二、填空題

　　1. 芳胺類藥物根據(jù)基本結(jié)構(gòu)不同，可分為 對(duì)氨基苯甲酸酯類 和 酰胺類 。

　　2. 對(duì)氨基苯甲酸酯類藥物因分子結(jié)構(gòu)中有 芳伯氨基 結(jié)構(gòu)，能發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng);有

　　酯鍵(或酰胺鍵) 結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解。

　　3. 利多卡因在酰氨基鄰位存在兩個(gè)甲基，由于 空間位阻 影響，較 難 水解，故其鹽的水溶液比較 穩(wěn)定 。

　　4. 對(duì)乙酰氨基酚含有 酚羥 基，與三氯化鐵發(fā)生呈色反應(yīng)，可與利多卡因和醋氨苯砜區(qū)別。

　　5. 分子結(jié)構(gòu)中含 芳伯氨 或 潛在芳伯氨 基的藥物，均可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)。鹽酸丁卡因分子結(jié)構(gòu)中不具有 芳伯氨 基，無此反應(yīng)，但其分子結(jié)構(gòu)中的 芳香仲胺 在酸性溶液中與亞硝酸鈉反應(yīng)，生成 N-亞硝基化合物 的乳白色沉淀，可與具有 芳伯氨 基的同類藥物區(qū)別。

　　6. 鹽酸普魯卡因具有 酯 的結(jié)構(gòu)，遇氫氧化鈉試液即析出白色沉淀，加熱變?yōu)橛蜖钗?普魯卡因 ，繼續(xù)加熱則水解，產(chǎn)生揮發(fā)性 二乙氨基乙醇 ，能使?jié)駶?rùn)的紅色石蕊試紙變?yōu)樗{(lán)色，同時(shí)生成可溶于水的 對(duì)氨基苯甲酸鈉 ，放冷，加鹽酸酸化，即生成 對(duì)氨基苯甲酸 的白色沉淀。

　　7. 亞硝酸鈉滴定法中，加入溴化鉀的作用是 加快反應(yīng)速率 ;加入過量鹽酸的作用是:

　�、� 加快反應(yīng)速率 、② 亞硝基的酸性溶液中穩(wěn)定 、③ 防止生成偶氮氨基化合物 ，但酸度不能過大，一般加入鹽酸的量按芳胺類藥物與酸的摩爾比約為 2.5～6 。

　　8. 重氮化反應(yīng)為 分子反應(yīng) ，反應(yīng)速度較慢，所以滴定不宜過快。為了避免滴定過程中亞硝酸揮發(fā)和分解，滴定時(shí)將滴定管尖端 　 插入液面下 ，一次將大部分亞硝酸鈉滴定液在攪拌條件下迅速加入使其盡快反應(yīng)。然后將滴定管尖端 提出液面 ，用少量水淋洗尖端，再緩緩滴定。尤其是在近終點(diǎn)時(shí)，因尚未反應(yīng)的芳伯氨基藥物的濃度極稀，須在最后一滴加入后，攪拌 1～5　分鐘，再確定終點(diǎn)是否真正到達(dá)。

　　9. 亞硝酸鈉滴定法應(yīng)用外指示劑時(shí)，其靈敏度與反應(yīng)的體積 有 (有，無)關(guān)系。

　　10.苯乙胺類藥物結(jié)構(gòu)中多含有 鄰苯二酚 的結(jié)構(gòu)，顯 酚羥 基性質(zhì)，可與重金屬離子絡(luò)合呈色，露置空氣中或遇光易 氧化 ，色漸變深，在 堿性 性溶液中更易變色。

　　11.腎上腺素中腎上腺酮的檢查是采用 紫外分光光度 法。

　　12.腎上腺素中的特殊雜質(zhì)是 腎上腺酮 。

　　13.鹽酸普魯卡因注射液易水解產(chǎn)生 對(duì)氨基苯甲酸 。

　　三、鑒別題

　　用化學(xué)方法區(qū)別下列藥物

　　1.鹽酸普魯卡因

　　2.鹽酸丁卡因

　　3.對(duì)乙酰氨基酚

　　4.腎上腺素

　　解: 1.鹽酸普魯卡因具芳伯氨基，可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，產(chǎn)生橙黃至猩紅色沉淀。

　　2.鹽酸丁卡因具有仲胺結(jié)構(gòu)，可與亞硝酸反應(yīng)，生成乳白色沉淀。

　　3.對(duì)乙酰氨基酚具有酚羥基，可與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)，呈藍(lán)紫色。

　　4.腎上腺素與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)，呈翠綠色，再加氨水即變紫色最后變成紫紅色。

　　四、是非題

　　(×)1.重氮化反應(yīng)速度的快慢與芳伯氨基的堿性強(qiáng)弱有關(guān)。堿性強(qiáng)反應(yīng)速度就快。

　　(√)2.重氮化反應(yīng)速度的快慢與芳伯氨基的堿性強(qiáng)弱有關(guān)。堿性弱反應(yīng)速度就快。

　　(×)3.對(duì)于結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基的藥物對(duì)其進(jìn)行鑒別時(shí)可采用不加偶合試劑直接進(jìn)行重氯化反應(yīng)。

　　(×)4.重氮化反應(yīng)中加入KBr的目的是增加樣品的溶解度。

　　(√)5.重氮化法中加入KBr的目的是加快反應(yīng)速度。

　　五、配伍題

　　(A)在堿性條件下生成白色難溶性二銀鹽的反應(yīng) (B)在堿性條件下水解后標(biāo)準(zhǔn)酸滴定

　　(C)在酸性條件下用KBrO3滴定 (D)在適宜的條件下與FeCl3直接反應(yīng)呈紫色鐵的配合物

　　(E)在HCI酸性條件下生成重氮鹽

　　1.測(cè)定鹽酸普魯卡因的反應(yīng)　　　 ( E )

　　2.測(cè)定巴比妥類的反應(yīng) ( A )