(三)三種拮抗藥對激動(dòng)藥量效曲線的影響
1、競爭性拮抗藥:1)閾劑量增加2)量效曲線平行右移3)Emax不變。
2、非競爭性拮抗藥:1)閾劑量增加2)量效曲線非平行右移3)Emax變小。
3、部分拮抗藥:1)閾劑量減小2)在達(dá)部分拮抗藥的Emax之前,與激動(dòng)藥協(xié)同,曲線左上移位;在達(dá)部分拮抗藥的Emax之后,與激動(dòng)藥拮抗,曲線右移位3)Emax不變。
(四)三種學(xué)說(受體占領(lǐng)、二態(tài)模型、速率學(xué)說)
占領(lǐng)學(xué)說(occupation theory):
藥物要發(fā)揮作用,必須與受體結(jié)合,藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的強(qiáng)弱與結(jié)合的受體數(shù)目成正比,當(dāng)所有受體被占領(lǐng)則達(dá)最大效應(yīng)。
E/Emax=LR/TR=[D]/KD+[D](LR:結(jié)合受體TR:總受體[D]:激動(dòng)藥濃度KD:解離常數(shù))
(五)受體調(diào)節(jié)
1、受體增敏(receptor hypersensitization):長期使用拮抗劑使受體的數(shù)量和敏感性增加。
2、受體脫敏(receptor desensitization):長期使用激動(dòng)劑使受體的數(shù)量和敏感性降低。
若受體增敏和脫敏只涉及受體密度的變化,則分別稱之為受體上調(diào)和下調(diào)。
(六)第二信使(secondary messenger):
能把激素或神經(jīng)遞質(zhì)的信息傳到細(xì)胞內(nèi),并引起相應(yīng)生理效應(yīng)。的細(xì)胞內(nèi)的某
1、G蛋白 2、cAMP 3、cGMP 4、IP3 5、Ca2+
考試簡介 報(bào)名條件 報(bào)名方式 報(bào)名時(shí)間 考試時(shí)間 考試科目 考試題型 合格標(biāo)準(zhǔn) 考試機(jī)構(gòu) 證書注冊 技能考試 考試用書