答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 鹽酸苯海拉明分子中叔氮原子具有生物堿的性質(zhì)，因此，可與多種生物堿試劑反應(yīng)。

　　在臨床上鹽酸苯海拉明用于治療過敏性疾病，由于兼有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐作用，故常用于乘車、船引起的惡心、嘔吐、暈車等癥。本品與中樞興奮藥8-氯茶堿成鹽，得茶苯海拉明，為常用的抗暈動癥藥。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 組胺H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下六類

　　1.氨基醚類：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

　　2.乙二胺類：鹽酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亞那利定

　　3.噻嗪類：鹽酸西替利嗪

　　4.丙胺類：馬來酸氯苯那敏

　　5.三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬

　　6.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　【該題針對“抗變態(tài)反應(yīng)藥-單元測試”知識點進(jìn)行考核】

　　4、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 組胺H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下六類

　　1.氨基醚類：甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明

　　2.乙二胺類：鹽酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亞那利定

　　3.噻嗪類：鹽酸西替利嗪

　　4.丙胺類：馬來酸氯苯那敏

　　5.三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬

　　6.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 此題藥物均為抗變態(tài)反應(yīng)藥中的組胺H1受體拮抗劑：

　　A鹽酸賽庚啶

　　B鹽酸苯海拉明(兼有鎮(zhèn)靜抗暈動癥)

　　C馬來酸氯苯那敏

　　D鹽酸西替利嗪

　　E地氯雷他定

　　【該題針對“抗變態(tài)反應(yīng)藥-單元測試”知識點進(jìn)行考核】

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　7、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 組胺H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)類型可分為以下六類

　　1.氨基醚類：甲氧拉明、氯苯海拉明、溴苯海拉明

　　2.乙二胺類：鹽酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亞那利定

　　3.噻嗪類：鹽酸西替利嗪

　　4.丙胺類：馬來酸氯苯那敏

　　5.三環(huán)類：氯雷他定、酮替芬、鹽酸賽庚啶、富馬酸酮替芬

　　6.哌啶類：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　8、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿司咪唑為強(qiáng)效、長效的H1受體拮抗劑，作用比馬來酸氯苯那敏和特非那定強(qiáng)，但近年發(fā)現(xiàn)阿司咪唑體內(nèi)蓄積，血藥濃度超過常規(guī)用量2～4倍時，就將干擾心肌細(xì)胞K+通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。阿司咪唑在肝代謝以一級動力學(xué)過程代謝成幾個活性及無活性的產(chǎn)物，代謝率很高。產(chǎn)物中去甲阿司咪唑和諾阿司咪唑均有抗組胺作用。諾阿司咪唑沒有阿司咪唑的心臟毒性副作用。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 辛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物;

　　10、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸西替利嗪屬于哌嗪類抗組胺藥，可選擇性作用于H1受體，作用強(qiáng)且持久，對M膽堿受體和5-羥色胺的作用極小。本品是安定藥羥嗪的主要代謝產(chǎn)物。由于易離子化，不易透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的量極少，屬于非鎮(zhèn)定性抗組胺藥。服藥后很快被吸收。絕大部分未起變化經(jīng)腎消除。

　　11、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 考查鹽酸賽庚啶的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯苯那敏常用的是馬來酸氯苯那敏，也就是氯苯那敏的順丁烯二酸鹽;

　　13、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸西替利嗪是將乙二胺類藥物中兩個氮原子再用一個乙基環(huán)合起來，所得到的哌嗪類抗組胺H1受體拮抗劑

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氨基醚類藥物的結(jié)構(gòu)特征為分子中含有-氧原子及與之間隔兩個碳原子的氮原子，因此被稱為氨基醚類抗組胺藥物。其代表藥物為鹽酸苯海拉明

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸賽庚啶是乙二胺類、氨基醚類和丙胺類化合物的兩個芳環(huán)通過一個或二個原子相連則構(gòu)成三環(huán)類H1受體拮抗劑。

　　<4>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 氨基醚類、乙二胺類結(jié)構(gòu)的氧原子或氮原子置換成碳原子得到丙胺類H1受體拮抗劑。其代表藥物為馬來酸氯苯那敏。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 哌啶類H1受體拮抗劑：咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 富馬酸酮替芬有2.5個結(jié)晶水和無結(jié)晶水兩種形式，都為白色、無臭、味苦的結(jié)晶性粉末。

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸賽庚啶具有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用，并具有輕、中度的抗5-羥色胺及抗膽堿作用。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 鹽酸苯海拉明為H1受體拮抗劑，為常用的抗暈動癥藥。

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 酮替芬臨床上用富馬酸酮替芬。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 苯海拉明臨床上以鹽酸鹽供藥用

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 氯苯那敏以馬來酸鹽供藥用

　　5、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 非索非那定為特非那定的活性代謝物，是一種具有選擇性外周H1受體拮抗劑活性的抗組胺藥，其右旋體和左旋體具有等效的抗組胺特性。

　　諾阿司咪唑是阿司咪唑的活性代謝物，對H1受體選擇性比阿司咪唑高，作用強(qiáng)度相當(dāng)于阿司咪唑的40倍，副作用小，已作為阿司咪唑的替代品種上市。

　　馬來酸氯苯那敏結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，其S異構(gòu)體的活性比外消旋體約強(qiáng)2倍，而兄異構(gòu)體的活性僅為外消旋體的1/90。本品是氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽，對組胺H1受體的競爭阻斷作用很強(qiáng)，且作用持久。

　　三、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】

　　2、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 鹽酸賽庚啶為三環(huán)類H1受體拮抗劑，并具有輕、中度的抗5-羥色胺及抗膽堿作用。適用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢癥及其他過敏性疾病。

　　【該題針對“抗變態(tài)反應(yīng)藥-單元測試”知識點進(jìn)行考核】

　　3、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 為氨基醚類H1受體拮抗劑：鹽酸苯海拉明。苯海拉明用于治療過敏性疾病，由于兼有鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)吐作用，故常用于乘車、船引起的惡心、嘔吐、暈車等癥。

　　4、

　　【正確答案】 ABCD

　　【該題針對“抗變態(tài)反應(yīng)藥-單元測試”知識點進(jìn)行考核】

　　5、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 立體異構(gòu)作用強(qiáng)度不同的練習(xí)中常出現(xiàn)的有：氯苯那敏、乙胺丁醇、萘普生、鹽酸維拉帕米、鹽酸地爾硫艸卓、鹽酸普萘洛爾、嗎啡、重酒石酸去甲腎上腺素。

　　6、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。B為哌嗪類，C為氨烷基醚類。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 西替利嗪屬于哌嗪類的的H1受體拮抗劑結(jié)構(gòu)中不含有哌啶基團(tuán)，而三環(huán)類的的H1受體拮抗劑富馬酸酮替芬也含有哌啶結(jié)構(gòu)。

　　8、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 馬來酸氯苯那敏具有輕微的中樞抑制作用個，屬于丙胺類H1受體拮抗劑，結(jié)構(gòu)中含有1個手性碳原子。

　　9、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 奧美拉唑和雷尼替丁都屬于抗胃腸道潰瘍的藥物;

　　10、

　　【正確答案】 BCDE

　　【答案解析】 法莫替丁為H2受體拮抗劑，屬于組胺類藥物。奧美拉唑為質(zhì)子泵抑制劑。

　　11、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 馬來酸氯苯那敏和鹽酸賽庚啶都可以通過中樞，具有中樞抑制作用。