第九章　藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過程

　　A：地高辛的表觀分布容積為500L，遠(yuǎn)大于人體體液容積，原因可能是

　　A.藥物全部分布在血液

　　B.藥物全部與血漿蛋白結(jié)合

　　C.大部分與血漿蛋白結(jié)合，與組織蛋白結(jié)合少

　　D.大部分與組織蛋白結(jié)合，藥物主要分布在組織

　　E.藥物在組織和血漿分布

　　『正確答案』D

　　『答案解析』表觀分布容積大，說明血液中濃度小，藥物主要分布在組織。

　　A：關(guān)于藥動(dòng)力學(xué)參數(shù)說法，錯(cuò)誤的是

　　A.消除速率常數(shù)越大，藥物體內(nèi)的消除越快

　　B.生物半衰期短的藥物，從體內(nèi)消除較快

　　C.符合線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物，靜脈注射時(shí)，不同劑量下生物半衰期相同

　　D.水溶性或者極性大的藥物，溶解度好，因此血藥濃度高，表觀分布容積大

　　E.清除率是指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)消除的含藥血漿體積

　　『正確答案』D

　　『答案解析』血藥濃度高的藥物表觀分布容積小。

　　A：某藥物按一級(jí)速率過程消除，消除速率常數(shù)k=0.095h-1，則該藥物消除半衰期t1/2約為

　　A.8.0h

　　B.7.3h

　　C.5.5h

　　D.4.0h

　　E.3.7h

　　『正確答案』B

　　『答案解析』t1/2=0.693/k，直接帶入數(shù)值計(jì)算即可。

　　A：靜脈注射某藥，X0=60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V是

　　A.0.25L

　　B.2.5L

　　C.4L

　　D.15L

　　E.40L

　　『正確答案』C

　　A.0.2303

　　B.0.3465

　　C.2.0

　　D.3.072

　　E.8.42

　　給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為100.0mg，測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下表。初始血藥濃度為11.88μg/ml。

　　t(h)　　 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0

　　C(μg/ml) 8.40 5.94 4.20 2.97 2.10 1.48

　　1.該藥物的半衰期(單位h)是

　　2.該藥物的消除速率常數(shù)是(單位h-1)是

　　3.該藥物的表現(xiàn)分布容積(單位L)是

　　『正確答案』B、C、E

　　『答案解析』1.初始血藥濃度為11.88μg/ml，血藥濃度為一半5.94μg/ml時(shí)是兩個(gè)小時(shí)，所以半衰期是2h。

　　2.t1/2=0.693/k，則k= 0.693/t1/2=0.693/2=0.3465。

　　3. V=X/C，X=100.0mg，C=11.88μg/ml，直接帶入數(shù)值換算單位即可。

　　X：按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物特點(diǎn)不包括

　　A.藥物的半衰期與劑量有關(guān)

　　B.為絕大多數(shù)藥物的消除方式

　　C.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量不變

　　D.單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量遞增

　　E.體內(nèi)藥物經(jīng)2～3個(gè)t1/2后，可基本清除干凈

　　『正確答案』ACDE

　　『答案解析』只有B選項(xiàng)是一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的特點(diǎn)。線性消除的半衰期是固定的，單位時(shí)間內(nèi)實(shí)際消除的藥量遞減，體內(nèi)藥物經(jīng)4～5個(gè)t1/2后，可基本清除干凈

　　A：關(guān)于線性藥物動(dòng)力學(xué)的說法，錯(cuò)誤的是

　　A.單室模型靜脈注射給藥，lgC對(duì)t作圖，得到直線的斜率為負(fù)值

　　B.單室模型靜脈滴注給藥，在滴注開始時(shí)可以靜注一個(gè)負(fù)荷劑量，使血藥濃度迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)濃度

　　C.單室模型口服給藥，在血藥濃度達(dá)峰瞬間，吸收速度等于消除速度

　　D.多劑量給藥，血藥濃度波動(dòng)與藥物半衰期、給藥間隔時(shí)間有關(guān)

　　E.多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期短的藥物容易蓄積

　　『正確答案』E

　　『答案解析』多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期長(zhǎng)的藥物容易蓄積。

　　A：關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的說法，正確的是

　　A.消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征

　　B.AUC與劑量成正比

　　C.劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)

　　D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比

　　E.劑量增加，消除速率常數(shù)恒定不變

　　『正確答案』C

　　『答案解析』非線性藥動(dòng)學(xué)受酶或者載體影響，劑量增加，消除半衰期延長(zhǎng)。

　　亞穩(wěn)定型(A)與穩(wěn)定型(B)符合線性動(dòng)力學(xué)，在相同劑量下，A型/B型分別為99：1、10：90、1：99對(duì)應(yīng)的AUC為1000μg.h/ml、550μg.h/ml、500μg.h/ml，當(dāng)AUC為750μg.h/ml，則此時(shí)A/B為

　　A.25：75

　　B.50：50

　　C.75：25

　　D.80：20

　　E.90：10

　　『正確答案』B

　　『答案解析』符合線性動(dòng)力學(xué)，說明體內(nèi)劑量與消除成正比，750μg.h/ml為1000μg.h/ml、500μg.h/ml總和的一半，所以A/B為50：50。

　　1.單室靜脈滴注給藥過程中，穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計(jì)算公式是

　　2.藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間的計(jì)算公式是

　　『正確答案』B、A

　　『答案解析』可以從符號(hào)區(qū)分，穩(wěn)態(tài)血藥濃度用Css表示，平均滯留時(shí)間用MRT表示。

　　A.Cmax

　　B.t1/2

　　C.AUC

　　D.MRT

　　1.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是

　　2.平均滯留時(shí)間是

　　『正確答案』E、D

　　『答案解析』考查的符號(hào)表示，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度用 表示，平均滯留時(shí)間用MRT表示。

　　A：臨床心血管治療藥物檢測(cè)中，某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是

　　A.血漿

　　B.唾液

　　C.尿液

　　D.汗液

　　E.膽汁

　　『正確答案』A

　　『答案解析』臨床藥物監(jiān)測(cè)某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是血漿。

　　X：治療藥物監(jiān)測(cè)的目的是保證藥物治療的有效性和安全性，在血藥濃度、效應(yīng)關(guān)系已經(jīng)確立的前提下，需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)的有

　　A.治療指數(shù)小，毒性反應(yīng)大的藥物

　　B.具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物

　　C.在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應(yīng)的藥物

　　D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應(yīng)的藥物

　　E.個(gè)體差異很大的藥物

　　『正確答案』ACDE

　　『答案解析』具有線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物不需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，其他均需要監(jiān)測(cè)血藥濃度。