主要藥動學參數及臨床意義

　　(1)半衰期t1/2：血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。按一級速率消除的藥物t1/2為一恒定值。它有助于設計最佳給藥間隔，預計停藥后藥物從體內消除時間以及預計連續(xù)給藥后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間。

　　(2)表觀分布容積Vd：是指體內藥物總量按血漿藥物濃度推算時所需的體液總容積。假設體內藥物均勻分布時，由血藥濃度推算得到的藥物分布體液容積，單位為L或L/kg

　　Vd=A(體內總藥量)/C(血藥濃度)

　　Vd意義：可以推斷藥物在體內的分布程度和組織中的攝取程度。

　�、� 用來估算血容量及體液量：5L→分布于血液，10-20L→細胞外液，40L→全身體液，

　　>40L→某一器官內濃集

　�、诜从乘幬锓植嫉膹V泛性或與組織結合的程度

　　③根據藥物的分布容積調整劑量

　　(3)血藥濃度-時間曲線下面積AUC：藥物從零時間至所有原形藥物全部消除這一段時間的藥-時曲線下總面積，是計算生物利用度的基礎數值，AUC與吸收后體循環(huán)的藥量成正比，反映進入體循環(huán)藥物的相對量、反映藥物進入血循環(huán)的總量。

　　(4)生物利用度(F)：藥物吸收進入血液循環(huán)的程度和速度。

　　影響F的因素：①吸收前的藥物降解 ②吸收后的首過消除

　　F絕對 = AUC(po)/ AUC(iv)×100%

　　F相對 = AUC(試驗)/ AUC(參比)×100%

　　(5)總清除率CL：又稱血漿清除率，是指體內諸消除器官在單位時間內清除藥物的血漿容積。單位時間內有多少毫升血中所含的藥物被清除，是正確估算藥物從體內消除速度的唯一參數。假設生物利用度完全：給藥速率 = CL×Css

　　(6)穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css(坪值)與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度：屬于一級動力學消除的藥物，在恒量恒速重復多次給藥4-5個t1/2后，給藥量與消除量達到動態(tài)平衡，體內藥物的總量不再增加而達到穩(wěn)定狀態(tài)，曲線趨向平穩(wěn)，此時的血藥濃度稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度。Css的時間僅取決于半衰期，與計量、給藥間隔無關。

　　Css意義 ①其高低與給藥總量成正比

　�、谄洳▌臃�度與給藥間隔成正比

　�、圻_到穩(wěn)態(tài)濃度的時間與t1/2成正比

　　(7)達峰濃度Cmax：藥物經血管外給藥吸收后的血藥濃度最大值

　　(8)達峰時間tmax：達到藥峰濃度所需的時間

　　(9)負荷劑量(loading dose，DL)：為了使血藥濃度迅速達到所需要的水平，在常規(guī)給藥前應用的一次劑量。