B

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本組題考查片劑常用輔料。(1)糖粉：糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末，其優(yōu)點(diǎn)在于黏合力強(qiáng)，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng)，長期貯存，會(huì)使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨(dú)使用，常與糊精、淀粉配合使用。(2)微晶纖維素(NCC)：微晶纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素，具有良好的可壓性，有較強(qiáng)的結(jié)合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。(3)羥丙基甲基纖維素(HPMC)：這是一種最為常用的胃溶型薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常將2%～5%的溶液作為黏合劑使用。故本組題答案應(yīng)選ECA。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂：二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000;后者為目前正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 淀粉漿是片劑中最常用的黏合劑，常用8%～15%的濃度，并以10%淀粉漿最為常用;淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法，都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。所謂糊化是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現(xiàn)象(玉米淀粉完全糊化的溫度是77℃)。糊化后，淀粉的黏度急劇增大，從而可以作為片劑的黏合劑使用。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 干淀粉：是一種最為經(jīng)典的崩解劑，含水量在8%以下，吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性，較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，但對易溶性藥物的崩解作用較差。

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 水是一種潤濕劑。應(yīng)用時(shí)，由于物料往往對水的吸收較快，因此較易發(fā)生潤濕不均勻的現(xiàn)象，最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替，以克服上述不足。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠黏作用)，是一種性能優(yōu)良的崩解劑，價(jià)格亦較低，其用量一般為1%～6%。

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乳糖是一種優(yōu)良的片劑填充劑，價(jià)格較貴，在國內(nèi)應(yīng)用的不多。由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動(dòng)性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 硬脂酸鎂：硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑，由于其疏水性，會(huì)造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外，本品不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物的片劑。

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 微粉硅膠為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 泊洛沙姆是非離子型表面活性劑，是栓劑的水溶性基質(zhì)。

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(PVPP)：是白色、流動(dòng)性良好的粉末;崩解性能十分優(yōu)越。

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 羥丙基甲基纖維素(HPMC)是一種最為常用的薄膜衣材料(在本章第二節(jié)曾作為黏合劑被介紹過)，它的成膜性能很好，制成的膜無色、無味、柔軟、抗裂，并在光、熱、空氣及一定溫度下很穩(wěn)定，不與其他輔料反應(yīng)。本品不溶于熱水，能溶于60%以下的水中;不溶于無水乙醇，但溶于70%以下的乙醇水溶液中，也能溶于異丙醇與二氯甲烷的混合溶媒中，生產(chǎn)中常用較低濃度的HPMC進(jìn)行薄膜包衣。

　　5、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 其他黏合劑：5%～20%的明膠溶液、50%～70%的蔗糖溶液、3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液，可用于那些可壓性很差的藥物。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)：是一種白色無定形的粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時(shí)出現(xiàn)輕微的膠黏作用)，是一種性能優(yōu)良的崩解劑，價(jià)格亦較低，其用量一般為1%～6%。

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 乳糖：是一種優(yōu)良的片劑填充劑，，價(jià)格較貴，在國內(nèi)應(yīng)用的不多。由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動(dòng)性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。

　　6、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　7、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　8、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 由于舌下片中的藥物未經(jīng)過胃腸道，所以可以避免藥物受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞，同時(shí)也避免了肝臟對藥物的破壞作用(首過作用)，如硝酸甘油舌下片用于心絞痛的治療，吸收迅速、起效很快。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 緩釋片 系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的片劑，如非洛地平緩釋片等。

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。分散片中的藥物應(yīng)是難溶性的。分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。分散片應(yīng)進(jìn)行溶出度和分解均勻性檢查。 難溶性藥物制成分散片后能在水中迅速崩解，因而有利于吸收，生物利用度也會(huì)增加。

　　<4>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 含片 系指含于口腔中，藥物緩慢溶解產(chǎn)生持久局部作用的片劑。含片中的藥物應(yīng)是易溶性的，主要起局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用�？稍诰植慨a(chǎn)生較高的藥物濃度從而發(fā)揮較好的治療作用

　　9、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　10、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 此題考查片劑制備中可能發(fā)生的問題及解決辦法。顆粒向�？字刑畛洳痪鶆蛟斐善�重差異超限，黏合劑黏性不足會(huì)引起裂片，硬脂酸鎂用量過多會(huì)造成崩解超限，環(huán)境濕度過大或顆粒不干燥會(huì)造成崩解超限。

　　11、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 黏沖主要原因有：顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況，確定原因加以解決。

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片.

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 片重差異超限即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是：

　�、兕w粒流動(dòng)性不好，改善顆粒流動(dòng)性;

　　②顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊;

　�、奂恿隙穬�(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有1/3量以上的顆粒;

　�、軟_頭與�？孜呛闲圆缓�

　　12、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 黏沖主要原因有：顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等，應(yīng)根據(jù)實(shí)際情況，確定原因加以解決。

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 對于小劑量的藥物來說，混合不均勻和可溶性成分的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個(gè)主要原因。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物可壓性：(比較物料的塑性與彈性)塑性比較大時(shí)可壓性好，彈性大時(shí)可壓性差。彈性大小用彈性復(fù)原率來表示。

　　<4>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 片重差異超限即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是：

　�、兕w粒流動(dòng)性不好，改善顆粒流動(dòng)性;

　�、陬w粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊;

　�、奂恿隙穬�(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有1/3量以上的顆粒;

　�、軟_頭與�？孜呛闲圆缓�

　　13、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 顆粒中含有適量的水分或結(jié)晶水有利于片劑的成型，但含水量過多會(huì)造成黏沖現(xiàn)象。

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 對于小劑量的藥物來說，混合不均勻和可溶性成分的遷移是片劑含量均勻度不合格的兩個(gè)主要原因。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥物可壓性：(比較物料的塑性與彈性)塑性比較大時(shí)可壓性好，彈性大時(shí)可壓性差。彈性大小用彈性復(fù)原率來表示。

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 壓力大，片劑的孔隙率及孔隙徑小，片劑崩解速度慢。

　　14、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 平衡水系指在一定空氣狀態(tài)下，物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相等時(shí)，物料中所含的水分稱平衡水，是干燥除不去的水分;

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 自由水系指物料中所含大于平衡水分的那一部分水稱為自由水分，也稱為游離水，是在干燥過程中能除去的水分。

　　15、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 噴霧干燥制粒法是將待制粒的藥物、輔料與黏合劑溶液混合，制成合固體量約為50%～60%的混合漿狀物，用泵輸送至離心式霧化器的高壓噴嘴，在噴霧干燥器的熱空氣流中霧化成大小適宜的液滴，熱風(fēng)氣流將其迅速干燥而得到細(xì)小的、近似球形的顆粒并落入干燥器的底部。此法進(jìn)一步簡化了操作，成粒過程只需幾秒至幾十秒，速度較快，效率較高。

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 流化沸騰制粒法，亦稱為“一步制粒法”。物料的混合、黏結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成。

　　16、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考查片劑包衣的方法及工序。包糖衣的生產(chǎn)工藝：片芯包隔離層一包粉衣層—包糖衣層一包有色糖衣層一打光。首先在素片上包不透水的隔離層，以防包衣過程水分滲入片芯。交替加人高濃度糖漿、滑石粉的操作過程是包粉衣層，目的是消除片劑棱角。加人稍稀的糖漿并逐次減少用量的操作過程是包糖衣層。有色糖衣層與糖衣層工藝相同，只是糖漿中加了色素。打光的目的是增加光澤和表面的疏水性。故本組題答案應(yīng)選BC 。

　　17、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 羥丙基甲基纖維素(HPMC)：這是一種最為常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成為黏性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作為黏合劑使用。

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 片劑打光其目的是為了增加片劑的光澤和表面的疏水性。一般用四川產(chǎn)的米心蠟，常稱為川蠟。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 丙烯酸樹脂(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物 Eudragit L)為腸溶衣材料。

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 低取代羥丙基纖維素(L-HPC)：這是國內(nèi)近年來應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量。

　　18、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 在包制薄膜衣的過程中，尚須加入其他一些輔助性的物料，如增塑劑、遮光劑等。常用增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光劑主要是二氧化鈦;常用的色素主要有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等食用色素。

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 解析：在包制薄膜衣的過程中，尚須加入其他一些輔助性的物料，如增塑劑、遮光劑等。常用增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，常用的遮光劑主要是二氧化鈦;常用的色素主要有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍(lán)等食用色素。

　　19、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 腸溶型

　　是指在胃酸條件下不溶、到腸液環(huán)境下才開始溶解的高分子薄膜衣材料。包制方法與包薄膜衣的方法相同，也可在包糖衣至粉衣層后包腸溶衣，最后再包糖衣層和打光。

　　1)鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP);

　　2)鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP);

　　3)鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP);

　　4)苯乙烯馬來酸共聚物(StyMA);

　　5)丙烯酸樹脂(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物 Eudragit L)

　�、倌c溶型Ⅰ為水分散體，與Eudragit L30D相似

　　②腸溶型Ⅱ(Eudragit L100相似)pH5.8溶脹pH6.8- pH8.0溶解

　�、勰c溶型Ⅲ(Eudragit S100相似)pH5.8溶脹pH6.8- pH8.0溶解

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 親水凝膠骨架片 此類骨架片主要骨架材料為羥丙甲纖維素(HPMC)。其他親水凝膠骨架材料有甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、殼多糖和聚羧乙烯(carbop01)等。此類材料遇水或消化液骨架膨脹，形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。對于水溶性不同的藥物，釋放機(jī)制也不同，水溶性藥物主要以藥物通過凝膠層的擴(kuò)散為主;難溶性藥物則以凝膠層的逐步溶蝕為主。不管哪種釋放機(jī)制，凝膠最后完全溶解，藥物全部釋放，故生物利用度較高。

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 骨架材料包括不溶性骨架材料、溶蝕性骨架材料和親水膠體骨架材料三大類。脂肪、蠟類可用作溶蝕性骨架材料。常用的不溶性骨架材料有乙基纖維素、聚甲基丙烯酸酯、無毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。親水膠體骨架材料有甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波普(Carbop01)、海藻酸鈉鹽或鈣鹽、脫乙酰殼多糖等。

　　20、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素為薄膜衣材料。

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑，最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物

　　21、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 口腔貼片 系指粘貼于口腔，經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑�？谇毁N片應(yīng)進(jìn)行溶出度或釋放度檢查。

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 舌下片應(yīng)進(jìn)行崩解時(shí)限檢查，除另有規(guī)定外，應(yīng)在5分鐘內(nèi)全部溶化。

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 陰道片應(yīng)符合融變時(shí)限檢查的規(guī)定， 陰道泡騰片應(yīng)符合發(fā)泡量檢查的規(guī)定。

　　22、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　普通壓制片 　　應(yīng)在15min內(nèi)全部崩解

　　薄膜衣片 　　應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解

　　糖衣片 　　應(yīng)在60min內(nèi)全部崩解

　　腸衣片 　　先在鹽酸溶液(9→1000)中檢查2h，每片不得有裂縫崩解或軟化現(xiàn)象，于pH為6.8的磷酸鹽緩沖液中1h內(nèi)應(yīng)全部崩解。

　　含片 　　應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解或溶化。

　　舌下片 　　應(yīng)在5min內(nèi)全部崩解或溶化。

　　可溶片 　　水溫15℃～25℃，應(yīng)在3min內(nèi)全部崩解或溶化。

　　結(jié)腸定位腸溶片 　　pH為7.8～8.0的磷酸鹽緩沖液中60min內(nèi)全部釋放或崩解。

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　23、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　普通壓制片 　　應(yīng)在15min內(nèi)全部崩解

　　薄膜衣片 　　應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解

　　糖衣片 　　應(yīng)在60min內(nèi)全部崩解

　　腸衣片 　　先在鹽酸溶液(9→1000)中檢查2h，每片不得有裂縫崩解或軟化現(xiàn)象，于pH為6.8的磷酸鹽緩沖液中1h內(nèi)應(yīng)全部崩解。

　　含片 　　應(yīng)在30min內(nèi)全部崩解或溶化。

　　舌下片 　　應(yīng)在5min內(nèi)全部崩解或溶化。

　　可溶片 　　水溫15℃～25℃，應(yīng)在3min內(nèi)全部崩解或溶化。

　　結(jié)腸定位腸溶片 　　pH為7.8～8.0的磷酸鹽緩沖液中60min內(nèi)全部釋放或崩解。

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　<3>、

　　【正確答案】 A