1[.不定項選擇題]線劑與棒劑均為傳統(tǒng)的中藥劑型。線劑在我國外科醫(yī)療上早有應(yīng)用，如清代《醫(yī)宗金鑒》有“頂大蒂小，用藥線勒于痔根，每日緊線，其痔枯落”的記載;而棒劑則多為局部用藥。兩者皆沿用至今，在臨床應(yīng)用中有很好的療效。以下表述屬于棒劑的特點的是①有長方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形、原片形等多種形狀②用于治療風(fēng)寒濕痹、肌肉酸麻、關(guān)節(jié)四肢疼痛、脘腹冷痛③毒性大，僅供外用④可直接用于皮膚或黏膜⑤起到腐蝕、收斂作用⑥具有枯痔、消炎作用，主要用于治療內(nèi)、外痔瘡

A.①②

B.④⑤

C.④⑥

D.①③

E.②④

[答案]B

[解析]本題考查的是劑型的應(yīng)用特點。線劑系指將絲線或棉線，置藥液中先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用制劑。線劑制備簡單，應(yīng)用方便。利用所含藥物的輕微腐蝕作用和藥線的機械扎緊作用，切斷痔核的血液供應(yīng)，使痔枯落，或置瘺管中，引流暢通，以利瘡核愈合。有止血抗炎等作用。也可以線劑結(jié)扎，輔以藥物治療腫瘤。①③正確。錠劑系指飲片細粉加適宜黏合劑(或利用飲片細粉本身的黏性)制成不同形狀的固體制劑。有長方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形等。②錯誤。灸劑系指將艾葉搗、碾成絨狀，或另加其他藥料捻制成卷煙狀或其他形狀，供熏灼穴位或其他患部的外用制劑。借助燃燒產(chǎn)生的溫熱性刺激及藥物的局部透皮吸收，達到預(yù)防或治療疾病的目的。丹劑系指汞以及某些礦物藥，在高溫條件下燒煉制成的不同結(jié)晶形狀的汞的無機化合物。丹劑毒性較大，不可內(nèi)服，僅供外用。⑥錯誤

2[.不定項選擇題]鹽酸麻黃堿片口服很快被吸收，可通過血腦屏障進入腦脊液�？诜�15～60分鐘起效，持續(xù)作用3～5小時。t當尿pH為5時約3小時，尿pH為6.3時約6小時。鹽酸麻黃堿片可用于慢性低血壓癥，緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)，也可緩解支氣管哮喘的發(fā)作，但可引起精神興奮、震顫、焦慮、失眠、心痛、心悸、心動過速等副作用，故采用巴西棕櫚蠟、氫化蓖麻油等緩釋材料制備成長效鹽酸麻黃堿片。有關(guān)長效鹽酸麻黃堿片的釋藥機制敘述正確的是

A.減小藥物溶出速率

B.減小藥物擴散速度

C.依靠溶蝕與擴散、溶出相結(jié)合作用

D.利用調(diào)節(jié)滲透壓

E.采用離子交換機制

[答案]C

[解析]本題考點是緩釋制劑的特點和釋藥原理，常見的骨架型緩釋制劑類型。緩釋制劑的釋藥原理主要有控制溶出、擴散、溶蝕與擴散、溶出結(jié)合，也可利用滲透壓或離子交換機制。常見的骨架型緩釋制劑類型：①水溶性骨架材料，如羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮等;②脂溶性骨架材料，如脂肪、蠟類物質(zhì)、氫化蓖麻油等;③不溶性骨架材料，如聚乙烯、乙基纖維素、丙烯酸樹脂等。緩釋、控釋制劑的特點：①藥物治療作用持久、毒副作用小，用藥次數(shù)顯著減少;②藥物可緩慢地釋放進入人體內(nèi)，血藥濃度的“峰谷”波動小，可避免超過治療血藥濃度范圍的毒副作用，又能保持在有效濃度治療范圍(治療窗)之內(nèi)維持療效。

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3[.不定項選擇題]鹽酸麻黃堿片口服很快被吸收，可通過血腦屏障進入腦脊液�？诜�15～60分鐘起效，持續(xù)作用3～5小時。t當尿pH為5時約3小時，尿pH為6.3時約6小時。鹽酸麻黃堿片可用于慢性低血壓癥，緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng)，也可緩解支氣管哮喘的發(fā)作，但可引起精神興奮、震顫、焦慮、失眠、心痛、心悸、心動過速等副作用，故采用巴西棕櫚蠟、氫化蓖麻油等緩釋材料制備成長效鹽酸麻黃堿片。關(guān)于長效鹽酸麻黃堿片的敘述，不正確的是

A.因為其半衰期短，需頻繁給藥，因此制備成緩釋制劑

B.可減少服用次數(shù)

C.可使血藥濃度平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象

D.有利于降低藥物的毒副作用

E.可減少用藥的總劑量，可用最小劑量達到最大藥效

[答案]A

[解析]本題考點是緩釋制劑的特點和釋藥原理，常見的骨架型緩釋制劑類型。緩釋制劑的釋藥原理主要有控制溶出、擴散、溶蝕與擴散、溶出結(jié)合，也可利用滲透壓或離子交換機制。常見的骨架型緩釋制劑類型：①水溶性骨架材料，如羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮等;②脂溶性骨架材料，如脂肪、蠟類物質(zhì)、氫化蓖麻油等;③不溶性骨架材料，如聚乙烯、乙基纖維素、丙烯酸樹脂等。緩釋、控釋制劑的特點：①藥物治療作用持久、毒副作用小，用藥次數(shù)顯著減少;②藥物可緩慢地釋放進入人體內(nèi)，血藥濃度的“峰谷”波動小，可避免超過治療血藥濃度范圍的毒副作用，又能保持在有效濃度治療范圍(治療窗)之內(nèi)維持療效。

4[.不定項選擇題]大多數(shù)藥物以常規(guī)劑型給藥后，藥物并不是只傳送到發(fā)揮藥理作用的受體部位，而是分布到全身各組織、器官中，大部分藥物在到達作用部位以前就已經(jīng)被降解代謝或消除，只有少量藥物能到達靶部位，藥物濃度水平低，作用時間短。靶向制劑系指藥物與載體結(jié)合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結(jié)于靶區(qū)的給藥系統(tǒng)。關(guān)于靶向制劑的敘述不正確的是

A.能增強藥物對靶組織的特異性

B.靶區(qū)內(nèi)藥物濃度低于正常組織的給藥體系

C.靶向作用機制包括被動靶向、主動靶向和物理化學(xué)靶向

D.能提高藥物的療效

E.能降低藥物的毒副作用

[答案]B

[解析]本題考點是靶向制劑的特點與分類。靶向制劑的特點：可使藥物濃集于靶組織、靶器官、靶細胞及其周圍，提高療效并顯著降低對其他組織、器官及全身的毒副作用。靶向制劑的分類：(1)按靶向的部位，可分為：①一級靶向制劑：系指達特定的靶組織和靶器官;②二級靶向制劑：系指進入靶部位的特殊細胞(如腫瘤細胞)釋藥，而不作用于正常細胞;③三級靶向制劑：系指作用于細胞內(nèi)的某些特定靶點和靶向制劑。(2)按靶向給藥的原理，可分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三類。被動靶向制劑即自然靶向制劑;主動靶向制劑包括前體藥物和經(jīng)過修飾的藥物載體兩大類;物理化學(xué)靶向制劑主要有：①磁性制劑;②栓塞靶向制劑;③熱靶向制劑;④pH敏感靶向制劑。

5[.不定項選擇題]大多數(shù)藥物以常規(guī)劑型給藥后，藥物并不是只傳送到發(fā)揮藥理作用的受體部位，而是分布到全身各組織、器官中，大部分藥物在到達作用部位以前就已經(jīng)被降解代謝或消除，只有少量藥物能到達靶部位，藥物濃度水平低，作用時間短。靶向制劑系指藥物與載體結(jié)合或被載體包裹能將藥物直接定位于靶區(qū)，或給藥后藥物集結(jié)于靶區(qū)的給藥系統(tǒng)。靶向制劑的類型不正確的是

A.三級靶向制劑系指達特定的靶組織或靶器官

B.被動靶向制劑又稱為自然靶向制劑

C.前體藥物屬于主動靶向制劑

D.磁性制劑也能在特定部位發(fā)揮療效

E.藥物的載體表面可修飾

[答案]A

[解析]本題考點是靶向制劑的特點與分類。靶向制劑的特點：可使藥物濃集于靶組織、靶器官、靶細胞及其周圍，提高療效并顯著降低對其他組織、器官及全身的毒副作用。靶向制劑的分類：(1)按靶向的部位，可分為：①一級靶向制劑：系指達特定的靶組織和靶器官;②二級靶向制劑：系指進入靶部位的特殊細胞(如腫瘤細胞)釋藥，而不作用于正常細胞;③三級靶向制劑：系指作用于細胞內(nèi)的某些特定靶點和靶向制劑。(2)按靶向給藥的原理，可分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三類。被動靶向制劑即自然靶向制劑;主動靶向制劑包括前體藥物和經(jīng)過修飾的藥物載體兩大類;物理化學(xué)靶向制劑主要有：①磁性制劑;②栓塞靶向制劑;③熱靶向制劑;④pH敏感靶向制劑。

6[.不定項選擇題]藥物能夠通過不同給藥途徑進入體內(nèi)，進入體內(nèi)的藥物一方面發(fā)揮對機體的影響，同時機體也不斷地轉(zhuǎn)運或改變著藥物，藥物最終將以不同形式離開機體。藥物的體內(nèi)過程不包括

A.吸收

B.分布

C.轉(zhuǎn)化

D.代謝

E.排泄

[答案]C

[解析]本題考點藥物的體內(nèi)過程及排泄途徑。藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄等過程。藥物代謝的主要部位在肝臟，但代謝也發(fā)生在血漿、胃腸道、腸黏膜、肺、皮膚、腎、腦和其他部位。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，其次是膽汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途徑排泄。

7[.不定項選擇題]藥物能夠通過不同給藥途徑進入體內(nèi)，進入體內(nèi)的藥物一方面發(fā)揮對機體的影響，同時機體也不斷地轉(zhuǎn)運或改變著藥物，藥物最終將以不同形式離開機體。不屬于藥物排泄部位的是

A.胃

B.腎臟

C.膽汁

D.乳汁

E.肝臟

[答案]A

[解析]本題考點藥物的體內(nèi)過程及排泄途徑。藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄等過程。藥物代謝的主要部位在肝臟，但代謝也發(fā)生在血漿、胃腸道、腸黏膜、肺、皮膚、腎、腦和其他部位。藥物及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，其次是膽汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途徑排泄。

8[.不定項選擇題]表觀分布容積是指以血液或血漿相同的濃度來計算體內(nèi)的藥物需要多少液體容量。該參數(shù)可以計算獲得一定濃度所需的劑量，也可估算給予一定劑量后可達到的血濃度。下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，錯誤的是

A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中的濃度小

B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積

C.表觀分布容積有可能超過體液量

D.表觀分布容積的單位是L或L/kg

E.表觀分布容積不具有生理學(xué)意義

[答案]B

[解析]本題考點是表觀分布容積的概念及意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間關(guān)系的一個比例常數(shù)，用V表示。表觀分布容積的單位通常以“L”或“L/kg”表示。表觀分布容積沒有直接的生理意義，所表達的表觀意義為：若藥物按血藥濃度在體內(nèi)均勻分布時所需體液的容積。其大小反映了藥物的分布特性。通常，水溶性或極性大的藥物，不易透過毛細血管壁，血藥濃度較高，表觀分布容積較小;親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分。布容積通常較大，往往超過體液總體積。對于一個藥物來說，表觀分布容積是個確定的值。

9[.不定項選擇題]表觀分布容積是指以血液或血漿相同的濃度來計算體內(nèi)的藥物需要多少液體容量。該參數(shù)可以計算獲得一定濃度所需的劑量，也可估算給予一定劑量后可達到的血濃度。關(guān)于表觀分布容積的敘述正確的是

A.水溶性大的藥物，表觀分布容積小

B.水溶性大的藥物，表觀分布容積大

C.親脂性藥物，表觀分布容積小

D.極性大的藥物，表觀分布容積大

E.水溶性或極性大的藥物，易透過毛細血管壁

[答案]A

[解析]本題考點是表觀分布容積的概念及意義。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間關(guān)系的一個比例常數(shù)，用V表示。表觀分布容積的單位通常以“L”或“L/kg”表示。表觀分布容積沒有直接的生理意義，所表達的表觀意義為：若藥物按血藥濃度在體內(nèi)均勻分布時所需體液的容積。其大小反映了藥物的分布特性。通常，水溶性或極性大的藥物，不易透過毛細血管壁，血藥濃度較高，表觀分布容積較小;親脂性藥物在血液中濃度較低，表觀分。布容積通常較大，往往超過體液總體積。對于一個藥物來說，表觀分布容積是個確定的值。

10[.不定項選擇題]外用膏劑的透皮吸收，如清代名醫(yī)徐洄溪對膏藥“治里者”解釋為“用膏貼之，閉塞其氣，使藥性從毛孔而入其腠理，通經(jīng)貫絡(luò)，或提而出之，或攻而散之，較之服藥尤有力，此至妙之法也”。不屬于藥物透皮吸收的影響因素的是

A.皮膚的生理因素

B.藥物性質(zhì)

C.基質(zhì)性質(zhì)

D.附加劑

E.潤滑劑

[答案]E

[解析]本題考點是藥物透皮吸收的影響因素。影響透皮吸收的因素有：(1)皮膚條件;(2)藥物性質(zhì);(3)基質(zhì)的組成與性質(zhì)�；�質(zhì)的組成與性質(zhì)對藥物透皮吸收的影響因素：①基質(zhì)組成、類型和性質(zhì);②基質(zhì)的pH;③附加劑;④基質(zhì)對皮膚水合作用;⑤其他因素。藥物透皮吸收途徑：完整的表皮;毛囊、皮脂腺、汗腺等皮膚的附屬器官。一般認為，藥物透過完整的表皮的角質(zhì)層細胞及其細胞間隙是其吸收的主要途徑，皮膚的附屬器官占皮膚面積較小，不是透過吸收的主要途徑。