拉唑在水溶液中不穩(wěn)定，對強酸也不穩(wěn)定，應低溫避光保存。故其制劑為有腸溶衣的膠囊。

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 雷貝拉唑是苯并咪唑類質子泵抑制劑，在化學結構上與奧美拉唑等稍有不同，在苯并咪唑環(huán)上沒有取代基，它是第一個可逆的質子泵抑制劑，較奧美拉唑等不可逆質子泵抑制劑，具有較強的抑制胃酸分泌作用和抗幽門螺桿菌作用，對CYP同工酶有誘導或抑制的藥物沒有明顯的相互作用。

　　<4>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧美拉唑是前體藥物，能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率較高。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 E的結構是羅沙替丁

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察對組胺H2受體阻斷劑結構的熟悉程度;

　　三、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 奧美拉唑屬于質子泵抑制劑不是H2受體拮抗劑。

　　2、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 H2受體拮抗劑的構效關系：

　　(1)堿性芳雜環(huán)咪唑環(huán)為最早發(fā)現(xiàn)的H2受體拮抗劑，若以呋喃、噻唑置換時作用下降，但當在呋喃、噻唑環(huán)引入堿性基團時具有較高的活性。

　　(2)平面極性的基團通常具有胍或脒基樣的1，3-脒系統(tǒng)的平面結構，在生理pH值條件下離子化程度低，但又含有極性強偶極基團。

　　(3)易曲撓的鏈或芳環(huán)系統(tǒng)鏈的長度為組胺的2倍，此部分結構具有可曲撓性但又防止自由旋轉。

　　3、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 在臨床上使用的抗?jié)�瘍藥物主要有三類，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護劑。

　　4、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 鹽酸雷尼替丁為H2受體拮抗劑抗?jié)�瘍藥�?/P>

　　臨床上主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術后潰瘍和反流性食管炎等。

　　為反式體，順式體無活性。

　　5、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 雷尼替丁為反式體，m.p.137℃～143℃，熔融時分解;順式體無活性，熔點較反式體低，m.p.130℃～134℃。

　　6、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁結構中都含有硫醚結構，而羅沙替丁結構中含有醚鍵，奧美拉唑結構中含有亞磺酰結構。

　　7、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 西咪替丁在過量稀鹽酸中，氰基緩慢水解，生成氨甲酰胍，加熱則進一步水解成胍類化合物。水解產物沒有活性。西咪替丁分子具極性和親水性質，此限制了它對生物膜的穿透作用。為了提高藥物脂溶性，改善藥代動力學性質，對其進行結構修飾。西咪替丁與雌激素受體有親和作用，長期應用可產生男子乳腺發(fā)育和陽痿、婦女溢乳等副作用。

　　8、

　　【正確答案】 BCDE