答案部分

　　一、最佳選擇題

　　1、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環(huán)，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。

　　2、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　角膜滲透是眼局部用藥的有效吸收途徑，藥物與角膜表面接觸并滲入角膜，進(jìn)一步進(jìn)入房水，經(jīng)前房到達(dá)虹膜和睫狀肌，藥物主要被局部血管網(wǎng)攝取，發(fā)揮局部作用。

　　3、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性(如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)。

　　4、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　負(fù)荷劑量=X0/(1-e-kτ)若維持量X0為有效劑量，且τ=t1/2時(shí)，將k=0.693/t1/2代入上式，求得負(fù)荷劑量為2X0。

　　5、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　蓄積系數(shù)又稱蓄積因子或積累系數(shù)，以R表示。

　　6、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　負(fù)荷劑量又稱首劑量，公式為X0=CssV。

　　7、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　尿液在放置時(shí)可因細(xì)菌繁殖而變混濁，因此，尿液采集后應(yīng)立即測(cè)定。若不能立即測(cè)定(如需收集24小時(shí)的尿液)，必須采集后立即處置，低溫保存或加入防腐劑后冷藏保存。常用的防腐劑有二甲苯、氯仿、醋酸或鹽酸等。

　　8、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　檢驗(yàn)結(jié)果無論成敗(包括復(fù)試)均應(yīng)詳細(xì)記錄;對(duì)廢棄的數(shù)據(jù)或失敗的檢驗(yàn)，應(yīng)及時(shí)分析其可能的原因，并在原始記錄中注明。

　　9、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　乙琥胺應(yīng)采用非水酸量法測(cè)定含量。

　　10、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　油脂性基質(zhì)還應(yīng)要求酸價(jià)在0.2以下，皂化價(jià)約200～245，碘價(jià)低于7。

　　11、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　噴霧劑的品種越來越多，既可作局部用藥，亦可治療全身性疾病。

　　12、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　適當(dāng)增大滴眼劑的黏度可延長(zhǎng)藥物在眼內(nèi)停留時(shí)間，從而增強(qiáng)藥物作用。增大黏度后在減少刺激的同時(shí)亦能增加藥效。合適的黏度范圍為4.0～5.0mPa·S。

　　13、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　對(duì)羥基苯甲酸酯類：亦稱尼泊金類，有甲、乙、丙、丁四種酯，無毒、無味、無臭，不揮發(fā)，性質(zhì)穩(wěn)定，抑菌作用強(qiáng)。

　　14、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　潤(rùn)濕劑系指本身沒有黏性，而通過潤(rùn)濕物料誘發(fā)物料黏性的液體。常用的潤(rùn)濕劑有蒸餾水和乙醇，其中蒸餾水是首選的潤(rùn)濕劑。

　　15、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　氨基糖苷類抗生素的腎毒性強(qiáng)弱比較：慶大霉素>妥布霉素>卡那霉素。

　　16、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　磺胺甲噁唑(Sulfamethoxazole)　又名新諾明(Sinomin)、磺胺甲基異噁唑(SMZ)。

　　17、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　在酸性條件下，四環(huán)素類抗生素會(huì)生成無活性橙黃色脫水物。另外，在pH2～6條件下，C-4上二甲氨基易發(fā)生可逆差向異構(gòu)化反應(yīng)，生成差向異構(gòu)體，其活性極低且毒性較大。

　　18、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　試驗(yàn)中供試品與試藥等“稱重”或“量取”的量，均以阿拉伯?dāng)?shù)碼表示，其精確度可根據(jù)數(shù)值的有效數(shù)位來確定，如稱取“0.1g”，系指稱取重量可為0.06～0.14g;稱取“2g”，指稱取重量可為1.5～2.5g;稱取“2.0g”，指稱取重量可為1.95～2.05g;稱取“2.00g”，指稱取重量可為1.995～2.005g。

　　19、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　此題重點(diǎn)考查常用的腸溶薄膜包衣材料。薄膜包衣材料腸溶型是指在胃酸條件下不溶、到腸液環(huán)境下才開始溶解的高分子薄膜衣材料，包括醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)、聚乙烯醇酯酞酸酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸共聚物、丙烯酸樹脂Ⅰ號(hào)、Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)。

　　20、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　ABDE都是物理化學(xué)靶向制劑。

　　21、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　分散片屬于速釋制劑。

　　22、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　由于藥物的釋放受溶出速度的限制，溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質(zhì)。根據(jù)Noyes-Whitney方程(見滅菌制劑部分)，可采用制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽、控制粒子大小等方法和技術(shù)。

　　23、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　阿西美辛為主藥，MCC和淀粉為填充劑，CMS-Na為崩解劑，1%HPMC溶液為黏合劑，微粉硅膠為潤(rùn)滑劑。

　　24、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　固體分散體(SD)系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。

　　25、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　氣霧劑按照給藥途徑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑和外用氣霧劑。

　　26、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　此題重點(diǎn)考查血漿代用液的質(zhì)量要求。

　　血漿代用液在有機(jī)體內(nèi)有代替血漿的作用，但不能代替全血。對(duì)于血漿代用液的質(zhì)量，除符合注射劑有關(guān)質(zhì)量要求外，代血漿應(yīng)不妨礙血型試驗(yàn)，不妨礙紅血球的攜氧功能，在血液循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)，可保留較長(zhǎng)時(shí)間，易被機(jī)體吸收，不得在臟器組織中蓄積。故答案應(yīng)選擇A。

　　27、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　噴霧劑不是滅菌和無菌制劑。

　　28、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　如加入電解質(zhì)后使ζ電位升高，阻礙微粒之間的碰撞聚集，這個(gè)過程稱為反絮凝，能起反絮凝作用的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。

　　29、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。

　　30、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　十二烷基硫酸鈉屬于硫酸化物，是陰離子表面活性劑。

　　31、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　加入遮光劑的目的是增加藥物對(duì)光的穩(wěn)定性，常用材料為二氧化鈦等。

　　32、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　一些非甾體抗炎藥物如萘普生，(S)-(+)-對(duì)映體的抗炎和解熱鎮(zhèn)痛活性約為(R)-(-)-對(duì)映體的10～20倍。對(duì)于這類芳基烷酸類抗炎藥物，高活性成分為(S)-(+)對(duì)映體，低活性的是(R)-(-)對(duì)映體。所以本題選B。

　　33、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　芳香水中加入一定量的鹽可使揮發(fā)油分離出來，是因?yàn)槿芙舛雀淖儼l(fā)生的物理配伍變化。

　　34、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　此題考查抗氧劑的種類。抗氧劑可分為水溶性抗氧劑與油溶性抗氧劑兩大類。水溶性抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉等，焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉常用于偏堿性溶液。油溶性抗氧劑有叔丁基對(duì)羥基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本題答案應(yīng)選擇D。

　　35、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　此題考查藥物劑型的五種分類方法分別是按給藥途徑分類、按分散系統(tǒng)分類、按制法分類、按形態(tài)分類以及按作用時(shí)間分類。故本題答案應(yīng)選E。

　　36、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　E類反應(yīng)(撤藥反應(yīng))：它們只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時(shí)可使癥狀得到改善，反應(yīng)的可能性更多與給藥時(shí)程有關(guān)，而不是與劑量有關(guān)。常見的可引起撤藥反應(yīng)的藥物有阿片類、苯二氮(艸卓)類、三環(huán)類抗抑郁藥和可樂定等。

　　37、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　常見的酶誘導(dǎo)藥物：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。

　　38、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　性別屬于影響藥物作用的生理因素，不是遺傳因素。

　　39、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%。完全激動(dòng)藥，α=100%，部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α<100%，量效曲線高度(Emax)較低。

　　40、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物，阿昔洛韋可以看成是在糖環(huán)中失去C-2’和C-3’的嘌呤核苷類似物，其在被磷酸化時(shí)專一性的在相應(yīng)于羥基的位置上磷酸化，并摻入到病毒的DNA中。

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　維生素D3可促進(jìn)小腸黏膜、腎小管對(duì)鈣、磷的吸收，促進(jìn)骨代謝，維持血鈣、血磷的平衡。

　　42、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　黃體酮的20位具有甲基酮結(jié)構(gòu)。

　　43、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱為XX沙坦。

　　44、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　本題考查抗心律失常藥物的作用機(jī)制。胺碘酮為抑制鉀離子外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物;其余答案均為鈉通道阻滯藥，故本題答案應(yīng)選E。

　　45、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　46、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　名稱提示結(jié)構(gòu)，所以萘丁美酮中既含有萘環(huán)也含有丁酮結(jié)構(gòu)。

　　47、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　阿米替林屬于二苯并庚二烯類，不含環(huán)內(nèi)雜原子。

 

　　48、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　可待因是鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)咳藥。

　　49、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　ABD屬于半合成高分子囊材，E屬于天然高分子囊材。

　　50、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　滅菌注射用水：為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，不含任何添加劑。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。

　　二、配伍選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　本題考察雄性激素和蛋白同化激素的結(jié)構(gòu)特征，注意區(qū)別掌握。C是苯丙酸諾龍，E是雌二醇。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　重點(diǎn)考查本組藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中含三氮唑環(huán)的為B三唑侖。而E佐匹克隆是吡咯酮的結(jié)構(gòu)。 故本組題答案應(yīng)選CAD。

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　本題考察氣霧劑的拋射劑和附加劑，注意掌握。

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　5、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　根據(jù)公式，t 0.9=0.1054/k=0.1054/0.0096≈14天，t 1/2=0.693/k=0.693/0.0096≈91天。故此題答案應(yīng)選BE。

　　6、

　　<1>、

　　【正確答案】 B

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　<4>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　B類反應(yīng)即由促進(jìn)某些微生物生長(zhǎng)引起的不良反應(yīng)。如抗生素引起的腸道內(nèi)耐藥菌群的過度生長(zhǎng)等。C類不良反應(yīng)取決于藥物或賦形劑的化學(xué)性質(zhì)而不是藥理學(xué)作用，它們以化學(xué)刺激為基本形式，致使大多數(shù)病人在使用某制劑時(shí)會(huì)出現(xiàn)相似的反應(yīng)。此類典型的不良反應(yīng)包括藥物外滲反應(yīng)、靜脈炎、藥物或賦形劑刺激而致的注射部位疼痛、酸堿灼燒、接觸性皮炎以及局部刺激引起的胃腸黏膜損傷。D類不良反應(yīng)是因藥物特定的給藥方式而引起的。這些反應(yīng)不依賴于制劑成分的化學(xué)或藥理性質(zhì)，而是劑型的物理性質(zhì)和(或)給藥方式所致。特點(diǎn)是如果改變給藥方式，不良反應(yīng)即可停止發(fā)生。如植入藥物周圍的炎癥或纖維化、注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞等。E類不良反應(yīng)只發(fā)生在停止給藥或劑量突然減小后，該藥再次使用時(shí)可使癥狀得到改善，反應(yīng)的可能性更多與給藥時(shí)程有關(guān)，而不是與劑量有關(guān)。常見的可引起撤藥反應(yīng)的藥物有阿片類、苯二氮(艸卓)類、三環(huán)類抗抑郁藥和可樂定等。

　　7、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　<2>、

　　【正確答案】 B

 

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　<4>、

　　【正確答案】 D

　　<5>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　本題考察基本定義。

　　8、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　滲透泵片是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。常用的半透膜材料有纖維素類、聚乙烯醇類、聚丙烯酸樹脂類等。滲透壓活性物質(zhì)(即滲透壓促進(jìn)劑)起調(diào)節(jié)藥室內(nèi)滲透壓的作用，主要有無機(jī)酸鹽類、有機(jī)酸鹽類、碳水化合物類、水溶性氨基酸類，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。推動(dòng)劑亦稱為促滲透聚合物或助滲劑，能吸水膨脹，產(chǎn)生推動(dòng)力，將藥物層的藥物推出釋藥小孔，常用者有分子量為3萬～500萬的聚羥甲基丙烯酸烷基酯，分子量為1萬～36萬的PVP等。

　　9、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　膜結(jié)構(gòu)具有半透性，脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對(duì)稱，膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層。

　　<3>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)和旋轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng)，脂質(zhì)雙分子層具有流動(dòng)性。

　　10、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　<4>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　陰涼處 系指貯藏處溫度不超過20℃;

　　涼暗處 系指貯藏處避光并溫度不超過20℃;

　　冷處 系指貯藏處溫度為2℃～10℃;

　　常溫 系指溫度為10℃～30℃。

　　11、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　某些藥物和輔料本身具有黏性，只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來，這時(shí)所加入的液體就稱為濕潤(rùn)劑。如蒸餾水、乙醇等。

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　崩解劑是促使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的物質(zhì)，從而使主藥迅速溶解吸收、發(fā)揮療效。如干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素(L-羥丙基纖維素)等。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　某些藥物本身沒有黏性或黏性不足，需加入某些黏性物質(zhì)使其粘合在一起，這種黏性物質(zhì)稱為黏合劑。如淀粉漿、羧甲基纖維素鈉溶液、羥丙基纖維素溶液、聚乙烯吡咯烷酮溶液等。

　　12、

　　<1>、

　　【正確答案】 D

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　<3>、

　　【正確答案】 C

　　<4>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　顆粒向模孔中填充不均勻，造成片重差異大，所以選D。黏合劑的黏性不足會(huì)引起松片。硬脂酸鎂是疏水性潤(rùn)滑劑，用量過多會(huì)阻礙水分進(jìn)入片芯引起崩解超限。環(huán)境濕度大或這顆粒不干燥會(huì)在壓片過程中黏沖。

　　三、綜合分析選擇題

　　1、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　伊曲康唑?yàn)橹魉�，淀粉、糊精為填充劑，羧甲基淀粉鈉為崩解劑，硬脂酸鎂和滑石粉為潤(rùn)滑劑。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　淀粉漿在該處方中是作為黏合劑的。

　　<3>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　伊曲康唑?yàn)橹魉�，淀粉、糊精為填充劑，羧甲基淀粉鈉為崩解劑，硬脂酸鎂和滑石粉為潤(rùn)滑劑。

　　2、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　處方中輔酶A為主藥，水解明膠、甘露醇、葡萄糖酸鈣是填充劑，半胱氨酸是穩(wěn)定劑。

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　凍干制劑也要求無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)毒素。

　　3、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　吲哚美辛為主藥，明膠和阿拉伯膠是兩種常見的天然高分子囊材。使用醋酸溶液將明膠溶液調(diào)至等電點(diǎn)下(pH約3.8～4.0)，使明膠所帶電荷為正電，與帶負(fù)電荷的阿拉伯膠相互凝聚，包裹主藥形成微囊。最后使用甲醛溶液作為固化劑，使囊膜變性固化制得成品。

　　<2>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　吲哚美辛為主藥，明膠和阿拉伯膠是兩種常見的天然高分子囊材。使用醋酸溶液將明膠溶液調(diào)至等電點(diǎn)下(pH約3.8～4.0)，使明膠所帶電荷為正電，與帶負(fù)電荷的阿拉伯膠相互凝聚，包裹主藥形成微囊。最后使用甲醛溶液作為固化劑，使囊膜變性固化制得成品。

　　4、

　　<1>、

　　【正確答案】 C

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　處方中硝苯地平為主藥，氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì)，聚環(huán)氧乙烷為助推劑，HPMC為黏合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，醋酸纖維素為包衣材料，PEG為致孔劑，三氯甲烷和甲醇為溶劑。

　　5、

　　<1>、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】

　　對(duì)乙酰氨基酚的結(jié)構(gòu)中不含酯基。該藥物是典型的藥名提示結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)中含有乙酰氨基和對(duì)位酚羥基，不含酯基。

　　<2>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　對(duì)乙酰氨基酚主要與體內(nèi)葡萄糖醛酸結(jié)合或形成硫酸酯直接從腎臟排出，極少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對(duì)肝有毒害的N-羥基衍生物，此物質(zhì)還可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對(duì)乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。大劑量服用本品后，乙酰亞胺醌可耗竭肝內(nèi)儲(chǔ)存的谷胱甘肽，進(jìn)而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)合形成共價(jià)加成物，引起肝壞死。誤使用過量對(duì)乙酰氨基酚，應(yīng)用含有巰基結(jié)構(gòu)藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

　　<3>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　該栓劑是一個(gè)發(fā)揮全身作用的直腸栓劑，塞入時(shí)患者應(yīng)側(cè)臥，小腿伸直，大腿向前屈曲，貼著腹部。

　　6、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑的名稱為格列XX。

　　<2>、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】

　　格列吡嗪結(jié)構(gòu)中不含哌嗪環(huán)。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　緩控釋制劑不宜掰開服用，會(huì)破壞其緩控釋結(jié)構(gòu)。

　　7、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　XX西林是屬于半合成青霉素。

　　<2>、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】

　　將氨芐西林結(jié)構(gòu)中苯甘氨酸的苯環(huán)4位引入羥基得到阿莫西林(Amoxicillin)，口服生物利用度較氨芐西林提高。

　　<3>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　硬度是片劑的檢查項(xiàng)目，膠囊劑不用檢查。

　　8、

　　<1>、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】

　　秋水仙堿能抑制細(xì)胞菌絲分裂，有一定的抗腫瘤作用，并可以控制尿酸鹽對(duì)關(guān)節(jié)造成的炎癥，可在痛風(fēng)急癥時(shí)使用，長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前兆，癥狀出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。

　　<2>、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】

　　秋水仙堿結(jié)構(gòu)中含有酰胺結(jié)構(gòu)所以含有N原子。

　　四、多項(xiàng)選擇題

　　1、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】

　　AB為β2受體激動(dòng)劑。

　　2、

　　【正確答案】 ABCD

　　【答案解析】

　　緩控釋制劑的血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，所以口服緩控釋制劑的峰谷濃度之比小于普通制劑。

　　3、

　　【正確答案】 BCD

　　【答案解析】

　　此題考查凝膠劑的概念、特點(diǎn)和常用基質(zhì)。

　　凝膠劑系指藥物與能形成凝膠的輔料制成均一、混懸或乳狀型的乳膠稠厚液體或半固體制劑。凝膠劑有單相分散系統(tǒng)和雙相分散系統(tǒng)之分，小分子無機(jī)物藥物膠體粒以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，具有觸變性，如氫氧化鋁凝膠，為雙相凝膠系統(tǒng)。常用的水性凝膠基質(zhì)卡波沫在水中分散形成渾濁的酸性溶液，必須加入Na0H中和，才形成凝膠劑。所以本題答案應(yīng)選擇BCD。

　　4、

　　【正確答案】 BE

　　【答案解析】

　　本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙�；�結(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。

　　5、

　　【正確答案】 DE

　　【答案解析】

　　ABC屬于物理配伍變化。

　　6、

　　【正確答案】 ABD

　　【答案解析】

　　菜花和圓白菜中吲哚類化合物和烤肉中的多環(huán)芳香烴類化合物均可使氨茶堿和安替比林代謝加快。

　　7、

　　【正確答案】 CDE

　　【答案解析】

　　局部作用劑型多為溶液型或混懸型漱口劑、氣霧劑、膜劑，全身作用常采用舌下片、黏附片、貼片等劑型。

　　8、

　　【正確答案】 ABE

　　【答案解析】

　　具非線性動(dòng)力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn)：

　　(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的。

　　(2)當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)。

　　(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。

　　(4)其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。

　　9、

　　【正確答案】 ACDE

　　【答案解析】

　　苯扎氯銨屬于陽離子型表面活性劑，其它均為陰離子表面活性劑。

　　10、

　　【正確答案】 AD

　　【答案解析】

　　藥物流行病學(xué)的主要研究方法有描述性研究、分析性研究和實(shí)驗(yàn)性研究。分析性研究包括隊(duì)列研究和病例對(duì)照研究。