第四節(jié)　抗心絞痛藥中的硝酸酯類藥

　　心絞痛：冠狀動脈粥樣硬化斑塊血管管腔狹窄、痙攣或一過性阻塞心肌急劇、短暫缺血。

　　【必要補(bǔ)充】

　　心絞痛分類

　�、俜�(wěn)定型：與冠狀動脈內(nèi)斑塊形成有關(guān)。

　　②不穩(wěn)定型：由冠狀動脈內(nèi)斑塊破潰、血小板聚集、血栓形成引起。

　�、圩儺愋停河晒跔顒用}痙攣引起。

　�、傧跛狨ヮ�;

　�、讦率荏w阻斷劑(第二節(jié)，已講);

　　③鈣通道阻滯劑。

　　適用于各種類型心絞痛。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　硝酸酯類進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鳥苷酸環(huán)化酶，產(chǎn)生環(huán)鳥核苷單磷酸，它使鈣離子從細(xì)胞釋放而松弛平滑肌。

　　主要作用：

　　(1)降低心肌氧耗量。

　　(2)擴(kuò)張冠狀動脈和側(cè)支循環(huán)血管，增加缺血區(qū)域尤其是心內(nèi)膜下的血液供應(yīng)。

　　(3)降低肺血管床壓力和肺毛細(xì)血管楔壓，增加左心衰竭患者的每搏輸出量和心輸出量，改善心功能。

　　(4)輕微的抗血小板聚集作用。

　　常用：硝酸甘油、硝酸異山梨酯以及5-單硝酸異山梨酯。

　　1.硝酸甘油

　�、倨鹦ё羁�，2～3min起效，5min達(dá)最大效應(yīng)。

　　②作用持續(xù)時間最短約20～30min，半衰期僅為數(shù)分鐘。

　�、凵嘞潞�服吸收迅速完全。

　　2.硝酸異山梨酯中效。

　　口服起效時間15～40min，持續(xù)時間2～6h。

　　3.5-單硝酸異山梨酯

　　30～60min起效，作用持續(xù)3～6h;緩釋片

　　60～90min起效，作用持續(xù)約12h。

　　在胃腸道吸收完全，無肝臟首關(guān)效應(yīng)，生物利用度近100%。

　　4.亞硝酸異戊酯

　　起效快，大約1～2min，維持時間短用于急性發(fā)作。