多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻噸與舒必利、奮乃靜、氯丙嗪同為抗精神病藥。

　　2、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齊拉西酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非經(jīng)典抗精神病藥物。

　　3、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 選項(xiàng)中藥物均有抗抑郁作用。

　　4、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-HT的再吸收，延長和增加5-HT的作用

　　5、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 嗎啡結(jié)構(gòu)中不含有羰基。

　　6、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 Becket和Casy于1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象提出了嗎啡受體活性部位模型，按照這個(gè)模型，主要結(jié)合點(diǎn)為：①一個(gè)負(fù)離子部位;②一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū);③一個(gè)與烴基鏈相適應(yīng)的凹槽部位。

　　7、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 嗎啡及其鹽類的化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。

　　嗎啡在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。

　　嗎啡結(jié)構(gòu)中的叔胺在人體內(nèi)可發(fā)生N-脫甲基反應(yīng)，生成活性低的去甲嗎啡。

　　8、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 本題考查對(duì)乙酰氨基酚的代謝及中毒的解救。對(duì)乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物 N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物 N-乙酰亞胺醌。通常 N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽(GSH)結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)， N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過量服用對(duì)乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的 N-乙酰半胱氨酸來解毒。故本題答案應(yīng)選AD。

　　9、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 臨床常用的是布洛芬的外消旋體。

　　10、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】 地塞米松、可的松為糖皮質(zhì)激素類藥物。

　　11、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 布洛芬非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，臨床上廣泛用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，臨床上使用其消旋體。

　　12、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 A.貝諾酯——解熱鎮(zhèn)痛藥

　　B.丙磺舒——抗痛風(fēng)藥

　　C.乙胺丁醇——抗結(jié)核藥

　　D.別嘌醇——抗痛風(fēng)藥

　　E.氫氯噻嗪——利尿藥

　　13、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 可待因中含有的是醇羥基不是酚羥基。

　　14、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 乙酰半胱氨酸屬于祛痰藥。

　　15、

　　【正確答案】 ACD

　　【答案解析】 本題考察β2受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，沙美特羅和福莫特羅中沒有叔丁基。

　　16、

　　【正確答案】 ABCDE

　　【答案解析】 臨床上平喘性藥物主要有β腎上腺素受體激動(dòng)劑、M膽堿受體拮抗劑、影響白三烯系統(tǒng)的藥物、糖皮質(zhì)激素類藥物和磷酸二酯酶抑制劑類藥物。

　　17、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 臨床上影響白三烯的藥物主要有孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特、普魯司特、齊留通、色甘酸鈉。不過齊留通和色甘酸鈉都不是白三烯受體阻斷劑。

　　18、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 目前臨床上使用的抗?jié)�瘍藥物主要有H2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑。

　　19、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁結(jié)構(gòu)中都含有硫醚結(jié)構(gòu)，而羅沙替丁結(jié)構(gòu)中含有醚鍵，奧美拉唑結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰結(jié)構(gòu)。

　　20、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 奧美拉唑具弱堿性和弱酸性，其S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致，但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。奧美拉唑?qū)�質(zhì)子泵的抑制作用是非可逆的，為非可逆質(zhì)子泵抑制劑。作用機(jī)制為：由于奧美拉唑具較弱的堿性，可集中于壁細(xì)胞低pH的泌酸小管口，在酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng)，即進(jìn)行Smiles重排，形成兩種不易通過膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺，然后與H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價(jià)結(jié)合，形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物，因此奧美拉唑可看成是兩種活性物的前藥，表現(xiàn)出選擇性和專一性地抑制胃酸分泌作用。

　　21、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 這幾個(gè)結(jié)構(gòu)中西咪替丁和法莫替丁含有胍基。

　　22、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)激發(fā)了對(duì)H+/K+-ATP酶抑制劑的研究，發(fā)現(xiàn)其活性分子要求同時(shí)具有苯并咪唑環(huán)、亞磺�；�、吡啶環(huán)三個(gè)部分。

　　23、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 阿托品中含有的叔胺結(jié)構(gòu)不是季銨結(jié)構(gòu)，藥用外消旋體。

　　24、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 現(xiàn)常用的有多巴胺D2受體拮抗劑甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮、通過乙酰膽堿起作用的西沙必利、伊托必利等。不過伊托必利也是可以阻斷D2受體的，莫沙必利對(duì)D2受體無親和力。

　　25、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 伊托必利和莫沙必利都屬于苯酰胺衍生物，而甲氧氯普胺也具有苯甲酰胺的基本結(jié)構(gòu)。所以此題選ABE。

　　26、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 β受體拮抗劑是XX洛爾。

　　27、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 普羅帕酮結(jié)構(gòu)中不含酚羥基，含有的是仲胺結(jié)構(gòu)不是叔胺。

　　28、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 鹽酸利多卡因、奎尼丁、普萘洛爾用于治療心律失常;利血平為抗高血壓藥;洛伐他汀屬于調(diào)血脂藥物。

　　29、

　　【正確答案】 AE

　　【答案解析】 維拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多�，F(xiàn)用外消旋體。

　　鹽酸地爾硫(艸卓)分子結(jié)構(gòu)中有2個(gè)手性碳原子，具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。

　　BCD結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。

　　30、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 維拉帕米為芳烷基胺類鈣通道阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有氰基和四個(gè)甲氧基。分子中含有1個(gè)手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)，現(xiàn)用外消旋體。

　　31、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 氯沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的代表藥物，分子中的四氮唑結(jié)構(gòu)為酸性基團(tuán)，為中等強(qiáng)度的酸，其pKa 5～6，能與鉀離子成鹽。2位為丁基使其保證必要的脂溶性和疏水性。5位為羥甲基，在體內(nèi)約14%其羥甲基代謝氧化成甲酸衍生物。代謝物的活性比氯沙坦強(qiáng)10～40倍。本品的作用由原藥與代謝產(chǎn)物共同產(chǎn)生。

　　32、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】 依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體藥物。福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前惟一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑。

　　33、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 卡托普利除了ACE抑制劑的一般副作用外，還有兩個(gè)特殊副作用：皮疹和味覺障礙，這與其分子中含有巰基直接相關(guān)。

　　34、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 福辛普利為含磷�；�的ACE抑制劑，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。

　　35、

　　【正確答案】 BD

　　【答案解析】 氯貝丁酯和非諾貝特都屬于苯氧乙酸類的衍生物。

　　36、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，區(qū)別僅在于十氫萘環(huán)側(cè)鏈上多一個(gè)甲基取代基，使其親脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治。

　　37、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 甾體激素類藥物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。

　　38、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松屬于差向異構(gòu)體，含有1個(gè)F原子。

　　39、

　　【正確答案】 AB

　　【答案解析】 考查本組藥物的作用機(jī)制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于 胰島素分泌促進(jìn)劑。故本題答案應(yīng)選AB。

　　40、

　　【正確答案】 ABCE

　　【答案解析】 由于二甲雙胍主要經(jīng)腎排出，所以腎功能不良患者謹(jǐn)慎使用。

　　41、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類的降糖藥，含有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)。

　　42、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。

　　43、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】 磷酸鈣屬于干擾選項(xiàng)。不屬于雙磷酸鹽類的藥物。

　　44、

　　【正確答案】 BCE

　　【答案解析】 用于骨質(zhì)疏松治療的藥物主要有兩類：雙膦酸鹽類和促進(jìn)鈣吸收藥物。前者主要包括依替膦酸二鈉、阿侖膦酸鈉和利塞膦酸鈉。后者主要包括維生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。

　　45、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 考查頭孢哌酮的結(jié)構(gòu)特征。頭孢哌酮結(jié)構(gòu)中沒有氨基噻唑和噻吩結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選DE。

　　46、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 考查紅霉素的衍生物�？肆置顾貫槠渌�抗生素類，柔紅霉素為蒽醌類抗腫瘤抗生素。故本題答案應(yīng)選ABD。

　　47、

　　【正確答案】 AC

　　【答案解析】 阿米卡星為氨基糖苷類;麥迪霉素為大環(huán)內(nèi)酯類;乙酰螺旋霉素為大環(huán)內(nèi)酯類。

　　48、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 柔紅霉素是干擾選項(xiàng)，柔紅霉素是蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素;不屬于大環(huán)內(nèi)脂類抗生素。

　　49、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 選項(xiàng)中阿奇霉素含有15環(huán)大環(huán)，而其余藥物含有14元大環(huán);注意區(qū)分。

　　50、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 頭孢呋辛和頭孢曲松結(jié)構(gòu)中氨基側(cè)鏈上含有甲氧肟基。

　　51、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】 亞胺培南和美洛培南均屬于碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素。

　　52、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 四環(huán)素類藥物分子中含有多個(gè)羥基、烯醇羥基及羰基，能與鈣離子形成不溶性螯合物。ABC都屬于四環(huán)素類藥物。喹諾酮類藥物可與金屬離子螯合，洛美沙星屬于此類藥物。

　　53、

　　【正確答案】 BE

　　【答案解析】 考查喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)與藥物配伍的關(guān)系。喹諾酮類藥物含有3-羧基-4-酮基結(jié)構(gòu)，四環(huán)素類藥物均可與鈣形成絡(luò)合物，使抗菌活性降低，同時(shí)也使鈣制劑失去作用。故本題答案應(yīng)選BE。

　　54、

　　【正確答案】 CD

　　【答案解析】 考查喹諾酮類藥物的副作用及構(gòu)效關(guān)系。3位羧基和4位酮羰基易和鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物。故本題答案應(yīng)選CD。

　　55、

　　【正確答案】 BDE

　　【答案解析】 諾氟沙星含有4氧代-喹啉羧酸，哌嗪環(huán)，氟原子等，但是不含有環(huán)丙基。左氧氟沙星也不含有環(huán)丙基。

　　56、

　　【正確答案】 ADE

　　【答案解析】 ADE都屬于二氫葉酸還原酶抑制劑，而磺胺甲噁唑抗菌機(jī)制主要是通過競爭性的與二氫蝶酸合成酶，阻止細(xì)菌合成二氫葉酸還原酶。

　　57、

　　【正確答案】 CE

　　【答案解析】 考查抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)類型，ABD屬于核苷類抗病毒藥物。

　　58、

　　【正確答案】 ACE

　　【答案解析】 考查具有抗病毒作用的藥物。氟胞嘧啶屬于抗真菌藥;氟尿嘧啶屬于抗腫瘤藥物;

　　59、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】 ABCD都屬于蒽醌類，鹽酸伊立替康屬于喜樹堿類的抗腫瘤植物有效成分。

　　60、

　　【正確答案】 ABDE

　　【答案解析】 甲氨蝶呤屬于抗代謝抗腫瘤藥。故C描述錯(cuò)誤。

　　61、

　　【正確答案】 ABC

　　【答案解析】 阿糖胞苷屬于胞嘧啶抗代謝物。吉西他濱為雙氟取代的胞嘧啶核苷衍生物;卡培他濱從結(jié)構(gòu)上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但實(shí)際上是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物。

　　62、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】 本題考點(diǎn)是抗腫瘤藥的分類及代表藥，ABD均與激素有關(guān)，吉非替尼屬于蛋白激酶抑制劑;而長春瑞濱屬于長春堿類抗腫瘤藥物。

 

　　63、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成，咔唑環(huán)上的3位碳具有手性，其中(R)體的活性較大，臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。