(二)口崩片

　　1、口崩片的特點(diǎn)

　　與普通口服片劑相比，口崩片具有：

　　(1) 吸收快，生物利用度高

　　(2) 服用方便，患者順應(yīng)性高

　　(3) 胃腸道反應(yīng)小，副作用低

　　(4) 避免了肝臟的首過效應(yīng)

　　(A型題)有關(guān)口崩片特點(diǎn)的敘述錯誤的是

　　A、吸收快，生物利用度高

　　B、胃腸道反應(yīng)小，副作用低

　　C、避免了肝臟的首過效應(yīng)

　　D、服用方便，患者順應(yīng)性高

　　E、體內(nèi)有蓄積作用

　　【答案】E

　　2、口崩片的質(zhì)量要求

　　口崩片應(yīng)在口腔內(nèi)迅速崩解或溶散、無沙礫感、口感良好、容易吞咽，對口腔黏膜無刺激性。口崩片應(yīng)進(jìn)行崩解時限檢查。對于難溶性藥物制成的口崩片，還應(yīng)進(jìn)行溶出度檢查，對于經(jīng)腸溶材料包衣的顆粒制成的口崩片，還應(yīng)進(jìn)行釋放度檢查。凍干口崩片可不進(jìn)行片劑脆碎度檢查。

　　3、口崩片舉例

　　(1) 甲氧氯普胺口崩片

　　【處方】① 噴霧干燥混懸液處方：

　　PVPP 2.5g MCC 5g

　　甘露醇 42.4g 阿司帕坦 0.1g

　　② 片劑處方：噴霧干燥顆粒 189.8mg

　　甲氧氯普胺 10mg

　　硬脂酸鎂 0.2mg

　　(2) 辛伐他汀口腔崩解片

　　【處方】辛伐他汀10g 微晶纖維素64g

　　直接壓片用乳糖59.4g 甘露醇8g

　　交聯(lián)聚維酮12.8g 阿司帕坦1.6g

　　橘子香精0.8g

　　2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)0.032g

　　硬脂酸鎂1g 微粉硅膠2.4g

　　【注解】辛伐他汀為主藥，微晶纖維素、直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑，甘露醇兼有矯味作用，交聯(lián)聚維酮為崩解劑，阿司帕坦為甜味劑，橘子香精為芳香劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，微粉硅膠為助流劑，BHT為抗氧劑。

　　(三)速釋技術(shù)與釋藥原理

　　1、固體分散技術(shù)

　　固體分散體：系指藥物高度分散在適宜的載體材料中形成的固態(tài)分散物。藥物在載體材料中以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散，這種分散技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。固體分散體作為制劑的中間體，可以根據(jù)需要制成膠囊劑、片劑、微丸劑、滴丸劑、軟膏劑、栓劑以及注射劑等多種劑型。

　　(1) 固體分散體的分類：

　　① 低共熔混合物：藥物與載體按適當(dāng)比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。

　�、� 固態(tài)溶液：藥物溶解于熔融的載體中，呈分子狀態(tài)分散，為均相體系。

　�、� 共沉淀物(共蒸發(fā)物)：藥物與載體材料以適當(dāng)比例混合，形成的非結(jié)晶性無定形物，有時稱玻璃態(tài)固熔體。

　　(2) 固體分散體的特點(diǎn)：

　�、� 利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば�，也可使液態(tài)藥物固化

　�、� 當(dāng)采用水溶性載體制成固體分散體時，難溶性藥物以分子狀態(tài)分散在水溶性載體中，可以大大加快藥物的溶出，提高藥物的生物利用度;

　　③ 當(dāng)采用難溶性載體制備固體分散體時，可以達(dá)到緩釋作用改善藥物的生物利用度;

　�、� 當(dāng)采用腸溶性載體制備固體分散體時可以控制藥物僅在腸中釋放;

　�、� 固體分散體存在的主要問題是不夠穩(wěn)定，久貯會發(fā)生老化現(xiàn)象。

　　(X型題)關(guān)于固體分散物的說法，正確的有

　　A、藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散在載體材料中

　　B、載體材料包括水溶性、難溶性和腸溶性三類

　　C、可使液體藥物固體化

　　D、藥物的分散狀態(tài)好，穩(wěn)定性高，易于久貯

　　E、固體分散物不能進(jìn)一步制成注射液

　　【答案】A、B、C

　　(3) 速釋原理：藥物在固體分散體中以分子狀態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)以及無定形態(tài)存在，同時載體材料對藥物的溶出有促進(jìn)作用，具有可潤濕性、分散性和抑晶性，阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。

　　2、包合技術(shù)

　　包合技術(shù)系指一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。

　　(1) 包合物的分類(見精講班)

　　(2) 包合技術(shù)的特點(diǎn)：

　�、� 可增加藥物溶解度和生物利用度。② 掩蓋藥物的不良?xì)馕�，降低藥物的刺激性。�?減少揮發(fā)性成分的揮發(fā)損失，并使液體藥物粉末化。④ 對易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。

　　(X型題)下列關(guān)于包合物優(yōu)點(diǎn)的正確表述是

　　A、增大藥物的溶解度

　　B、提高藥物的穩(wěn)定性

　　C、使液態(tài)藥物粉末化

　　D、使藥物具靶向性

　　E、提高藥物的生物利用度

　　【答案】A、B、C、E

　　(四)口服速釋片劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

　　1、分散片

　　分散片可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。

　　適用于難溶、需快速起效的藥物(布洛芬);適用于生物利用度低，每次服用劑量大的藥物(中藥);適用于抗菌藥物(阿莫西林、阿奇霉素等)和抗酸藥物(法莫替丁)。

　　2、口崩片

　　口崩片服用時不需用水或只需用少量水，無需咀嚼，片劑置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動力，藥物即可入胃起效。

　　一些藥物若血液濃度長期處于較平穩(wěn)狀態(tài)，則易產(chǎn)生耐藥性，制成口崩片可克服此問題。

　　二、滴丸劑

　　(一)滴丸劑的分類與特點(diǎn)

　　1、滴丸劑的分類

　　2、滴丸劑的特點(diǎn)：① 設(shè)備簡單、操作方便、工藝周期短、生產(chǎn)率高。② 工藝條件易于控制，質(zhì)量穩(wěn)定，劑量準(zhǔn)確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后，可增加其穩(wěn)定性。③ 基質(zhì)容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化。④ 用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。⑤ 發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型，五官科制劑多為液態(tài)或半固態(tài)劑型，作用時間不持久，制成滴丸劑可起到延效作用。

　　3、滴丸劑的常用基質(zhì)

　　(1) 水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)等。

　　(2) 脂溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等。

　　(二)滴丸劑的質(zhì)量要求

　　滴丸劑制成成品后，應(yīng)進(jìn)行性狀檢查，確保大小均勻，色澤一致;一般還應(yīng)進(jìn)行丸重差異、圓整度和溶散時限的檢查;小劑量滴丸劑還應(yīng)進(jìn)行含量均勻度的檢查。除另有規(guī)定外，應(yīng)密封儲存，防止受潮變質(zhì)。

　　(三)滴丸劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

　　滴丸多為舌下含服，口含也可。滴丸技術(shù)適用于含液體藥物，及主藥體積小或有刺激性的藥物，不僅可用于口服，還可用于局部用藥。

　　(四)滴丸劑舉例

　　聯(lián)苯雙酯滴丸

　　【處方】聯(lián)苯雙酯15g PEG 6000 120g

　　吐溫80 5g 液狀石蠟適量

　　共制成10000粒

　　【注解】聯(lián)苯雙酯為主藥，PEG6000為基質(zhì)，吐溫80為表面活性劑，液狀石蠟為冷凝液。

　　A、PEG6000

　　B、水

　　C、液狀石蠟

　　D、硬脂酸

　　E、石油醚

　　1、滴丸的水溶性基質(zhì)

　　2、滴丸的非水溶性基質(zhì)

　　【答案】A、D

　　三、吸入制劑

　　(一)吸入制劑的分類與特點(diǎn)

　　1、吸入制劑的分類

　�、� 可轉(zhuǎn)變成蒸氣的制劑

　�、� 供霧化器用的液體制劑

　　③ 吸入氣霧劑

　�、� 吸入粉霧劑

　　2、吸入制劑的特點(diǎn)

　　吸入制劑的優(yōu)點(diǎn)是吸收速度很快，幾乎與靜脈注射相當(dāng)。

　　吸入給藥制劑的常見問題為吸入藥物的肺部沉積量遠(yuǎn)小于藥物的標(biāo)示量，因很多患者未能熟練掌握吸入給藥裝置的使用方法，沒能達(dá)到預(yù)定療效，甚至因吸入方法不當(dāng)，藥物未達(dá)到作用部位，降低了藥物療效，增加了不良反應(yīng)發(fā)生率。

　　(二)吸入制劑的質(zhì)量要求(見精講班)

　　(三)吸入制劑的附加劑(見精講班)

　　(四)吸入制劑的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)

　　干粉吸入劑對于患者的吸氣速率要求為30～120ml/min，因此不推薦給5歲以下兒童或有嚴(yán)重肺功能障礙的患者使用。