第二節(jié) 水楊酸類
阿斯匹林(aspirin，乙酰水楊酸acetylasalicylic acid)
【體內(nèi)過程】
代謝：口服小于1g時，按一級動力學消除;大于1g時，按零級動力學消除。
中毒：長期用藥應監(jiān)測血藥濃度，以確定給藥劑量及間隔時間。
排泄：與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)尿排泄，堿化尿液有利于其排除，防止中毒。
【藥理作用及臨床應用】
1、解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕
(1)解熱鎮(zhèn)痛作用較強：常用其復方制劑治療頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。(乙酰水楊酸只影響散熱過程，而對產(chǎn)熱過程無影響，不影響正常人體溫。)
(2)抗炎抗風濕作用也較強：可使急性風濕熱患者24-48小時退熱，關節(jié)紅腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由于其控制風濕熱的療效迅速確實，故可用于鑒別診斷。
(3)對類風濕性關節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛，消退關節(jié)炎癥，減輕關節(jié)損傷，首選類風濕。
2、影響血小板功能
(1)小劑量乙酰水楊酸能使血小板中PG合成酶(環(huán)加氧酶)減少TXA2的形成，產(chǎn)生抗血小板聚集及血栓形成。
(2)大劑量時抑制血管壁中PG合成酶，減少PGI2的生成，可促使血栓的形成。
治療：缺血性心肌病，包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心�；颊撸瑢IA患者小劑量也可防止腦血栓的形成。
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