答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 E

　　咪唑環(huán)：

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本結(jié)構(gòu)為西咪替丁，為H2受體拮抗劑。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 奧美拉唑?yàn)榭節(jié)�瘍藥物，具弱堿性和弱酸性。奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 在臨床上使用的組胺H2受體拈抗劑主要有四種結(jié)構(gòu)類型：咪唑類，如西咪替丁;呋喃類，如鹽酸雷尼替丁噻唑類，如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯類，如羅沙替丁。

　　6、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 在臨床上使用的抗?jié)�瘍藥物主要有三類，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑。

　　奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑。

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　7、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 埃索美拉唑是奧美拉唑S-異構(gòu)體A：奧美拉唑;

　　C：蘭索拉唑;

　　D：為混淆選項(xiàng);

　　E：泮妥拉唑。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的影響下，發(fā)生重排形成活性形式，對。H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抑制作用。因此奧美拉唑是前體藥物。

　　【該題針對“抗?jié)�瘍�?單元測試”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】

　　9、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　11、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 A為西咪替丁;B為蘭索拉唑;C為泮托拉唑;D為雷貝拉唑;E是奧美拉唑。

　　12、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有硫醚結(jié)構(gòu)，不是巰基;

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧美拉唑在水溶液中不穩(wěn)定，對強(qiáng)酸也不穩(wěn)定，應(yīng)低溫、避光保存，故其制劑為有腸溶衣的膠囊。奧美拉唑鈉鹽也可供藥用，且穩(wěn)定性有較大提高。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體被稱為埃索美拉唑，它的體內(nèi)清除率大大低于R-(+)-異構(gòu)體。所以埃索美拉唑的療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧美拉唑在水溶液中不穩(wěn)定，對強(qiáng)酸也不穩(wěn)定，應(yīng)低溫避光保存。故其制劑為有腸溶衣的膠囊。

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 雷貝拉唑是苯并咪唑類質(zhì)子泵抑制劑，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與奧美拉唑等稍有不同，在苯并咪唑環(huán)上沒有取代基，它是第一個(gè)可逆的質(zhì)子泵抑制劑，較奧美拉唑等不可逆質(zhì)子泵抑制劑，具有較強(qiáng)的抑制胃酸分泌作用和抗幽門螺桿菌作用，對CYP同工酶有誘導(dǎo)或抑制的藥物沒有明顯的相互作用。

　　<4>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 奧美拉唑是前體藥物，能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率較高。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 E的結(jié)構(gòu)是羅沙替丁

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察對組胺H2受體阻斷劑結(jié)構(gòu)的熟悉程度;

　　三、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 奧美拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑不是H2受體拮抗劑。

　　2、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系：

　　(1)堿性芳雜環(huán)咪唑環(huán)為最早發(fā)現(xiàn)的H2受體拮抗劑，若以呋喃、噻唑置換時(shí)作用下降，但當(dāng)在呋喃、噻唑環(huán)引入堿性基團(tuán)時(shí)具有較高的活性。

　　(2)平面極性的基團(tuán)通常具有胍或脒基樣的1，3-脒系統(tǒng)的平面結(jié)構(gòu)，在生理pH值條件下離子化程度低，但又含有極性強(qiáng)偶極基團(tuán)。

　　(3)易曲撓的鏈或芳環(huán)系統(tǒng)鏈的長度為組胺的2倍，此部分結(jié)構(gòu)具有可曲撓性但又防止自由旋轉(zhuǎn)。

　　3、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 在臨床上使用的抗?jié)�瘍藥物主要有三類，組胺H2受體拮抗劑和H+/K+-ATP酶抑制劑(也稱質(zhì)子泵抑制劑)和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑。

　　4、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 鹽酸雷尼替丁為H2受體拮抗劑抗?jié)�瘍藥�?/P>

　　臨床上主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍和反流性食管炎等。

　　為反式體，順式體無活性。

　　5、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 雷尼替丁為反式體，m.p.137℃～143℃，熔融時(shí)分解;順式體無活性，熔點(diǎn)較反式體低，m.p.130℃～134℃。

　　6、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁結(jié)構(gòu)中都含有硫醚結(jié)構(gòu)，而羅沙替丁結(jié)構(gòu)中含有醚鍵，奧美拉唑結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰結(jié)構(gòu)。

　　7、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 西咪替丁在過量稀鹽酸中，氰基緩慢水解，生成氨甲酰胍，加熱則進(jìn)一步水解成胍類化合物。水解產(chǎn)物沒有活性。西咪替丁分子具極性和親水性質(zhì)，此限制了它對生物膜的穿透作用。為了提高藥物脂溶性，改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。西咪替丁與雌激素受體有親和作用，長期應(yīng)用可產(chǎn)生男子乳腺發(fā)育和陽痿、婦女溢乳等副作用。

　　8、

　　【正確答案】 BCDE