【臨床應(yīng)用】

　　1. 皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病 H1受體阻斷藥對(duì)尋麻疹、過(guò)敏性鼻炎等療效較好，可做為首選藥物，現(xiàn)多用第二代H1受體阻斷藥。

　　2. 防暈防吐 苯海拉明和異丙嗪

　　3. 其他

　　【不良反應(yīng)】

　　1. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 第一代藥物多見(jiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯。

　　2. 消化道反應(yīng) 口干、厭食、便秘或腹瀉等。

　　3. 其他反應(yīng)

　　(二)H2受體阻斷藥

　　H2受體阻斷藥如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等已廣泛用于臨床，它們多可選擇性的阻斷H2R，不影響H1R。關(guān)于H2R阻斷藥的藥理作用及其在治療消化道潰瘍方面的臨床應(yīng)用詳見(jiàn)第三十二章(作用于消化系統(tǒng)的藥物)

　　值得指出的是H2受體阻斷藥具有免疫功能調(diào)節(jié)作用。目前認(rèn)識(shí)到，組胺對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用，其及至和組胺作用于免疫活性細(xì)胞(特別是)T細(xì)胞的H2受體，使之產(chǎn)生一種抑制因子HSF有關(guān)。西咪替丁等由于阻斷T細(xì)胞的H2受體，減少HSF的產(chǎn)生，從而逆轉(zhuǎn)組胺的免疫抑制作用。

　　(三)H3受體阻斷藥

　　H3受體是一種新型組胺受體，廣泛分布于中樞和外周神經(jīng)末梢。它是一種突觸前受體，在突觸后也有分布，既能調(diào)節(jié)組胺的合成與釋放，又能調(diào)節(jié)其他神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，進(jìn)而調(diào)節(jié)中樞和外周器官的活動(dòng)。目前，H3受體阻斷藥正在試用于治療阿爾茨海默病、注意力缺陷多動(dòng)癥、帕金森病等。

　　例題：

　　A型題

　　1、組胺主要存在于人體何種細(xì)胞中?

　　A 嗜酸性細(xì)胞 B 巨噬細(xì)胞 C 嗜中性粒細(xì)胞 D 肥大細(xì)胞

　　E 內(nèi)皮細(xì)胞

　　2、H1受體激動(dòng)后引起血管擴(kuò)張、血壓下降的機(jī)制是：

　　A 激活磷脂酶C B 產(chǎn)生三磷酸肌醇 C 增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子

　　D 使蛋白激酶活化 E 釋放EDRF及PG I 2

　　3、H1受體、H2受體激動(dòng)后均可引起的效應(yīng)是：

　　A 支氣管平滑肌收縮 B 胃酸分泌增加 C 心率加快 D 血管擴(kuò)張

　　E 腸蠕動(dòng)增加

　　4、H1受體阻斷藥的最佳適應(yīng)癥是：

　　A 過(guò)敏性哮喘 B 過(guò)敏性休克 C 蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎等皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)

　　D 暈動(dòng)病嘔吐 E 失眠

　　參考答案

　　1 D 2 E 3 D 4 C