第二十六章 抗心力衰竭藥
心衰時的主要病生理
1.交感神經(jīng)系統(tǒng)激活:早期代償機制(心肌收縮力加強;HR↑;血管收縮)
2.RAS激活:收縮血管;水腫;心肌肥厚
治療充血性心力衰竭的藥物:
1.強心苷類2.影響RAS系統(tǒng)藥物:ACEI、AT1受體拮抗劑3.利尿藥:減輕心臟前負荷
4.非苷類正性肌力藥5.β-受體阻斷劑6.血管擴張藥:減輕心臟后負荷
第一節(jié) 強心苷類
洋地黃毒苷
地高辛
毛花苷C
毒毛花苷K
[藥代學]
極性低(-OH基少),脂溶性高,口服吸收、蛋白結合、代謝高,少以原形排出:洋地黃
極性高(-OH基多),脂溶性低,口服吸收、蛋白結合、代謝低,多以原形排出:毒毛花苷K
肝不好:選地高辛
腎不好:選洋地黃
洋地黃有肝腸循環(huán)
[藥理作用]
1.對心臟的作用
負性傳導(治療量)
作用機制
1.與心肌細胞膜上Na+-K+-ATP酶結合并抑制其活性
[臨床應用]
1.慢性心功能不全(CHF) :對各種原因引起的都有效,但療效不同:
1)伴房顫、心室率快的CHF療效最好2)瓣膜病、高血壓、先天性心臟病療效良好
3)貧血、甲亢、肺心病、風濕性心臟病活動期等療效差
4)心肌外機械因素(高度二尖瓣狹窄、縮窄性心包炎等)引起的無效
多與利尿藥合用
2.心律失常1)房顫2)房撲3)陣發(fā)性室上性心動過速:
[毒性反應及防治]
1.毒性表現(xiàn):
(1)胃腸道反應:最常見的早期毒性反應。
(2)神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈等。
黃綠視、視物模糊為中毒先兆,須停藥
(3)心臟毒性:各種心律失常。
快速:早搏等。
慢性:房室傳導阻滯、竇性心動過緩。
2.中毒的防治
及時停藥,補鉀
藥物:
地高辛抗體
第二節(jié) 血管緊張素轉化酶抑制劑及AT1受體阻斷藥
ACEI:卡托普利、依那普利、雷米普利
1)抑制ACE活性2)抑制心肌及血管重構:防止或逆轉CHF發(fā)病惡性循環(huán)中心肌肥厚
3)降低全身血管阻力4)抑制交感神經(jīng)活性:
AT1受體阻斷藥:氯沙坦
應用:同ACEI,無干咳