X

　　1、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考察片劑崩解的機(jī)制。片劑中含有較多的可溶性成分，遇水可迅速溶解使片劑崩解，吸水膨脹和產(chǎn)氣作用或產(chǎn)生潤(rùn)濕熱均可使片劑崩解。

　　2、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 本題考查片劑填充劑用輔料。片劑填充劑用輔料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無(wú)機(jī)鹽類、甘露醇。本題答案應(yīng)選ABE。

　　3、

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】 本題考查不同制劑的特點(diǎn)。舌下片系指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料應(yīng)是易溶性的，主要適用于急癥的治療。由于舌下片中的藥物未經(jīng)過(guò)胃腸道，所以可以避免藥物受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞，同時(shí)也避免了肝臟對(duì)藥物的破壞作用(首過(guò)效應(yīng))。如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療，吸收迅速、起效很快。故本題答案應(yīng)選AC。

　　4、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】 某藥物肝首過(guò)效應(yīng)較大，其適宜的劑型有舌下片劑、直腸栓劑、透皮吸收貼劑

　　5、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 崩解劑

　�、俑傻矸�

　�、隰燃谆�淀粉鈉(CMS-Na)

　�、鄣腿〈�羥丙基纖維素(L-HPC)

　�、芙宦�(lián)聚乙烯比咯烷酮(PVPP)

　�、萁宦�(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)

　�、夼蒡v崩解劑

　　6、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 崩解劑

　�、俑傻矸�

　�、隰燃谆�淀粉鈉(CMS-Na)

　　③低取代羥丙基纖維素(L-HPC)

　�、芙宦�(lián)聚乙烯比咯烷酮(PVPP)

　�、萁宦�(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)

　�、夼蒡v崩解劑

　　7、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查片劑制粒的設(shè)備特點(diǎn)。搖擺式顆粒機(jī)和高速攪拌制粒機(jī)可制得濕顆粒，需要進(jìn)行干燥，一步制粒機(jī)、噴霧干燥制粒機(jī)和重壓法制粒機(jī)均可得到干顆粒。

　　8、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查片劑混合不均勻造成片劑含量不均勻的情況。包括主藥與輔料量相差懸殊及主藥粒子大小與輔料相差懸殊均易造成混合不勻;粒子的形態(tài)如果比較復(fù)雜或表面粗糙，一旦混勻后不易再分離;當(dāng)采用溶劑分散法將小劑量藥物分散于大小相差較大的空白顆粒時(shí)，易造成均勻度不合格;發(fā)生水溶性成分遷移不是混合不均勻引起的含量不均勻的原因。

　　9、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 如果是難溶性藥物，細(xì)顆粒制片對(duì)改善溶劑度的作用很小，故不選擇。

　　固體藥物制劑須經(jīng)過(guò)崩解、釋放、溶解后方可被上皮細(xì)胞吸收，對(duì)于難溶性固體藥物制劑而言，藥物的溶出速度是吸收的限速過(guò)移。因此常采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉(zhuǎn)換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進(jìn)藥物的吸收。

　　影響溶出速度的因素

　　1.固體的表面積：同一重量的固體藥物，其粒徑越小，表面積越大;對(duì)同樣大小的固體藥物，孔隙率越高，表面積越大;對(duì)于顆粒狀或粉末狀的藥物，如在溶出介質(zhì)中結(jié)塊，可加入潤(rùn)濕劑以改善固體粒子的分散度，增加溶出界面，這些都有利于提高溶出速度。

　　2.溫度:溫度升高，藥物溶解度Cs增大、擴(kuò)散增強(qiáng)、粘度降低，溶出速度加快。

　　3.溶出介質(zhì)的體積：溶出介質(zhì)的體積小，溶液中藥物濃度高，溶出速度慢;反之則溶出速度快。

　　4.擴(kuò)散系數(shù)：藥物在溶出介質(zhì)中的擴(kuò)散系數(shù)越大，溶出速度越快。在溫度一定的條件下，擴(kuò)散系數(shù)大小受溶出介質(zhì)的粘度和藥物分子大小的影響。

　　5.擴(kuò)散層的厚度：擴(kuò)散層的厚度愈大，溶出速度愈慢。擴(kuò)散層的厚度與攪拌程度有關(guān)，攪拌速度快，擴(kuò)散層薄，溶出速度快。

　　10、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 影響崩解的因素

　　影響介質(zhì)(水分)透入片劑的四個(gè)主要參數(shù)：毛細(xì)管數(shù)量(孔隙率)、毛細(xì)管孔徑(孔隙徑R)、液體的表面張力y和接觸角θ。

　　(1)原輔料的可壓性：原輔料的可壓性好，片劑的崩解性能差，適量加入淀粉可增大片劑的空隙率，增加吸水性，有利于片劑的崩解;

　　(2)顆粒的硬度：顆粒的硬度小影響片劑的孔隙率，近而影響片劑的崩解;

　　(3)壓片力：壓力大，片劑的孔隙率及孔隙徑小，片劑崩解速度慢;

　　(4)表面活性劑：加入表面活性劑，改變物料的疏水性，增加潤(rùn)濕性，有利于片劑的崩解;

　　(5)潤(rùn)滑劑：使用疏水性強(qiáng)的潤(rùn)滑劑，水分不易進(jìn)入片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂;

　　(6)粘合劑與崩解劑：粘合力越大，崩解時(shí)間越長(zhǎng)，黏合劑粘合力大小順序：明膠>阿拉伯膠>糖漿>淀粉漿。

　　(7)崩解劑：見(jiàn)崩解劑部分。

　　(8)貯存條件：貯存環(huán)境的溫度與濕度影響片劑的崩解。

　　11、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 粉末直接壓片避開(kāi)制粒過(guò)程，它有許多突出的優(yōu)點(diǎn)，如：省時(shí)節(jié)能、工藝簡(jiǎn)便、工序減少、適用于濕熱條件下不穩(wěn)定的藥物等。

　　12、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 濕法制粒壓片過(guò)程(1)制軟材: 將已混合均勻的原輔材料，用濕潤(rùn)劑或粘合劑濕潤(rùn)或粘合，攪拌均勻，制成軟材。好軟材的標(biāo)準(zhǔn)：捏之成團(tuán)，壓之易散。

　　(2)制粒:將制好的軟材，通過(guò)適宜的篩網(wǎng)即得所需顆粒

　　(3)濕顆粒干燥

　　所以選ADE

　　B:結(jié)晶過(guò)篩選粒加潤(rùn)滑劑——結(jié)晶壓片法：某些流動(dòng)性和可壓性均好的結(jié)晶性藥物，只需適當(dāng)粉碎、篩分和干燥，再加入適量的崩解劑、潤(rùn)滑劑即可壓成片劑，如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等。

　　C：將大片碾碎，整粒——干法制粒壓片：某些藥物的可壓性及流動(dòng)性皆不好，應(yīng)該采用制粒的辦法加以改善，但是這些藥物對(duì)濕、熱較敏感，不夠穩(wěn)定，所以，可改用于法制粒的方式壓片。即：將藥物粉末及必要的輔料混合均勻后，用適宜的設(shè)備將其壓成固體(塊狀、片狀或顆粒狀)，然后再粉碎成適當(dāng)大小的干顆粒，最后壓成片劑。通常是采用液壓機(jī)將藥物與輔料的混合物壓成薄片狀固體，也可采用特制的、具有較大壓力的壓片機(jī)先壓成大型片子(亦稱為“壓大片法”)，再破碎成小的顆粒后壓片。

　　13、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 影響片劑成型的因素，都直接決定了片劑的硬度，亦即決定了片劑是否會(huì)松片。

　　影響片劑成型的主要因素

　　1.藥物可壓性：(比較物料的塑性與彈性)塑性比較大時(shí)可壓性好，彈性大時(shí)可壓性差。彈性大小用彈性復(fù)原率來(lái)表示。

　　2.藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)：藥物的熔點(diǎn)低有利于固體橋的形成，即有利于片劑成型。立方晶系對(duì)稱性好，表面積大壓縮易成型。

　　3.黏合劑與潤(rùn)滑劑：黏合劑用量大片劑容易成型，但用量過(guò)大造成片劑硬度大，使其崩解、溶出困難;疏水性潤(rùn)滑劑用量過(guò)多，使粒子間的結(jié)合力減弱，造成片劑的硬度降低。

　　4.水分：顆粒中含有適量的水分或結(jié)晶水有利于片劑的成型，但含水量過(guò)多會(huì)造成黏沖現(xiàn)象。

　　5.壓力：一般情況下，壓力增加片劑的硬度會(huì)隨之增大，但當(dāng)壓力超出一定范圍后壓力對(duì)片劑硬度的影響減小。另外加壓時(shí)間延長(zhǎng)有利于片劑的成型。

　　14、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 CE都沒(méi)有制粒的步驟，所以不屬于制粒壓片法。

　　15、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 片重差異超限即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是：

　�、兕w粒流動(dòng)性不好，改善顆粒流動(dòng)性;

　�、陬w粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊;

　�、奂恿隙穬�(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有1/3量以上的顆粒;

　�、軟_頭與�？孜呛闲圆缓�。

　　16、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 影響片劑成型的因素，都直接決定了片劑的硬度，亦即決定了片劑是否會(huì)松片。

　　影響片劑成型的主要因素

　　1.藥物可壓性：(比較物料的塑性與彈性)塑性比較大時(shí)可壓性好，彈性大時(shí)可壓性差。彈性大小用彈性復(fù)原率來(lái)表示。

　　2.藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)：藥物的熔點(diǎn)低有利于固體橋的形成，即有利于片劑成型。立方晶系對(duì)稱性好，表面積大壓縮易成型。

　　3.黏合劑與潤(rùn)滑劑：黏合劑用量大片劑容易成型，但用量過(guò)大造成片劑硬度大，使其崩解、溶出困難;疏水性潤(rùn)滑劑用量過(guò)多，使粒子間的結(jié)合力減弱，造成片劑的硬度降低。

　　4.水分：顆粒中含有適量的水分或結(jié)晶水有利于片劑的成型，但含水量過(guò)多會(huì)造成黏沖現(xiàn)象。

　　5.壓力：一般情況下，壓力增加片劑的硬度會(huì)隨之增大，但當(dāng)壓力超出一定范圍后壓力對(duì)片劑硬度的影響減小。另外加壓時(shí)間延長(zhǎng)有利于片劑的成型。

　　17、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 干燥方法：

　�、侔床僮鞣绞�，可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥;

　　②按操作壓力，可分類為減壓干燥和常壓干燥;

　　③按熱量傳遞方式，可分類為傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。

　　18、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 干燥方法：

　�、侔床僮鞣绞�，可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥;

　�、诎床僮鲏毫Γ�可分類為減壓干燥和常壓干燥;

　�、郯礋崃總鬟f方式，可分類為傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。

　　19、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 此題考查包衣的方法。滾轉(zhuǎn)包衣法是最經(jīng)典常用的包衣方法，滾轉(zhuǎn)包衣在包衣鍋中進(jìn)行。這種包衣法的主要設(shè)備由包衣鍋、動(dòng)力部分、加熱、鼓風(fēng)及吸塵裝置等組成。包衣鍋一般是由不銹鋼、紫銅等導(dǎo)熱性好的材料制成;包衣鍋的中軸與水平面一般呈30～45°;包衣鍋的轉(zhuǎn)速需根據(jù)片劑的硬度、包衣的種類、包衣材料的用量等憑經(jīng)驗(yàn)控制，并非轉(zhuǎn)速越高，包衣效果越好。包衣鍋加熱可用電熱絲或煤氣加熱，但均不如通入干熱空氣加熱為好，因干熱空氣不僅可加熱，還有強(qiáng)的吹干作用。

　　20、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 包衣一般是指在片劑(常稱其為片芯或素片)的外表面均勻地包裹上一定厚度的衣膜，它是制劑工藝中的一種單元操作，有時(shí)也用于顆�；蛭⑼璧陌�衣，主要是為了達(dá)到以下一些目的：

　�、倏刂扑幬镌谖改c道的釋放部位，例如：在胃酸、胃酶中不穩(wěn)定的藥物(或?qū)ξ赣袕?qiáng)刺激性的藥物)，可以制成腸溶衣片，這種腸溶衣的衣膜到小腸中才開(kāi)始溶解，從而使藥物在小腸這個(gè)部位才釋放出來(lái)，避免了胃酸、胃酶對(duì)藥物的破壞;

　�、诳刂扑幬镌谖改c道中的釋放速度，例如：半衰期較短的藥物，制成片芯后，可以用適當(dāng)?shù)母叻肿映赡げ牧习�衣，通過(guò)調(diào)整包衣膜的厚度和通透性，即可控制藥物釋放速度，達(dá)到緩釋、控釋、長(zhǎng)效的目的;

　�、垩谏w苦味或不良?xì)馕�，例如：黃連素入口后很苦，包成糖衣片后，即可掩蓋其苦味、方便服用;

　　④防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性，例如：有些藥物很易吸潮，用羥丙基甲基纖維素(HPMC)等高分子材料包以薄膜衣后，即可有效地防止片劑吸潮變質(zhì);

　�、莘乐顾幬锏呐湮樽兓�，例如：可以將兩種藥物先分別制粒、包衣，再進(jìn)行壓片，從而最大限度地避免二者的直接接觸;

　�、薷纳破瑒┑耐庥^，例如：有些藥物制成片劑后，外觀不好(尤其是中草藥的片劑)，包衣后可使片劑的外觀顯著改善。

　　21、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 胃溶型即在胃中能溶解的一些高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣。

　　(1)羥丙基甲基纖維素(HPMC)

　　(2)羥丙基纖維素(HPC)

　　(3)丙烯酸樹(shù)脂IV號(hào)

　　(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

　　22、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 在水中不溶解的高分子薄膜衣材料：

　　1)乙基纖維素

　　2)醋酸纖維素

　　23、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 此題重點(diǎn)考查片劑的質(zhì)量要求。片劑的質(zhì)量要求包括外觀、硬度、重量差異、崩解度或溶出度，小劑量的藥物或作用比較劇烈的藥物，應(yīng)符合含量均勻度的要求，融變時(shí)限要求為栓劑的質(zhì)量要求。

　　24、

　　【正確答案】 BCD

　　25、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 藥典規(guī)定凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度的片劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限檢查;規(guī)定進(jìn)行崩解時(shí)限檢查的片劑有：普通片劑、薄膜衣片、糖衣片、含片、舌下片、可溶片、泡騰片;

　　26、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 片劑外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，有適宜的硬度和耐磨性，除另有規(guī)定外，對(duì)于非包衣片，應(yīng)符合片劑脆碎度檢查法的要求，防止包裝、貯運(yùn)過(guò)程中發(fā)生磨損或破碎。

　　27、

　　【正確答案】 BCDE

　　【答案解析】 乙酰水楊酸遇硬脂酸鎂容易分解，因此硬脂酸鎂不宜用于乙酰水楊酸的片劑。

　　28、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 微晶纖維素(MCC)：微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大有硬度，可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。是屬于填充劑。其他選項(xiàng)都是黏合劑。

　　羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)是纖維素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、三氯甲烷等有機(jī)溶劑;溶于水時(shí)，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液，但需要的時(shí)間較長(zhǎng)，最好在初步膨化和溶脹后加熱至60～70℃，可大大加快其溶解過(guò)程。用作粘合劑的濃度一般為1%-2%，其黏性較強(qiáng)，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限。

　　羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose，HPC)：既可做濕法制粒的黏合劑，也可作為粉末直接壓片的黏合劑。

　　甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC)：二者分別是纖維素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.O%～33.O%或乙氧基44.O%～51.O%。羥丙基甲基纖維素(HPMC)：這是一種最為常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作為黏合劑使用。

　　羥丙基甲基纖維素(HPMC)：這是一種最為常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作為黏合劑使用。

　　29、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 濕顆粒的干燥方法可按不同的情況進(jìn)行分類：①按操作方式，可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥;②按操作壓力，可分類為真空干燥和常壓干燥;③按熱量傳遞方式，可分類為傳導(dǎo)干燥、對(duì)流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 解析：噴霧干燥：噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時(shí)間非常短(數(shù)秒～數(shù)十秒)，溫度一般為50℃左右，對(duì)熱敏物料及無(wú)菌操作時(shí)較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。噴霧干燥器內(nèi)送人的料液及熱空氣經(jīng)過(guò)除菌高效濾過(guò)器濾過(guò)可獲得無(wú)菌干品，如抗菌素粉針的制備、奶粉的制備都可利用該干燥方法。

　　31、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 結(jié)合水分(bound water)系指主要以物理化學(xué)方式與物料結(jié)合的水分，它與物料的結(jié)合力較強(qiáng)，干燥速度緩慢。結(jié)合水分包括動(dòng)植物物料細(xì)胞壁內(nèi)的水分、物料內(nèi)毛細(xì)管中水分、可溶性固體溶液中的水分等。非結(jié)合水分(nonbound water)系指主要以機(jī)械方式結(jié)合的水分，與物料的結(jié)合力很弱，干燥速度較快。

　　32、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 干法壓片一般包括結(jié)晶壓片法、干法制粒壓片法和粉末直接壓片法三種。

　　33、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 包衣法具有如下一些優(yōu)點(diǎn)：①自動(dòng)化程度高，不像糖衣鍋包衣那樣，必須具有特別熟練的操作技藝，當(dāng)噴入包衣溶液的速度恒定時(shí)，則噴入時(shí)間與衣層增重將有線性關(guān)系，即衣層厚度與衣層增重量的立方根值成正比，這對(duì)于自動(dòng)控制具有特別重要的意義;②包衣速度快、時(shí)間短、工序少，包制一般的薄膜衣只需l小時(shí)左右即可完成，適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn);③整個(gè)包衣過(guò)程在密閉的容器中進(jìn)行，無(wú)粉塵，環(huán)境污染小，并且節(jié)約原輔料，生產(chǎn)成本較低。當(dāng)然，采用這種包衣方法時(shí)，要求片芯的硬度稍大一些，以免在沸騰狀態(tài)時(shí)被撞碎或缺損，但應(yīng)注意：片芯的硬度也不宜過(guò)大，否則會(huì)造成崩解遲緩。

　　34、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 胃溶型 即在胃中能溶解的一些高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣。

　　(1)羥丙基甲基纖維素(HPMC)

　　(2)羥丙基纖維素(HPC)

　　(3)丙烯酸樹(shù)脂Ⅵ號(hào)

　　(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

　　35、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 包制薄膜衣的材料主要分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三大類。

　　36、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 包制薄膜衣的過(guò)程中，尚須加入其它一些輔助性的物料，如增塑劑、遮光劑等。常用增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光劑主要是二氧化鈦;常用的色素主要有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等食用色素(為防止片面出現(xiàn)花斑，應(yīng)使用“色淀”，目前已有國(guó)產(chǎn)品出售)。

　　37、

　　【正確答案】 ABCDE

　　38、

　　【正確答案】 ABCDE