一 、 單選題

　　1. 下述對(duì)阿司匹林轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.食物可降低吸收速率，但不影響吸收量

　　B.阿司匹林在胃腸道、肝及血液中水解成水楊酸，在肝臟代謝

　　C.以結(jié)合的代謝物和游離水楊酸從腎臟排泄

　　D.尿液的pH對(duì)排泄速度有影響

　　E.酸性尿液中排泄速度加快

　　正確答案： E

　　答案解析：E

　　本題考查阿司匹林的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程。

　　阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度與胃腸道pH有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。阿司匹林在胃腸道、肝及血液中水解成水楊酸，然后在肝臟代謝。最后以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。尿液的pH對(duì)排泄速度有影響，堿性尿液中排泄速度加快，且游離的水楊酸增多。在堿性尿液中則相反。故答案選E。

　　2. 下列不屬于非甾體抗炎藥的是

　　A.地塞米松

　　B.阿司匹林

　　C.吲哚美辛

　　D.雙氯芬酸

　　E.對(duì)乙酰氨基酚

　　正確答案： A

　　3. 下列關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚轉(zhuǎn)運(yùn)的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.主要從腎臟排泄

　　B.主要以原形隨尿液排出

　　C.主要以葡萄糖醛酸結(jié)合形成隨尿液排出

　　D.對(duì)乙酰氨基酚的肝臟代謝產(chǎn)物有肝毒性

　　E.胃腸道吸收迅速而完全

　　正確答案： B

　　4. 關(guān)于非甾體類(lèi)抗炎藥的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.布洛芬與食物同時(shí)服用，吸收量不減少

　　B.布洛芬與含鋁、鎂的抗酸藥同服不影響吸收

　　C.萘普生與碳酸氫鈉同服吸收速度加快

　　D.萘普生與食物同時(shí)服用，吸收速度降低

　　E.萘普生與含鋁、鎂物質(zhì)同服不影響吸收

　　正確答案： E

　　答案解析：E

　　本題考查芳基丙酸類(lèi)藥物吸收特點(diǎn)。

　　萘普生口服吸收迅速而完全，與食物、含鋁和鎂的物質(zhì)同服吸收速度降低，與碳酸氫鈉同服吸收速度加快。故答案選E。

　　5. 下列不屬于雙氯芬酸適應(yīng)證的是

　　A.急、慢性關(guān)節(jié)炎

　　B.癌痛

　　C.術(shù)后疼痛

　　D.成人及兒童發(fā)熱的解熱

　　E.牙痛

　　正確答案： B

　　6. 有心肌梗死、腦梗死病史患者應(yīng)避免使用

　　A.選擇性COX-2抑制劑

　　B.水楊酸類(lèi)

　　C.芳基乙酸類(lèi)

　　D.芳基丙酸類(lèi)

　　E.乙酰苯胺類(lèi)

　　正確答案： A

　　答案解析：A

　　本題考查選擇性COX-2抑制劑的藥理作用特點(diǎn)。

　　選擇性COX-2抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。故答案選A。

　　7. 對(duì)乙酰氨基酚的藥理作用特點(diǎn)是

　　A.抗炎作用強(qiáng)，而解熱鎮(zhèn)痛作用很弱

　　B.解熱鎮(zhèn)痛作用溫和持久，抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱

　　C.抑制血栓形成

　　D.對(duì)COX-2的抑制作用比COX-1強(qiáng)

　　E.大劑量可減少腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收

　　正確答案： B

　　答案解析：B

　　本題考查對(duì)乙酰氨基酚的藥理作用特點(diǎn)。

　　對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用溫和持久，強(qiáng)度類(lèi)似乙酰水楊酸，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，無(wú)實(shí)際療效。故答案選B。

　　8. 兒童感冒發(fā)熱，首選的解熱鎮(zhèn)痛藥是

　　A.阿司匹林

　　B.吲哚美辛

　　C.地西泮

　　D.保泰松

　　E.對(duì)乙酰氨基酚

　　正確答案： E

　　答案解析：E

　　本題考查上述藥物的藥理作用特點(diǎn)或臨床應(yīng)用。

　　對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，不良反應(yīng)小，對(duì)血小板和凝血時(shí)間無(wú)明顯影響、不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，兒童因病毒或感染引起的發(fā)熱、頭痛需要使用非甾體類(lèi)抗炎藥時(shí)，應(yīng)作為首選。故答案選E。

　　9. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的作用機(jī)制是

　　A.直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　B.抑制PG的生物合成

　　C.減少PG的分解代謝

　　D.阻斷PG受體

　　E.直接對(duì)抗PG的生物活性

　　正確答案： B

　　10. 以下關(guān)于解熱鎮(zhèn)痛藥解熱作用的描述，正確的是

　　A.能使發(fā)熱病人體溫降到正常水平

　　B.能使發(fā)熱病人體溫降到正常以下

　　C.能使正常人體溫降到正常以下

　　D.必須配合物理降溫措施

　　E.配合物理降溫，能將體溫降至正常以下

　　正確答案： A

　　答案解析：A

　　本題考查解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用特點(diǎn)。

　　解熱鎮(zhèn)痛藥抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞PG的合成，抑制產(chǎn)熱過(guò)程，能使發(fā)熱病人的體溫降到正常水平，對(duì)正常人體溫?zé)o影響。故答案選A。

　　11. 阿司匹林通過(guò)抑制下列哪種酶而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用

　　A.脂蛋白酶

　　B.脂肪氧合酶

　　C.磷醋酶

　　D.環(huán)氧酶

　　E.單胺氧化酶

　　正確答案： D

　　12. 美洛昔康對(duì)環(huán)氧酶作用正確的是

　　A.對(duì)COX-2的抑制作用比對(duì)COX-1的作用強(qiáng)

　　B.對(duì)COX-1的抑制作用比對(duì)COX-2的作用強(qiáng)

　　C.對(duì)COX-1和COX-2的作用一樣強(qiáng)

　　D.僅抑制COX-2的活性

　　E.僅抑制COX-1的活性

　　正確答案： A

　　13. 阿司匹林抗血栓形成的機(jī)制是

　　A.直接對(duì)抗血小板聚集

　　B.環(huán)氧酶失活，減少TXA2生成，產(chǎn)生抗血栓形成作用

　　C.降低凝血酶活性

　　D.激活抗凝血酶

　　E.增強(qiáng)維生素K的作用

　　正確答案： B

　　答案解析：B

　　本題考查阿司匹林抗血栓形成的作用機(jī)制。

　　花生四烯酸代謝過(guò)程生成的PG類(lèi)產(chǎn)物中，TXA2可誘導(dǎo)血小板的聚集，而PGI2可抑制血小板的聚集，二者是一對(duì)天然的拮抗劑。阿司匹林可抑制環(huán)氧酶，減少PG類(lèi)的生物合成，使得PGI2和TXA2的生成都減少，而在小劑量時(shí)，可以顯著減少TXA2而對(duì)PGI2水平無(wú)明顯影響，產(chǎn)生抗血栓形成作用。因而，小劑量阿司匹林可用于預(yù)防和治療血栓形成性疾病。故答案選B。

　　14. 下列關(guān)于塞來(lái)昔布的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.是選擇性COX-2抑制劑

　　B.主要通過(guò)肝藥酶CYP2C9代謝

　　C.與磺胺類(lèi)有交叉過(guò)敏反應(yīng)

　　D.適用于有消化性潰瘍病史者

　　E.可用于預(yù)防心血管栓塞事件

　　正確答案： E

　　答案解析：E

　　本題考查塞來(lái)昔布的特點(diǎn)。

　　塞來(lái)昔布為選擇性COX-2抑制劑，主要通過(guò)肝藥酶CYP2C9代謝。主要用于緩解骨關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)制性脊柱炎的腫痛癥狀。本品化學(xué)結(jié)構(gòu)一個(gè)芳基為苯磺酰胺，故與磺胺類(lèi)有交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此在使用前應(yīng)循環(huán)患者是否對(duì)磺胺類(lèi)過(guò)敏。本品選擇性抑制COX-2，抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促使血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。故答案選E。

　　15. 大劑量阿司匹林可用于治療

　　A.預(yù)防心肌梗塞

　　B.預(yù)防腦血栓形成

　　C.手術(shù)后的血栓形成

　　D.風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

　　E.肺栓塞

　　正確答案： D

　　答案解析：D

　　本題考查阿司匹林的臨床應(yīng)用。

　　阿司匹林不同的劑量有不同的臨床應(yīng)用。小劑量抗血栓形成，預(yù)防血栓形成性疾病;中劑量用于解熱、緩解疼痛;大劑量用于風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。故答案選D。

　　16. 下列關(guān)于對(duì)乙酰水楊酸的描述，不正確的是

　　A.易引起惡心、嘔吐、胃出血

　　B.抑制血小板聚集

　　C.可引起“阿司匹林哮喘”

　　D.兒童易引起瑞夷綜合癥

　　E.中毒時(shí)應(yīng)酸化尿液，加速排泄

　　正確答案： B

　　17. 不屬于阿司匹林禁忌證的是

　　A.水楊酸鹽或水楊酸物質(zhì)、非甾體類(lèi)抗炎藥導(dǎo)致哮喘的病史

　　B.急性胃腸道潰瘍

　　C.嚴(yán)重的肝、腎功能衰竭

　　D.嚴(yán)重的心功能衰竭

　　E.癲癇

　　正確答案： E

　　18. 風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎伴有胃潰瘍的病人最好選用

　　A.乙酰水楊酸

　　B.對(duì)乙酰氨基酚

　　C.布洛芬

　　D.保泰松

　　E.吡羅昔康

　　正確答案： C

　　19. 布洛芬的不良反應(yīng)不包括

　　A.惡心嘔吐

　　B.皮疹、蕁麻疹

　　C.嗜睡

　　D.電解質(zhì)紊亂

　　E.造血障礙

　　正確答案： D

　　20. 下述藥物中解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)而抗炎作用很弱的是

　　A.吲哚美辛

　　B.匹羅昔康

　　C.雙氯芬酸

　　D.對(duì)乙酰氨基酚

　　E.布洛芬

　　正確答案： D