第二節(jié) 顛茄生物堿的合成、半合成代用品
由于阿托品用于眼科作用時間太久,用于內科副作用太多。針對這些缺點,合成了不少代用品,包括擴瞳藥、解痙藥和選擇性M膽堿受體阻斷藥。
一、合成擴瞳藥 后馬托品、托吡卡胺等。
二、合成解痙藥
、寮句@類解痙藥
異丙托溴銨(ipratropium bromide)為非選擇性的M膽堿受體阻斷藥,噻托溴銨具有M1、M3受體選擇性阻斷作用(與受體結合后的解離較緩慢),但與M2受體結合后解離迅速。
甲溴東莨菪堿,用于胃腸道疾病的治療。
溴丙胺太林(普魯本辛)是一種臨床常用的合成解痙藥,口服吸收不完全,作用時間約為6h。對胃腸道的M膽堿受體選擇性較高。
、媸灏奉惤獐d藥
用于眼科的后馬托品也屬本類藥物。叔胺類解痙藥可進入中樞,其中樞的抗膽堿作用可用于帕金森病和卡規(guī)精神病藥引起的錐體外系的副作用的治療。主要藥物包括:甲磺酸苯扎托品和鹽酸苯海索。
三、選擇性M受體阻斷藥
哌侖西平、替侖西平 M1受體