第二節(jié) 血管緊張素Ⅱ受體(AT1受體)拮抗劑
(一)基本藥理作用與應(yīng)用
【藥理作用】
AT1受體阻斷后，AngⅡ收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮作用抑制：
1、血壓降低。
2、能防治心血管的重構(gòu)。
3、反饋使腎素釋放增加，引起AngⅡ升高，但AT1受體已阻斷。AngⅡ激動(dòng)AT2受體，激活緩激肽-NO途徑，產(chǎn)生舒張血管、降壓、抑制心血管重構(gòu)等。
【臨床應(yīng)用】 與ACEI相似。
(二)AT1受體拮抗藥與ACEI比較及合用
1、AT1拮抗藥不抑制ACE，因而不產(chǎn)生BK引起咳嗽。
2、AngⅡ可通過(guò)糜酶旁路產(chǎn)生，故AT1拮抗藥比ACEI更全面。
3、AT1拮抗藥無(wú)胰島素增敏作用。
4、兩藥合用治療作用協(xié)同，不良反應(yīng)未見(jiàn)增加。
(三)代表藥
氯沙坦(losartan)、纈沙坦(valsartan)、伊白沙坦(erbesartan)、坎替沙坦(candesartan)
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