第七節(jié) Ⅲ類選擇性延長復極過程的藥物
(一)胺碘酮(amiodarone)
【藥理作用】
對心臟的多種離子通道有抑制作用:INa、ICa(L)、Ik、Ikl、Ito等。
還有非競爭阻斷α受體和β受體和阻斷T3、T4與受體結(jié)合作用。
1、自律性:
主要降低竇房結(jié)和普肯耶纖維的自律性。
2、傳導速度:
減慢普肯耶纖維和竇房結(jié)的傳導速度。
3、延長不應期(比其他抗心律失常藥物強):
心房肌、心室肌和普肯耶纖維的APD和ERP顯著延長,延長Q-T間期和QRS波。
胺碘酮延長APD無翻轉(zhuǎn)使用依賴性(re-verse use-dependence)。
翻轉(zhuǎn)使用依賴性是指心率快時,藥物延長APD的作用不明顯,而當心率減慢時,卻使APD明顯延長。此作用易誘發(fā)Tdp。
【臨床應用】
廣譜抗心律失常藥。
對房顫、房撲、室上性心動過速和室性心動過速都有效。
【不良反應】
1、甲亢或甲低。
2、誘發(fā)肝炎、肝壞死。
3、角膜色素沉著,停藥可恢復。
4、胃腸道反應。
5、過敏反應,如皮疹和皮膚光敏(呈灰蘭色)。
6、嚴重肺纖維化。
7、心律失常(竇性心動過緩、房室傳導阻滯、Tdp)。