答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　【該題針對“唑類抗真菌藥”知識點進(jìn)行考核】

　　2、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 中心碳原子連接兩個相同的三氮唑基團(tuán)，故沒有手性碳原子。

　　【該題針對“抗真菌藥”知識點進(jìn)行考核】

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 克霉唑分子中只含有1個咪唑環(huán)。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 酮康唑結(jié)構(gòu)中含有哌嗪結(jié)構(gòu)，其余幾個選項都不含有這種結(jié)構(gòu)。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 咪康唑?qū)儆谶溥蝾惪拐婢��?/P>

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題主要考查抗真菌藥的結(jié)構(gòu)分類，氟胞嘧啶結(jié)構(gòu)與尿嘧啶類似，屬于嘧啶類的抗真菌藥。

　　三、多項選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 A、B為抗病毒藥。

　　【該題針對“抗真菌藥”知識點進(jìn)行考核】

　　2、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 1.分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑)是必須的，當(dāng)被其他基團(tuán)取代時，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

　　2.氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)1位的氮原子相連。

　　3.Ar基團(tuán)為取代苯環(huán)時，其4位上取代基有一定的體積和電負(fù)性以及2位有電負(fù)性取代基，均對抗真菌活性有利。

　　4.R1、R2上取代基結(jié)構(gòu)類型變化較大，其中活性最好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性的藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強，但由于體內(nèi)治療時肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥;R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內(nèi)活性非常強，是治療深部真菌病的首選藥。

　　5.氮唑類抗真菌藥對立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格，特別是在3一-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇類化合物中，(1R，2R)立體異構(gòu)與抗真菌活性有關(guān)。

　　【該題針對“抗真菌藥”知識點進(jìn)行考核】

　　3、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 氟康唑是在對咪唑類抗真菌藥物研究的基礎(chǔ)上，以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三唑類抗真菌藥物，結(jié)構(gòu)中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的

　　水溶解度。氟康唑口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體拮抗劑類抗?jié)�瘍藥物的影響，口服吸收可達(dá)90%。

　　4、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 考查酮康唑的結(jié)構(gòu)特點。其結(jié)構(gòu)如下：

　　5、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 考查抗真菌藥的結(jié)構(gòu)類型。特比萘芬屬于丙烯胺類抗真菌藥，特康唑?qū)儆谌�唑類抗真菌藥�?/P>