答案部分

　　1、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　只有A符合速度與時(shí)間的關(guān)系。

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　活體組織，除非特別需要，在臨床治療藥物監(jiān)測(cè)中很少使用，更多地用于藥物臨床前動(dòng)物體內(nèi)組織分布研究。

　　3、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　采用TLC鑒別時(shí)，將同濃度的供試品溶液與對(duì)照品溶液，在同一塊薄層板上點(diǎn)樣、展開與檢視，供試品溶液所顯示主斑點(diǎn)的位置(Rf)應(yīng)與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)一致。

　　4、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　尿道栓屬于按照給藥途徑分類的栓劑。按制備工藝與釋藥特點(diǎn)分類：①雙層栓：一種是內(nèi)外層含不同藥物，另一種是上下兩層，分別使用水溶或脂溶性基質(zhì)，將不同藥物分隔在不同層內(nèi)，控制各層的溶化，使藥物具有不同的釋放速度。②中空栓：可達(dá)到快速釋藥目的。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓劑要快。③緩、控釋栓：微囊型、骨架型、滲透泵型、凝膠緩釋型。

　　5、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　根據(jù)需要可加入助溶劑、抗氧劑、抑菌劑、表面活性劑等附加劑。所加附加劑對(duì)皮膚或黏膜應(yīng)無刺激性。抑菌劑的抑菌效力應(yīng)符合抑菌效力檢查法的規(guī)定。

　　6、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　眼用制劑可分為眼用液體制劑(滴眼劑、洗眼劑、眼內(nèi)注射溶液)、眼用半固體制劑(眼膏劑、眼用乳膏劑、眼用凝膠劑)、眼用固體制劑(眼膜劑、眼丸劑、眼內(nèi)插入劑)。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　靜脈注射脂肪乳劑要求：90%微粒直徑<1μm;微粒大小均勻;不得有大于5μm的微粒。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　高分子溶液的陳化現(xiàn)象：高分子溶液在放置過程中也會(huì)自發(fā)地聚集而沉淀，稱為陳化現(xiàn)象。陳化現(xiàn)象受光線、空氣、鹽類、pH、絮凝劑(如枸櫞酸鈉)、射線等因素的影響。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　表面活性劑的毒性順序?yàn)椋宏?yáng)離子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑。兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽(yáng)離子表面活性劑。非離子表面活性劑口服一般認(rèn)為無毒性。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　干吞膠囊劑易導(dǎo)致膠囊的明膠吸水后附著在食管上，造成局部藥物濃度過高危害食管，造成黏膜損傷甚至潰瘍。所以不能干吞，可用溫開水送服。

　　11、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　我國(guó)于20世紀(jì)80年代先后制定了《麻醉藥品管理辦法》和《精神藥品管理辦法》，2005年11月又頒布《麻醉藥品和精神藥品管理?xiàng)l例》。這些法規(guī)的實(shí)施，使我國(guó)對(duì)麻醉藥品和精神藥品的管理以及對(duì)加強(qiáng)藥物濫用的管制走向法制化，有效地保證了麻醉藥品和精神藥品的合法醫(yī)療需求，防止這些藥物流人非法供銷渠道。

　　12、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　快速型乙�；�代謝者的血漿半衰期顯著短于緩慢型乙�；�代謝者，如應(yīng)用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2為1.5小時(shí)，后者t1/2為5.5小時(shí)，較高劑量時(shí)，后者易發(fā)生藥物代謝能力的飽和，導(dǎo)致不良反應(yīng)。

　　13、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　均相液體制劑應(yīng)是澄明溶液，非均相液體制劑的藥物粒子應(yīng)分散均勻。

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　當(dāng)使用甲氨蝶呤劑量過大引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽，系葉酸在體內(nèi)的活化形式，在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)，與甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低抗腫瘤活性。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　抗病毒藥分為核苷類抗病毒藥、開環(huán)核苷類抗病毒藥和非核苷類抗病毒藥。通過結(jié)構(gòu)可知阿昔洛韋屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥，注意其歸屬。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　本題考查這幾個(gè)概念的區(qū)別，避光系指用不透光的容器包裝，例如棕色容器或黑紙包裹的無色透明、半透明容器;密閉系指將容器密閉，以防止塵土及異物進(jìn)入;密封系指將容器密封以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入;熔封或嚴(yán)封系指將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封，以防止空氣與水分的侵入并防止污染;

　　17、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題考點(diǎn)是注射劑的特點(diǎn)。注射劑易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　乳劑的特點(diǎn)：乳劑作為一種藥物載體，其主要的特點(diǎn)包括：(1)乳劑中液滴的分散度很大，藥物吸收快、藥效發(fā)揮快及生物利用度高。(2)O/W型乳劑可掩蓋藥物的不良?xì)馕�，并可以加入矯味劑。(3)減少藥物的刺激性及毒副作用。(4)可增加難溶性藥物的溶解度，如納米乳，提高藥物的穩(wěn)定性，如對(duì)水敏感的藥物。(5)外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性。(6)靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效。

　　19、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　三相氣霧劑：一般指混懸型和乳劑型氣霧劑，由氣-液-固，氣-液-液三相組成。在氣-液-固中，氣相是拋射劑所產(chǎn)生的蒸氣，液相主要是拋射劑，固相是不溶性主藥;在氣-液-液中兩種不溶性液體形成兩相，即O/W型或W/O型。

　　20、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　此題考查混懸劑常用的穩(wěn)定劑。

　　混懸劑常用的穩(wěn)定劑有助懸劑、潤(rùn)濕劑、絮凝劑、反絮凝劑。助懸劑為用以增加分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑;向混懸劑中加入適量的無機(jī)電解質(zhì)，使混懸劑微粒的ζ-電位降低至一定程度(控制在20～25mV)使混懸劑產(chǎn)生絮凝，加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。加入電解質(zhì)使ζ電位增加，防止發(fā)生絮凝，起這種作用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑;使微粒表面由固-氣二相結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)成固-液二相結(jié)合狀態(tài)的附加劑為潤(rùn)濕劑。所以本題答案應(yīng)選擇D。

　　21、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　本題考查顆粒劑的特點(diǎn)、分類與臨床應(yīng)用。顆粒劑系指藥物與適宜的輔料混合制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑;可分為可溶顆粒(通稱為顆粒)、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等;通過制成顆粒劑，可有效防止復(fù)方散劑各組分由于粒度或密度差異而產(chǎn)生的離析;應(yīng)用攜帶比較方便。腸溶性顆粒、緩控釋顆粒應(yīng)保證藥物結(jié)構(gòu)的完整性，不宜加溫開水沖服，宜干吞。故答案應(yīng)選擇E。

　　22、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。馬尿酸為苯甲酸與甘氨酸結(jié)合的產(chǎn)物，屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng);兒茶酚的間位羥基形成甲氧基，為甲基化代謝;酚羥基的硫酸酯化為與硫酸的結(jié)合反應(yīng);而核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選D。

　　23、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　本題考查藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象。藥物與受體結(jié)合時(shí)采取的構(gòu)象為藥效構(gòu)象，當(dāng)藥物分子與受體相互作用時(shí)，藥物與受體互補(bǔ)并結(jié)合時(shí)的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象。藥效構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象，故本題答案應(yīng)選E。

　　24、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題考查藥物制劑配伍變化。維生素C泡騰片放入水中產(chǎn)生大量氣泡是因?yàn)榕蒡v劑碳酸氫鈉與酸性藥物發(fā)生中和反應(yīng)放出二氧化碳，有利于片子的崩解，是利用化學(xué)配伍變化。多巴胺注射液與碳酸氫鈉、氯化鉀與硫發(fā)生化學(xué)反應(yīng)爆炸，屬于化學(xué)性配伍變化。硫酸鎂遇可溶性的鈣鹽產(chǎn)生沉淀屬于化學(xué)性配伍變化。兩性霉素B注射液為膠體溶液加入大量NaCl會(huì)使其因鹽析作用而令膠體粒子凝聚產(chǎn)生沉淀，屬于物理配伍變化。故本題答案應(yīng)選C。

　　25、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　制劑中藥物的化學(xué)降解途徑包括：水解、氧化、異構(gòu)化、聚合。

　　26、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　很可能:時(shí)間順序合理;該反應(yīng)與已知的藥品不良反應(yīng)相符合;停藥后反應(yīng)停止;無法用患者疾病來合理地解釋。

　　27、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　臨床新藥試驗(yàn)研究常采用安慰劑對(duì)照試驗(yàn)法以排除精神因素對(duì)藥物效應(yīng)的影響。

　　28、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　噻嗪類利尿藥抑制腎小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體，從而抑制Na+-K+ 、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。

　　29、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。非生物降解且不受pH影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　30、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用，是脂質(zhì)體的“流動(dòng)性緩沖劑”。

　　31、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　表面帶負(fù)電荷的微粒易被肝攝取，表面帶正電荷的微粒易被肺攝取。

　　32、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　硝苯地平滲透泵片處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑，致孔劑一般為水溶性物質(zhì)，用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。

　　33、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　分散片應(yīng)達(dá)到一般片劑規(guī)定的要求，如含量測(cè)定、有關(guān)物質(zhì)測(cè)定、重量差異等符合規(guī)定，與普通片劑的要求相比增加了溶出度、分散均勻性檢查。

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過敏試驗(yàn)，注射量在0.2ml以內(nèi)。

　　35、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　易化擴(kuò)散不消耗能量，而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)，需要載體參與。

　　36、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　零階矩代表藥物的血藥濃度隨時(shí)間的變化過程，一階矩是在藥物臨床應(yīng)用中非常重要的一個(gè)參數(shù)，代表了藥物在體內(nèi)的滯留情況，與其作用時(shí)間等許多性質(zhì)有關(guān)，二階矩則代表了藥物在體內(nèi)滯留的變異程度。

　　37、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度用 表示，單室模型靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)濃度公式為B。A中含有F，吸收系數(shù)，是口服給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度公式。

　　38、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　考查本組藥物的作用機(jī)制及分類。AB為胰島素分泌促進(jìn)劑。C為胰島素增敏劑。阿卡波糖為α-葡萄糖苷酶抑制劑。故本題答案應(yīng)選D。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　地塞米松和倍他米松僅在16位取代甲基的構(gòu)型不同，二者互為對(duì)映異構(gòu)體。

　　40、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題考察的是ACE抑制劑的結(jié)構(gòu)特征，福辛普利的結(jié)構(gòu)中含有磷酰結(jié)構(gòu)。

　　41、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　孟魯司特為選擇性白三烯受體拮抗劑。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　名稱提示結(jié)構(gòu)，對(duì)乙酰氨基酚中含有互成對(duì)位的乙酰氨基和酚羥基。

　　43、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　含有三氟甲基的是三氟丙嗪。

　　44、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。舒必利含吡咯環(huán),異戊巴比妥含嘧啶環(huán)，氯丙嗪含吩噻嗪環(huán)，而氟西汀不含雜環(huán)，唑吡坦含有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)，并可從藥名中“唑”、“ 吡”二字得到提示，故本題答案應(yīng)選C。

　　45、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)�？刹捎弥瞥扇芙舛刃〉柠}或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。

　　46、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　難溶性藥物應(yīng)該選用水溶性基質(zhì)。滴丸劑的水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)等，所以本題選E。

　　47、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　克拉維酸是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)駢合而成，因此易接受β-內(nèi)酰胺酶中親核基團(tuán)，如羥基、氨基的進(jìn)攻，進(jìn)行不可逆的烷化，使β-內(nèi)酰胺酶徹底失活。

　　48、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　CAP是醋酸纖維素酞酸酯;是常用的腸溶型包衣材料，其他選項(xiàng)都屬于胃溶型包衣材料。

　　49、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　阿司匹林腸溶膠囊為具體品種，屬于制劑，不是劑型。

　　50、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　抗心律失常藥物中除了β受體阻斷劑外，其余均是影響離子通道的藥物。這些藥物通過作用于心肌細(xì)胞膜的鈉、鉀或鈣離子通道，改變心臟的電生理，達(dá)到減緩心率的作用。