第三節(jié) 硝基呋喃類和硝咪唑類

　　硝基呋喃類

　　硝基呋喃類(nitrofurans)包括呋喃妥因和呋喃唑酮，是人工合成的抗菌藥。

　　呋喃妥因(nitrofurantion，呋喃坦啶)是殺菌劑，可有效地殺滅能引起下尿路感染的革蘭陽性和革蘭陰性菌，但對變形桿菌和銅綠假單胞菌無效。在酸性尿中其殺菌作用增強。

　　呋喃妥因口服較易吸收，可迅速經(jīng)腎小球濾過排入尿中，尿中原形藥物濃度高，可達有效濃度，但在血中不能達到有效濃度。臨床主要用于敏感菌引起的急性下尿路感染、慢性菌尿癥及反復發(fā)作的慢性尿路感染，但對上尿路感染效果較差。

　　不良反應可見胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉及胃腸道刺激等。急性肺炎是呋喃妥因引起的嚴重并發(fā)癥，長期治療的患者也可出現(xiàn)肺間質纖維化等肺部反應。該藥還可引起頭痛、眼球震顫和伴有脫髓鞘的多神經(jīng)病變，后者有時導致足下垂。6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的患者、新生兒和孕婦應用該藥可發(fā)生溶血性貧血，應禁用。

　　呋喃唑酮(furazolidone，痢特靈)抗菌譜與呋喃妥因相似�？诜�不易吸收，主要用于治療腸炎、痢疾、霍亂等腸道感染性疾病;栓劑可治療陰道滴蟲病;因有抗幽門螺桿菌作用，可用于治療胃、十二指腸潰瘍。不良反應同呋喃妥因。

　　硝咪唑類

　　該類藥物有甲硝唑、替硝唑等。

　　甲硝唑(metronidazole，滅滴靈)分子中硝基在細胞內無氧環(huán)境中被還原為氨基，抑制DNA合成而發(fā)揮抗厭氧菌作用。對脆弱類桿菌最敏感，對需氧菌和兼性需氧菌無效，還有康破傷風桿菌、滴蟲、阿米巴原蟲及賈弟鞭毛蟲作用。主要用于：①厭氧菌引起的各種感染，如口腔、腹腔、女性生殖道、下呼吸道、骨和關節(jié)感染。②幽門螺桿菌所致的消化性潰瘍。③耐四環(huán)素艱難梭菌所致的偽膜性腸炎。④與破傷風抗毒素合用治療破傷風。⑤滴蟲和阿米巴原蟲所致的相關感染(見第四十三章)。不良反應有胃腸道反應、過敏反應和外周神經(jīng)炎等。

　　同類藥物替硝唑(tinidazole)比甲硝唑更易透入細菌內，作用更強，副作用更小。

　　例題：

　　1、目前不良反應最小的喹諾酮類藥物是

　　A、諾氟沙星 B、環(huán)丙沙星 C、氧氟沙星 D、左氧氟沙星 E、依諾沙星

　　2、屬非氟喹諾酮類藥物的是

　　A、培氟沙星 B、諾氟沙星 C、環(huán)丙沙星 D、依諾沙星 E、吡哌酸

　　參考答案

　　1、【正確答案】 D

　　【答案解析】 左氧氟沙星不良反應遠低于氧氟沙星，是目前已上市氟喹諾酮類中最小者，主要不良反應是胃腸道反應。 【該題針對“喹諾酮類”知識點進行考核】

　　2、【正確答案】 E

　　【答案解析】 本題考查喹諾酮類藥物的分類。

　　吡哌酸為第二代喹諾酮類，僅限于腸道和尿路感染;其余均屬于氟喹諾酮類藥物，為第三代喹諾酮類藥物。【該題針對“喹諾酮類”知識點進行考核】