二、名詞解釋題:(每小題3分,共15分)
1. 首過消除是指某些藥物由消化道給藥,在胃腸道吸收后,需先經(jīng)肝門靜脈進入肝臟,被肝臟代謝滅活,使進入體循環(huán)的藥量減少,藥效降低的現(xiàn)象。
2.安全范圍:最小致死量與最小中毒量之間的范圍
3.受體激動劑:是指藥物和受體既有較強的親和力,又有明顯的內(nèi)在活性
4. 軀體依賴性:長期連續(xù)使用某種藥物,停藥后出現(xiàn)嚴(yán)重的戒斷癥狀,對機體產(chǎn)生危害。
5.抗生素:是指某些微生物在代謝過程中產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其他微生物作用的化學(xué)物質(zhì)。
三、填空題:(每空1分,共15分)
1. 阿斯匹林的不良反應(yīng)有. 胃腸道反應(yīng)、 凝血障礙、 水楊酸樣反應(yīng)、 過敏反應(yīng)
2.強心苷的主要藥理作用是 加強心肌收縮力、減慢心率、抑制房室傳導(dǎo)等,用于治療慢性心功能不全
3.肝素引起的出血用硫酸魚精蛋白對抗、華法令的出血用__vk_對抗
4. 通常三致作用指的是 致癌、致畸和致突變。
5、碳青霉烯類抗菌藥物不宜用于治療_治療輕癥感染,更不可作為 預(yù)防用藥
四、簡答題(每小題5分,共20分) 。
1. 簡述氨基苷類抗生素的共同特點。
(1)口服不被吸收,全身感染必須注射給藥
(2)耐藥性易產(chǎn)生,同類之間有交叉耐藥性 (3)主要用于G-陰性桿菌,屬于靜止期殺菌劑。通過抑制肽鏈延長,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成
(4)使用于G-陰性桿菌如大腸桿菌、變形桿菌等敏感菌的感染
(5)不良反應(yīng)有耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、變態(tài)反應(yīng)
2. 地西泮的作用和用途有哪些?
抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇、中樞肌肉松弛
3.舉例說明抑制胃酸分泌的藥物有哪些?
.胃酸分泌抑制藥: H2R 阻斷藥 西米替丁
M1R阻斷藥 哌侖西平
促胃液素R阻斷藥 丙谷胺
H+ 泵抑制藥 奧美拉唑
4. 簡述抗結(jié)核藥的常用藥物及不良反應(yīng)
常用異煙肼、利福平、乙胺丁醇等 ;不良反應(yīng)有肝功能損害、神經(jīng)系統(tǒng)毒性、胃腸道反應(yīng)、過敏反應(yīng)。
五、論述題:(每題10分,共20分)
1.試述抗高血壓藥的分類及代表藥物。
.①利尿降壓藥:噻嗪類
、贏CEI及AT1受體阻斷藥:卡托普利、洛沙坦
、垅}拮抗劑:硝苯地平
、苣I上腺素受體阻斷藥:β受體阻斷藥、心得安。α1-R阻滯劑、哌唑嗪
、萁桓猩窠(jīng)抑制藥(包括中樞性抗高血壓藥、可樂定, 神經(jīng)節(jié)阻斷藥、阿方那特,抗NA能神經(jīng)末梢藥, 利血平等
⑥擴血管藥(包括直接擴血管藥、肼屈嗪,鉀通道開放藥、米諾地爾)
2舉例說明半合成抗生素的特點及用途。
(1)耐酸青霉素類 包括青霉素V,特點:耐酸可以口服,但不耐酶,抗菌譜與青霉素G相同,抗菌活性較青霉素G弱,故不宜用于嚴(yán)重感染。
(2)耐酶青霉素類 常用的有苯唑西林、氯唑西林。特點:耐酸可以口服,耐酶,主要用于耐青霉素G的金葡球菌感染以及需長期用藥的慢性感染
(3)廣譜青霉素類 包括氨芐西林、阿莫西林。特點:耐酸可口服,不耐酶而對耐藥金葡菌感染無效,對綠膿桿菌無效。用途:氨芐西林主要用于傷寒、副傷寒,也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林對慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐西林
(4)抗綠膿桿菌廣譜青霉素類 包括羧芐西林、磺芐西林、哌拉西林等。特點:不耐酸不能口服,不耐酶,廣譜且對綠膿桿菌作用較強。主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細(xì)菌所致的感染。
(5)主要作用于革蘭陰性菌的青霉素類 包括美西林和替莫西林。特點:對G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定但對G+菌的作用甚微,因此主要用于革蘭陰性菌感染的治療。
四抗菌藥物臨床應(yīng)用的基本原則
(一)只有診斷為細(xì)菌性感染者,才有指征應(yīng)用抗菌藥物
除確診為細(xì)菌性感染可用抗菌藥物外,由真菌、結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次體及部分原蟲等所致的感染亦有用藥指征。
(二)要盡早查明感染病原,根據(jù)病原種類及細(xì)菌藥物敏感試驗結(jié)果選用抗菌藥物
在條件允許的情況下,應(yīng)在開始抗菌治療前進行細(xì)菌藥物敏感試驗 (以下簡稱藥敏),根據(jù)藥敏結(jié)果確定選用合適的藥物。危重患者在未獲知病原菌及藥敏結(jié)果前,可根據(jù)患者的發(fā)病情況、發(fā)病場所、原發(fā)病灶、基礎(chǔ)疾病等推斷最可能的病原菌,先經(jīng)驗性給予抗菌藥物,在細(xì)菌培養(yǎng)及藥敏結(jié)果出來之后,對療效不佳的患者調(diào)整給藥方案。
(三)要按照藥物的抗菌作用特點及其體內(nèi)過程特點選擇用藥
各種抗菌藥物的藥效學(xué)(抗菌譜和抗菌活性)和人體藥代動力學(xué)(吸收、分布、代謝和排泄過程)特點不同,因此各有不同的臨床適應(yīng)證?砂磁R床適應(yīng)證正確選用抗菌藥物。
(四)應(yīng)綜合患者病情、病原菌種類及抗菌藥物特點制訂抗菌藥物治療方案
在制訂治療方案時應(yīng)注意遵循規(guī)定的品種選擇、給藥劑量、給藥途徑、給藥次數(shù)、療程、抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用要有明確指征的原則。