第九章 局部麻醉藥

第十章 鎮(zhèn)靜催眠藥

第十一章 抗癲癇藥和抗驚厥藥

第十二章 抗帕金森病藥物

第十三章 抗精神失常藥

第十四章 鎮(zhèn)痛藥

第十五章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。它們在化學(xué)結(jié)構(gòu)上雖屬不同類別，但多為有機(jī)酸類化合物，有相似的藥理作用、作用機(jī)制和不良反應(yīng)。鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同，故將這類藥又稱非甾體抗炎藥(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。NSAIDs主要的共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)的前列腺素(prostaglandin,PG)的生物合成。

　　其共同作用如下：

　　1、解熱作用：降低發(fā)熱者的體溫而對體溫正常者幾乎無影響，與氯丙嗪對體溫的影響不同。

　　2、鎮(zhèn)痛作用

　　(1)解熱鎮(zhèn)痛藥僅有中等程度的鎮(zhèn)痛作用。

　　(2)對各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟絞痛無效。

　　(3)對慢性頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、痛經(jīng)等有良好療效，無成癮性。

　　鎮(zhèn)痛機(jī)理：抑制PG的合成。

　　(1)PG可使痛覺感受器對致痛物質(zhì)的敏感性提高。

　　(2)PG本身也有致痛作用。

　　3、抗炎作用

　　大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用，對控制風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定療效，但不能根治，也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。

　　PG是炎性介質(zhì)，參與炎癥反應(yīng)過程。

　　第一節(jié) 非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

　　一、水楊酸類

　　阿斯匹林(aspirin，乙酰水楊酸acetylasalicylic acid)

　　【體內(nèi)過程】

　　代謝：口服小于1g時(shí)，按一級動力學(xué)消除;大于1g時(shí)，按零級動力學(xué)消除。

　　中毒：長期用藥應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，以確定給藥劑量及間隔時(shí)間。

　　排泄：與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)尿排泄，堿化尿液有利于其排除，防止中毒。

　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】

　　1、解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕

　　(1)解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)：常用其復(fù)方制劑治療頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。(乙酰水楊酸只影響散熱過程，而對產(chǎn)熱過程無影響，不影響正常人體溫。)

　　(2)抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng)：可使急性風(fēng)濕熱患者24-48小時(shí)退熱，關(guān)節(jié)紅腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于其控制風(fēng)濕熱的療效迅速確實(shí)，故可用于鑒別診斷。

　　(3)對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛，消退關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，首選類風(fēng)濕。

　　第二節(jié) 選擇性環(huán)氧酶抑制藥

　　塞來昔布(celecoxib)、羅非昔布(rofecoxib)、尼美舒利(nimesulide)

　　抗痛風(fēng)藥

　　秋水仙堿(colchicine)、別嘌醇(allopurinol)、丙磺舒(probenecid)。