第三十一章 氨基苷類抗生素
第一節(jié) 概述
【主要家族成員】
鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素、新霉素、大觀霉素等。
【抗菌作用和機制】
一、抗菌作用(靜止期殺菌藥)
1、各種需氧革蘭陰性桿菌包括大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬枸酸桿菌屬具有強大抗菌活性。
2、對沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用。
3、對淋球內瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用差。
4、對MRSA和MRSE也有較好抗菌活性。
殺菌特點:
1、殺菌速率和殺菌持續(xù)時間與濃度正相關。
2、僅對需氧菌有效。
3、PAE時間長,且持續(xù)時間與濃度正相關。
4、具有初次接觸效應(first exposure effect, FEE),即細菌首次接觸,能被迅速殺死。
5、在堿性環(huán)境抗菌活性強。
二、作用機制
1、與細菌體內核糖體70S亞基始動復合物的形成。
2、選擇性與細菌體內核糖體30S亞基上靶位結構結合,使A位扭曲,導致異;驘o功能蛋白質合成。
3、阻止肽鏈釋放因子進入A位,使合成好的肽鏈不能釋放。
4、抑制核糖體70S亞基的解離,使核糖體循環(huán)受阻。