第七節(jié) Ⅲ類(lèi)選擇性延長(zhǎng)復(fù)極過(guò)程的藥物
(一)胺碘酮(amiodarone)
【藥理作用】
對(duì)心臟的多種離子通道有抑制作用：INa、ICa(L)、Ik、Ikl、Ito等。
還有非競(jìng)爭(zhēng)阻斷α受體和β受體和阻斷T3、T4與受體結(jié)合作用。
1、自律性：
主要降低竇房結(jié)和普肯耶纖維的自律性。
2、傳導(dǎo)速度：
減慢普肯耶纖維和竇房結(jié)的傳導(dǎo)速度。
3、延長(zhǎng)不應(yīng)期(比其他抗心律失常藥物強(qiáng))：
心房肌、心室肌和普肯耶纖維的APD和ERP顯著延長(zhǎng)，延長(zhǎng)Q-T間期和QRS波。
胺碘酮延長(zhǎng)APD無(wú)翻轉(zhuǎn)使用依賴(lài)性(re-verse use-dependence)。
翻轉(zhuǎn)使用依賴(lài)性是指心率快時(shí)，藥物延長(zhǎng)APD的作用不明顯，而當(dāng)心率減慢時(shí)，卻使APD明顯延長(zhǎng)。此作用易誘發(fā)Tdp。
【臨床應(yīng)用】
廣譜抗心律失常藥。
對(duì)房顫、房撲、室上性心動(dòng)過(guò)速和室性心動(dòng)過(guò)速都有效。
【不良反應(yīng)】
1、甲亢或甲低。
2、誘發(fā)肝炎、肝壞死。
3、角膜色素沉著，停藥可恢復(fù)。
4、胃腸道反應(yīng)。
5、過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹和皮膚光敏(呈灰蘭色)。
6、嚴(yán)重肺纖維化。
7、心律失常(竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、Tdp)。
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