毒性反應(yīng):藥物劑量過大或用藥時間過長所引起的機體損傷性反應(yīng)。
◇急性毒性:用藥后立即出現(xiàn)。多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)系統(tǒng)。
◇慢性毒性:長期用藥后出現(xiàn)。多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌。
◇特殊毒性:包括“三致”,致癌、致畸、致突變。
后遺效應(yīng):停藥后,血藥濃度降到閾濃度以下時殘存的效應(yīng)。
例:鎮(zhèn)靜催眠藥引起的“宿醉”。
變態(tài)反應(yīng):少數(shù)免疫反應(yīng)異常患者,受某些藥刺激后發(fā)生的免疫異常反應(yīng)。
與毒性反應(yīng)的區(qū)別:與劑量和療程無關(guān);與藥理作用無關(guān);不可預(yù)知。
特點:過敏體質(zhì)容易發(fā)生;
首次用藥很少發(fā)生;
過敏性終生不退;
結(jié)構(gòu)相似藥物有交叉過敏。
特異質(zhì)反應(yīng):是一類先天遺傳異常所致的反應(yīng)。
例:蠶豆病。
繼發(fā)作用:藥物治療作用所引發(fā)的不良后果。
例:廣譜抗生素引起的二重感染。
停藥反應(yīng):指長期用藥突然停藥后原有疾病重新出現(xiàn)或加劇,又稱停藥癥狀或反跳現(xiàn)象。
如:長期使用糖皮質(zhì)激素、可樂定或普萘洛爾突然停藥,都可引起反跳現(xiàn)象。
依賴性:
生理依賴性(軀體依賴性或成癮性):是指反復(fù)使用某些藥物后造成的一種身體適應(yīng)狀態(tài)。
特點:一旦中斷用藥,即可出現(xiàn)強烈的戒斷癥狀;
機體已產(chǎn)生了某些生理生化的變化。
心理依賴性(精神依賴性或習(xí)慣性):是指使用某些藥物以后可產(chǎn)生快樂滿足的感覺,并在精神上形成使用的欲望。
特點:停用藥物不產(chǎn)生明顯的戒斷癥狀,可自制;
機體無生理生化變化。
根據(jù)國際禁毒公約規(guī)定,依賴性藥物分為三大類:
麻醉藥品(包括阿片類、可卡因類、大麻類)
精神藥品(包括鎮(zhèn)靜催眠藥和抗焦慮藥、中樞興奮藥、致幻劑)
其他(包括煙草、酒精等)。
機體對藥物的作用
藥物的吸收、分布、轉(zhuǎn)化、排泄及其影響因素
藥物的體內(nèi)過程:藥物從進入機體至離開機體,可分為四個過程:
吸收
吸收——指藥物由給藥部位進入血液循環(huán)的過程。
靜脈注射和靜脈滴注,藥物直接進入血液,沒有吸收過程。
不同給藥途徑吸收快慢依次為:吸入>舌下>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。
消化道給藥
1.口服給藥
主要吸收部位:小腸 酸酸堿堿促吸收!
(面積大、時間長、血流量大、腸腔內(nèi)pH 4.8~8.2)
影響吸收因素:
↘藥物理化性質(zhì)(脂溶性、解離度等)
↘劑型(包括賦形劑)、溶出度(包括崩解度)
↘胃腸功能(蠕動功能、血流量)
↘首過消除
↘其他(如胃腸內(nèi)pH、食物、腸內(nèi)細菌對藥物的代謝等)
首過效應(yīng)(首關(guān)效應(yīng))
口服藥物在胃腸道吸收后,首先進入肝門靜脈系統(tǒng),某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時,部分可被代謝滅活而使進入體循環(huán)的藥量減少,藥效降低。
如:硝酸甘油(首關(guān)效應(yīng)明顯,舌下給藥)。
2.舌下給藥 吸收面積較小,但因血流豐富,吸收較快。藥物經(jīng)舌下靜脈,不經(jīng)肝臟而直接進入體循環(huán),在一定程度上可避免首過消除。特別適合口服吸收時易于被破壞或首過消除明顯的藥物,如硝酸甘油、異丙腎上腺素等。
3.直腸給藥 優(yōu)點是防止藥物對上消化道的刺激性。因吸收表面積很小,腸腔液體量少,pH約8.0,對許多藥物溶解不利,吸收反不如口服給藥迅速和規(guī)則。