第二十八章　非甾體抗炎藥

　　作用機制：鎮(zhèn)痛作用不同于作用阿片受體的藥，抗炎作用不同于甾體結(jié)構(gòu)藥物

　　環(huán)氧酶抑制劑(COX-1, -2)，抑制前列腺素合成

　　第一節(jié)　解熱鎮(zhèn)痛藥

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)分三類：水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類

　　一、水楊酸類

　　1.阿司匹林(乙酰水楊酸)

　　化學(xué)名：2-(乙酰氧基) 苯甲酸

　　①羧基具酸性，可溶解于氫氧化鈉、碳酸鈉

　　②酯基，濕氣下水解，產(chǎn)物水楊酸

　�、鬯�解產(chǎn)物水楊酸與三氯化鐵顯紫色

　　水解酸化析出水楊酸白色沉淀，加三氯化鐵顯 紫堇色，可檢測水楊酸含量

　�、芩�有雜質(zhì)的酸性小于阿司匹林，不溶于碳酸鈉

　�、菟�解雜質(zhì)水楊酸有毒副作用，且易氧化變質(zhì)

　　⑥合成副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐，可引起過敏反應(yīng)

　　解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、和抑制血小板凝聚防血栓

　　2.貝諾酯

　　阿司匹林和對乙酰氨基酚的酯，

　　是阿司匹林的 前藥

　　體內(nèi)水解生成兩者起作用

　　不良反應(yīng)小，適合兒童老人

　　二、苯胺類

　　對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

　　化學(xué)名：N-(4-羥基苯基) 乙酰胺

　　1.理化性質(zhì)

　　酰胺

　�、俪睗駰l件，水解成對氨基酚

　�、趯Π被�酚可氧化,生成醌亞胺,顏色逐漸變深

　　酚羥基

　　③酚羥基顯酸性，與三氯化鐵顯紫色

　�、芩�解產(chǎn)物對氨基酚，顯芳伯氨基的重氮化偶合反應(yīng)

　　2.代謝產(chǎn)物及毒性

　　3.用途：解熱鎮(zhèn)痛，無抗炎作用

　　三、吡唑酮類

　　安乃近

　　增加亞甲基磺酸鈉，易溶于水(注射劑)