2016年中西醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師《藥理學》考點縱覽：第十三章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　第一節(jié) 阿司匹林

　　一、藥理作用及臨床應用

　　(一)解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕 阿司匹林具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕用，可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱;也可用于急性風濕熱，使退熱，關節(jié)紅、腫，痛緩解，血沉下降;對類風濕關節(jié)炎患者，本品也可迅速止痛、消炎、減輕關節(jié)損傷。

　　(二)影響血栓形成 阿司匹林能抑制前列腺素(PC)合成酶的活性，使血小板內血栓素(TXA2)的生成減少，從而對抗血小板聚集和血栓形成。高濃度的阿司匹林也能抑制血管壁中的PC合成酶，使前列環(huán)素(PGI2)合成減少，PCI2是TXA2的生理性拮抗劑。此大劑量本品可促進血栓形成。實驗證明血小板中PC合成酶對阿司匹林的敏感性遠較血管壁的PC合成酶為高。因此小劑量給藥時，本品可用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死患者能降低死亡率及再梗死率。

　　二、不良反應

　　(一)胃腸道反應 口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐，為藥物直接刺激胃粘膜所大劑量時可刺激延腦催吐化學感受區(qū)，也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時間用藥時可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。

　　(二)凝血障礙 一般治療量即可抑制血小板聚集，延長出血時間。大劑量(5g/d以

　　上)或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，維生素K可以預防之。

　　(三)過敏反應 少數(shù)患者出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后呵誘發(fā)哮喘，即為“阿司匹林哮喘”，并非由抗原抗體反應引起，而與藥物抑制PG合成進而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物等內源性支氣管收縮物水平升高有關。這種哮喘用腎上腺素治療無效。

　　(四)水楊酸反應 大劑量(5g/d)用藥時，可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退，上述反應稱為水楊酸反應。

　　第二節(jié) 對乙酰氨基酚

　　一、藥理作用及臨床應用

　　對乙酰氨基酚具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用，但抗炎作用很弱，無治療意義。其抑制中樞PG合成酶的作用強度與乙酰水楊酸相似，但在外周，對PG合成酶抑制作用較弱。主要用于感冒發(fā)熱及各種神經(jīng)痛、頭痛。只治頭痛腦熱感冒發(fā)燒，其實就是感冒沖劑里的撲熱息痛。

　　二、不良反應

　　對乙酰氨基酚過量(成人10～15g)可引起肝壞死，甚至危及生命。

　　第三節(jié) 布洛芬

　　一、藥理作用

　　布洛芬具有較好的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。

　　二、臨床應用

　　主要用于治療風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎