第二節(jié) 藥物體內(nèi)過程
體內(nèi)過程:藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。
1.吸收(absorption)藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。
吸收(給藥)途徑
(1)胃腸道給藥
口服(per os) 胃腸道粘膜細胞 入血 門靜脈 肝臟 體循環(huán)
首過消除(first pass elimination):從胃腸道吸收入門靜脈的藥物在到達全身血液循環(huán)前必須先到達肝臟,如果肝臟對其代謝能力很強或膽汁排泄量大,則是進入全身血液循環(huán)內(nèi)的有效藥量明顯減少的作用。
避免措施:舌下(sublingual),直腸給藥
(2)直腸給藥(per rectum)。
(3)呼吸道給藥
(4)經(jīng)皮(transdermal)給藥
吸收速度:吸入>舌下>直腸>肌肉注射>皮下>口服>粘膜>皮膚
吸收程度:吸入、舌下、直腸、肌注較為完全, 口服次之。皮膚較差, 一定要脂溶性高者才易吸收。
2.分布
分布(distribution):藥物由血液進入組織器官、細胞的轉(zhuǎn)運過程。
影響因素:
(1) 組織血流量與藥物和組織的親和力
(2) 藥物的理化性質(zhì)
(3) 血漿蛋白結(jié)合
a 使結(jié)合型藥物暫時失去藥理活性
b 結(jié)合時可逆的,經(jīng)常處于動態(tài)平衡
c 合并用藥可發(fā)生競爭性抑制作用
(4) 特殊屏障
a 血腦屏障
b 胎盤屏障