第一節(jié)　非選擇性環(huán)氧酶抑制藥

　　阿司匹林aspirin

　　(乙酰水楊酸acetylsalicylicacid，ASA)

　　[體內(nèi)過程]

　　吸收：迅速　部位：胃、小腸上部　t1/215min

　　代謝：肝藥酶

　　排泄：腎臟排出

　　水楊酸：小劑量：一級動力學(xué)　t1/223h

　　大劑量：零級動力學(xué)　t1/21530h

　　[藥理作用及機制](1)解熱鎮(zhèn)痛(2)抗炎抗風(fēng)濕(3)抑制血栓形成

　　防凝血機制：

　　[臨床應(yīng)用](1)解熱鎮(zhèn)痛 感冒發(fā)熱、頭痛牙痛等慢性鈍痛

　　(2)抗炎抗風(fēng)濕 較大劑量：急性風(fēng)濕熱、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

　　(3)防止血栓形成 小劑量：預(yù)防心腦血管疾病

　　(4)其他

　　[不良反應(yīng)](1)胃腸道反應(yīng)：a酸　b抑制血小板聚集　c抑制PG

　　(2)凝血障礙

　　一般：延長出血時間;長期使用：對抗維生素K凝血障礙

　　嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏和血友病禁用本品。

　　(3)過敏反應(yīng)

　　一般、阿司匹林哮喘

　　哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用。

　　(4)水楊酸反應(yīng)

　　(5)瑞夷(氏)綜合癥

　　(6)對腎臟的影響

　　苯胺類

　　對乙酰氨基酚(撲熱息痛)

　　1.作用特點： (1)解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久(2)抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱

　　2.應(yīng)用：感冒發(fā)熱、慢性鈍痛;小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥

　　3.不良反應(yīng)：治療劑量時少;大劑量時肝腎損害

　　吲哚乙酸類

　　吲哚美辛(消炎痛)

　　最強的環(huán)氧酶抑制劑之一

　　1.作用特點：(1)較強的解熱、抗炎、抗風(fēng)濕作用 (2)鎮(zhèn)痛：對炎性疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用

　　2.應(yīng)用：急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、癌性疼痛、癌性發(fā)熱、膽絞痛等

　　3.不良反應(yīng)：較多：胃腸道、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、造血系統(tǒng)、肝損傷、過敏

　　昔康類

　　吡羅昔康(炎痛喜康)

　　1.作用特點：長效、強效、廣譜、小量

　　2.作用機制：(1)抑制環(huán)氧酶，減少PG的合成 (2)抑制軟骨中的黏多糖酶和膠原酶活性

　　雙氯芬酸(雙氯滅痛)

　　1.作用特點：強效解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 有首過消除

　　2.臨床應(yīng)用：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、粘連性脊椎炎、椎關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛、及各種中等程度疼痛