二、苯氧乙酸類(lèi)
1.氯貝丁酯
化學(xué)名:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯
① 副作用:消化道反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶升高
、 目前應(yīng)用急劇減少,是提供了有關(guān)發(fā)展苯氧乙酸類(lèi)降脂藥的先導(dǎo)化合物
2.非諾貝特
化學(xué)名:2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲;)苯氧基]丙酸異丙酯
、 與氯貝丁酯結(jié)構(gòu)的區(qū)別
、 體內(nèi)代謝生成非諾貝特酸起作用
③ 可加強(qiáng)口服抗凝血藥作用,合用時(shí)減少維生素K劑量
3.吉非貝齊
特點(diǎn):① 非鹵代的苯氧戊酸衍生物(說(shuō)明對(duì)位取代及氯不是必需的)
② 顯著降低甘油三酯和總膽固醇
苯氧乙酸類(lèi)的構(gòu)效關(guān)系:
1.基本結(jié)構(gòu)為芳基和脂肪酸兩部分
2.羧基及可以水解成羧基的部分是必要結(jié)構(gòu)(與酶相互作用)
3.芳基保證了藥物的親脂性
4.增加芐基和苯甲;钚栽鰪(qiáng)(非諾貝特)
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