答案部分

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 重點考查本組藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中含三氮唑環(huán)的為B三唑侖。而E佐匹克隆是吡咯酮的結(jié)構(gòu)。 故本組題答案應(yīng)選CAD。

　　2、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 奧沙西泮是地西泮經(jīng)1位去甲基，3位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物開發(fā)成的藥物。

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 唑吡坦為咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯硝西泮結(jié)構(gòu)中含有硝基。

　　3、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有苯的是苯巴比妥。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 結(jié)構(gòu)中含有異丙烯基的是司可巴比妥。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有S的是硫噴妥鈉。

　　4、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 吩噻嗪類抗精神病藥物;氯氮平屬于二苯并二氮(艸卓)類抗精神病藥物。

　　5、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察鎮(zhèn)痛藥物的分類，注意區(qū)別掌握。布桂嗪和曲馬多屬于其他類的合成鎮(zhèn)痛藥。

　　6、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸美沙酮的左旋體鎮(zhèn)痛作用強，右旋體作用極弱，藥用其外消旋體。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛，鎮(zhèn)痛作用約與可待因相當，其左旋體左丙氧芬無鎮(zhèn)痛作用，但卻是有效鎮(zhèn)咳藥。有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡,而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。鹽酸布桂嗪和枸櫞酸芬太尼都不含有手性中心。

　　7、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本結(jié)構(gòu)，對乙酰氨基酚和美洛昔康結(jié)構(gòu)中不含游離羧酸注意掌握。

　　8、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考察解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥及抗痛風(fēng)藥的結(jié)構(gòu)，注意掌握區(qū)別。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察鎮(zhèn)咳平喘藥的結(jié)構(gòu)，注意掌握。D是磷酸可待因。

　　10、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查平喘藥的結(jié)構(gòu)特征，注意區(qū)別掌握。有莨菪堿結(jié)構(gòu)的是M受體阻斷劑，有甾體結(jié)構(gòu)的是糖皮質(zhì)激素，有嘌呤結(jié)構(gòu)的是磷酸二酯酶抑制劑，有苯丁氧基結(jié)構(gòu)的是沙美特羅。

　　11、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 重點考查藥物的用途和作用機理。CD為鈣拮抗劑。故本組題答案應(yīng)選EAB。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考察β受體阻斷劑的結(jié)構(gòu)，注意掌握。

　　13、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考察藥物的作用機制。

　　14、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考察二氫吡啶類鈣通道拮抗劑的特點，注意掌握。

　　15、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本組題考查藥物的作用靶點。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶是普利類藥的作用靶點;β-腎上腺素受體是擬腎上腺素和洛爾類抗腎上腺素藥的作用靶點;羥甲戊二酰輔酶A還原酶是他汀類降血脂藥物的作用靶點;鈣離子通道是二氫吡啶類抗心絞痛藥物的作用靶點;鉀離子通道是抗心律失常藥胺碘酮的作用靶點。故本組題答案應(yīng)選BEAD。

　　16、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察腎上腺皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)，注意區(qū)別掌握。

　　17、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進劑各個代表藥的結(jié)構(gòu)特點。

　　18、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察降糖藥的分類，注意區(qū)分并掌握。

　　19、

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本題考察β-內(nèi)酰胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)注意掌握。

　　20、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：

　　1.氧青霉烷類：克拉維酸

　　2.青霉烷砜類：舒巴坦

　　【正確答案】 D

　　21、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁�；鶄�(cè)鏈的構(gòu)型。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

　　22、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本組題考點是抗生素類藥物的毒副作用，四環(huán)素類有四環(huán)素牙的副作用。慶大霉素是氨基糖苷類，有腎、耳毒性。青霉素鈉具有過敏反應(yīng)。

 

　　23、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 本組題考點是抗生素的立體結(jié)構(gòu)。青霉素鈉含有3個手性碳，阿莫西林與其同母核，側(cè)鏈增加l個手性碳，故共4個，頭孢曲松含有2個手性碳。紅霉素大環(huán)內(nèi)酯環(huán)上就有10個手性碳;諾氟沙星結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。

　　24、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 頭孢克洛——是頭孢氨芐的C-3位以鹵素替代甲基得到的。由于氯原子的親脂性比甲基強，口服吸收優(yōu)于氨芐西林。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強的雜環(huán)(1，2，4-三嗪-5，6-二酮)，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過腦膜，在腦脊液中達到治療濃度。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 硫酸頭孢匹羅——為C-3位甲基上引入含有正電荷季銨基團的藥物，能迅速穿透細菌的細胞壁，與細菌細胞1個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，發(fā)揮作用。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 頭孢呋辛含有氨基甲酸酯基團。

　　25、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 哌拉西林(Piperacillin)和美洛西林(Mezlocillin)，具有抗假單胞菌活性。對銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 亞胺培南屬于碳青霉烯類抗生素。

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 磺胺甲(口惡)唑與甲氧芐啶合用后抗菌作用增強。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 慶大霉素是氨基糖苷類的抗生素。

　　26、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 丙磺舒：其作用機制是可以抑制有機酸的排泄，從而提高有機酸藥物在血液中的濃度。丙磺舒與青霉素合用時，由于降低青霉素的排泄速度，從而增強青霉素的抗菌作用。

　　克拉維酸：具有抑制β-內(nèi)酰胺酶的作用，與β-內(nèi)酰胺抗生素合用時，可以保護其免受β-內(nèi)酰胺酶的作用。

　　甲氧芐啶：通過抑制二氫葉酸還原酶發(fā)揮抗菌作用，通常與磺胺類藥物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，磺胺類藥物通過阻斷二氫蝶酸合酶而發(fā)揮作用;

　　27、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 此題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征�？梢愿鶕�(jù)藥物分類進行判斷，拉米夫定屬于非開環(huán)核苷類，阿昔洛韋屬于開環(huán)核苷類，利巴韋林和金剛烷胺都屬于非核苷類。利巴韋林結(jié)構(gòu)中含有三氮唑，金剛烷胺結(jié)構(gòu)中含有的是三環(huán)狀胺。C的結(jié)構(gòu)是伐昔洛韋。

　　28、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考察抗病毒藥物的藥理作用，注意區(qū)別掌握。

　　29、

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 本題考查抗菌藥、抗真菌藥、抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特點。環(huán)丙沙星是具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的喹諾酮類抗菌藥，諾氟沙星分子中的1位乙基被環(huán)丙基取代;阿昔洛韋，(又名無環(huán)鳥苷)為開環(huán)的鳥苷類似物，是治療皰疹病毒感染的首選藥。利巴韋林為合成的核苷類抗病毒藥，含有一個三氮唑結(jié)構(gòu);氟康唑為雙三氮唑類抗真菌藥物。故本組題答案應(yīng)選AECD。

　　30、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 泛昔洛韋(Famciclovir)是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酯，是噴昔洛韋的前體藥物。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過PEPT1的吸收增加3～5倍，而纈氨酸不被PEPT1識別和轉(zhuǎn)運。伐昔洛韋進入體內(nèi)后經(jīng)酶水解得到阿昔洛韋，再經(jīng)磷酸化為三磷酸阿昔洛韋發(fā)揮抗病毒作用。

　　31、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查各個藥物的歸屬及種類;阿卡波糖屬于降糖藥;阿普唑侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥;阿霉素屬于抗腫瘤藥;阿苯達唑?qū)儆诳辜纳�蟲藥;阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 環(huán)丙沙星屬于喹啉羧酸類藥物;阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物;利巴韋林含有一個三氮唑結(jié)構(gòu);氟康唑則含有兩個三氮唑結(jié)構(gòu)。注意記憶其特征結(jié)構(gòu)。

　　33、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ。

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物堿類，為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹堿衍生物，屬前體藥物。

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本組題考查抗代謝藥物分類及結(jié)構(gòu)特征。尿嘧啶抗代謝物有氟尿嘧啶、氟鐵龍、卡莫氟等;胞嘧啶抗代謝物有阿糖胞苷、環(huán)胞苷、吉西他濱等;嘌呤類抗代謝物有巰嘌呤、巰鳥嘌呤等;葉酸類抗代謝物有甲氨蝶呤等;依托泊苷為作用于拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的抑制劑。故本組題答案應(yīng)選DEB。

　　35、

　　【正確答案】 C

　　【正確答案】 A

　　【正確答案】 E

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考察各個抗腫瘤藥物的作用機制，注意掌握并區(qū)分。