【習(xí)題答案】

　　一、是非題

　　1.× 2.× 3.√ 4.√ 5.× 6.×

　　二、不定項選擇題

　　1. ABCD 2.D 3.ABCD 4.ACD 5.CD

　　三、問答題

　　1.藥物代謝對藥理作用有可能產(chǎn)生以下影響：①使藥物失去活性，代謝可以使藥物作用鈍化，即由活性藥物變化為無活性的代謝物，使藥物失去治療活性;②使藥物活性降低藥物經(jīng)代謝后，其代謝物活性明顯下降，但仍具有一定的藥理作用;③使藥物活性增強，即藥物經(jīng)代謝后，表現(xiàn)出藥理效應(yīng)增強，有些藥物的代謝產(chǎn)物比其原藥的藥理作用更　強;④使藥理作用激活，有一些藥物本身沒有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)生有活性的代謝產(chǎn)物，通常的前體藥物就是根據(jù)此作用設(shè)計的，即將活性藥物衍生化成藥理惰性物質(zhì)，但該惰性物質(zhì)能夠在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)，使母體藥物再生而發(fā)揮治療作用;⑤代謝產(chǎn)生毒性代謝物，有些藥物經(jīng)代謝后可產(chǎn)生毒性物質(zhì)。

　　2.藥物在體內(nèi)的代謝反應(yīng)是一個很復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)過程，通�？梢苑譃镮相反應(yīng)和Ⅱ相反應(yīng)兩大類。I相反應(yīng)包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)和水解反應(yīng)，參與各種不同反應(yīng)的藥物代謝酶依次為氧化酶、還原酶和水解酶，通常是脂溶性較強的藥物通過反應(yīng)生成極性基團。Ⅱ相反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng)，參與該反應(yīng)的藥物代謝酶為各種不同類型的轉(zhuǎn)移酶，通常是　　藥物或I相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中的極性基團與機體內(nèi)源性物質(zhì)反應(yīng)生成結(jié)合物。

　　3.影響藥物代謝的因素很多，主要為生理因素與劑型因素。生理因素包括種屬、種族、年齡、性別、妊娠、疾病等;劑型因素包括給藥途徑、劑量、劑型、手性藥物、藥物相互作用等，此外，還有食物、環(huán)境等因素也會對藥物的代謝產(chǎn)生一定影響。

　　4.根據(jù)藥酶抑制劑的性質(zhì)，可設(shè)計利用一個藥物對藥酶產(chǎn)生抑制，從而來減少或延緩另一個藥物的代謝，達到提高療效或延長作用時間的目的。以左旋多巴為例，為了減少脫羧酶的脫羧作用，設(shè)計將脫羧酶抑制劑和左旋多巴同時應(yīng)用，組成復(fù)方片劑。如采用的脫羧酶抑制劑卡比多巴和鹽酸芐絲肼。它們可抑制小腸、肝、腎中的脫羧酶的活性，　故能抑制左旋多巴的脫羧作用。這兩種脫羧酶抑制劑不能透過血.腦屏障，因而不會影響腦內(nèi)脫羧酶的活性。結(jié)果是既能抑制外周的左旋多巴的代謝，增加進入中樞的左旋多巴的量，又能使攝入腦內(nèi)的左旋多巴順利地轉(zhuǎn)化成多巴胺，進而發(fā)揮藥理作用，大大降低了左旋多巴的給藥劑量。