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2016年臨床助理醫(yī)師考試《藥理學(xué)》精講復(fù)習(xí):第三章第四節(jié)_第2頁

   2016-05-25 10:18:55   【

  (三)三種拮抗藥對激動(dòng)藥量效曲線的影響

  1、競爭性拮抗藥:1)閾劑量增加2)量效曲線平行右移3)Emax不變。

  2、非競爭性拮抗藥:1)閾劑量增加2)量效曲線非平行右移3)Emax變小。

  3、部分拮抗藥:1)閾劑量減小2)在達(dá)部分拮抗藥的Emax之前,與激動(dòng)藥協(xié)同,曲線左上移位;在達(dá)部分拮抗藥的Emax之后,與激動(dòng)藥拮抗,曲線右移位3)Emax不變。

  (四)三種學(xué)說(受體占領(lǐng)、二態(tài)模型、速率學(xué)說)

  占領(lǐng)學(xué)說(occupation theory):

  藥物要發(fā)揮作用,必須與受體結(jié)合,藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的強(qiáng)弱與結(jié)合的受體數(shù)目成正比,當(dāng)所有受體被占領(lǐng)則達(dá)最大效應(yīng)。

  E/Emax=LR/TR=[D]/KD+[D](LR:結(jié)合受體TR:總受體[D]:激動(dòng)藥濃度KD:解離常數(shù))

  (五)受體調(diào)節(jié)

  1、受體增敏(receptor hypersensitization):長期使用拮抗劑使受體的數(shù)量和敏感性增加。

  2、受體脫敏(receptor desensitization):長期使用激動(dòng)劑使受體的數(shù)量和敏感性降低。

  若受體增敏和脫敏只涉及受體密度的變化,則分別稱之為受體上調(diào)和下調(diào)。

  (六)第二信使(secondary messenger):

  能把激素或神經(jīng)遞質(zhì)的信息傳到細(xì)胞內(nèi),并引起相應(yīng)生理效應(yīng)。的細(xì)胞內(nèi)的某

  1、G蛋白 2、cAMP 3、cGMP 4、IP3 5、Ca2+

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