1[.單選題]下列可避免肝臟首過效應的片劑是
A.泡騰片
B.咀嚼片
C.舌下片
D.分散片
E.溶液片
[答案]C
[解析]本題考查片劑的分類。根據(jù)用法、用途以及制備方法的差異,同時也為了最大限度地滿足臨床的實際需要,可制備各種類型的片劑。除了最常用的口服普通壓制片外,還有含片,舌下片,口腔貼片,咀嚼片,可溶片,泡騰片和緩控釋片等,舌下片是指置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜的快 速吸收而發(fā)揮全身作用。由于藥物未通過胃腸道,所以可使藥物免受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞,同時也避免了肝臟對藥物的破壞作用(首過效應)。故本題答案應選C。
2[.單選題]液體制劑中常用的防腐劑不包括
A.尼泊金類
B.新潔爾滅
C.山梨酸
D.山萘酚
E.苯甲酸
[答案]D
[解析](1)對羥基苯甲酸酯類:對羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦稱尼泊金類。這類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加,但溶解度則減小,丁酯抗菌力最強,溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,濃度均為0.01%~0.25%.這是一類很有效的防腐劑,化學性質穩(wěn)定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用較強,對大腸桿菌作用最強。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因為酚羥基解離所致。(2)苯甲酸及其鹽:在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),通常配成20%醇溶液備用。用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強,所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.溶液pH值增高時解離度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%聯(lián)合應用對防止發(fā)霉和發(fā)酵最為理想,特別適用于中藥液體制劑。(3)山梨酸:本品為白色至黃白色結晶性粉末,熔點133℃,溶解度:水中為0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),無水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.對細菌最低抑菌濃度為0.02~0.04%(pH<6.0),對酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在ph值4水溶液中效果較好。山梨酸與其他抗菌劑聯(lián)合使用產(chǎn)生協(xié)同作用。苯甲酸鈉在酸性溶液中的防腐作用與苯甲酸相當。山梨酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。(4)苯扎溴銨:又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑。淡黃色粘稠液體,低溫時形成蠟狀固體,極易潮解,有特臭、味極苦。無刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定,耐熱壓。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.(5)醋酸氯乙定:又稱醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶劑中,為廣譜殺菌劑,用量為0.02%~0.05%.(6)其他防腐劑:鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.< p="">
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3[.單選題]混懸劑中使微粒電位增加的物質是
A.助懸劑
B.穩(wěn)定劑
C.潤濕劑
D.反絮凝劑
E.絮凝劑
[答案]D
[解析]本題考查混懸劑常用的穩(wěn)定劑;鞈覄┏S玫姆(wěn)定劑有助懸劑、潤濕劑、絮凝劑、反絮凝劑。助懸劑為用以增加分散介質的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑;向混懸劑中加入適量的無機電解質,使混懸劑微粒的(電位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混懸劑產(chǎn)生絮凝,加入的電解質稱為絮凝劑。加入電解質使電位增加,防止發(fā)生絮凝,起這種作用的電解質稱為反絮凝劑;使微粒表面由固一氣二相結合狀態(tài)轉成固一液二相結合狀態(tài)的附加劑為潤濕劑。故本題答案應選D。
4[.單選題]液體制劑中常用的防腐劑不包括
A.尼泊金類
B.新潔爾滅
C.山梨酸
D.山萘酚
E.苯甲酸
[答案]D
[解析](1)對羥基苯甲酸酯類:對羥基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦稱尼泊金類。這類的抑菌作用隨烷基碳數(shù)增加而增加,但溶解度則減小,丁酯抗菌力最強,溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協(xié)同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,濃度均為0.01%~0.25%.這是一類很有效的防腐劑,化學性質穩(wěn)定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用較強,對大腸桿菌作用最強。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因為酚羥基解離所致。(2)苯甲酸及其鹽:在水中溶解度為0.29%,乙醇中為43%(20℃),通常配成20%醇溶液備用。用量一般為0.03%~0.1%.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強,所以在酸性溶液中抑菌效果較好,最適pH值是4.溶液pH值增高時解離度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用較尼泊金類為弱,而防發(fā)酵能力則較尼泊金類強。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%聯(lián)合應用對防止發(fā)霉和發(fā)酵最為理想,特別適用于中藥液體制劑。(3)山梨酸:本品為白色至黃白色結晶性粉末,熔點133℃,溶解度:水中為0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),無水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.對細菌最低抑菌濃度為0.02~0.04%(pH<6.0),對酵母、真菌最低抑菌濃度為0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解離的分子,在ph值4水溶液中效果較好。山梨酸與其他抗菌劑聯(lián)合使用產(chǎn)生協(xié)同作用。苯甲酸鈉在酸性溶液中的防腐作用與苯甲酸相當。山梨酸鉀、山梨酸鈣作用與山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。(4)苯扎溴銨:又稱新潔爾滅,為陽離子表面活性劑。淡黃色粘稠液體,低溫時形成蠟狀固體,極易潮解,有特臭、味極苦。無刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和堿性溶液中穩(wěn)定,耐熱壓。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2%.(5)醋酸氯乙定:又稱醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶劑中,為廣譜殺菌劑,用量為0.02%~0.05%.(6)其他防腐劑:鄰苯基苯酚微溶于水,使用濃度為0.005%~0.2%;桉葉油為0.01%~0.05%;桂皮油為0.01%.薄荷油為0.05%.< p="">
5[.單選題]不作為薄膜包衣材料使用的是
A.硬脂酸鎂
B.羥丙基纖維素
C.羥丙甲纖維素
D.聚乙烯吡咯烷酮
E.乙基纖維素
[答案]A
[解析]1)薄膜包衣①胃溶型:在水或胃液中可以溶解的材料。包括羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)。②腸溶型:在胃中不溶,但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料。包括:蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、II、III類)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)。③水不溶型:在水中不溶解的高分子薄膜材料。包括:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素。(2)增塑劑:用來改變高分子薄膜的物理機械性質,使其更柔順,增加可塑性的物質。水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇)非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯)。(3)釋放調節(jié)劑(致孔劑):為水溶性物質,用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。包括:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG。
6[.單選題]可作片劑的崩解劑的是
A.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮
B.預膠化淀粉
C.甘露醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯吡咯烷酮
[答案]A
[解析]1.干淀粉:先干燥,含水量<8%.用量一般為干顆粒的5%-205.羧甲基淀粉鈉(cms-na):1%-6%.3.低取代羥丙基纖維素(l-hpc):2%-5%.4.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(交聯(lián)pvp),也叫交聯(lián)聚維酮5.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(ccna):< p="">
7[.單選題]下列關于溶膠的錯誤敘述是
A.溶膠具有雙電層結構
B.溶膠屬于動力學穩(wěn)定體系
C.加入電解質可使溶膠發(fā)生聚沉
D.ζ電位越小,溶膠越穩(wěn)定
E.采用分散法制備疏水性溶膠
[答案]D
[解析]1.溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑,也稱為疏水膠體,2.溶膠劑中的膠粒在分散介質中有布朗運動。使在重力場中不易沉降,具有動力學穩(wěn)定性,但又會促使膠粒相互碰撞,增加聚結的機會,一旦聚結變大,布朗運動減弱,動力學穩(wěn)定性降低,導致聚沉發(fā)生。3.溶膠劑具有雙電層結構:溶膠劑雙電層之間的電位差稱為ζ電位。ζ電位可以表示溶膠劑膠粒之間的斥力,ζ電位愈大斥力愈大,膠粒愈不宜聚結,溶膠劑愈穩(wěn)定。4.電解質的影響:ζ電位由于電解質加入產(chǎn)生很大變化,如使擴散層變薄,較多的離子進入吸附層,使吸附層中的較多電荷被中和,從而膠粒的電荷變少,使水化膜也變薄,膠粒易合并聚集。本題為最 佳選擇題,則敘述明顯錯誤的是D。
8[.單選題]胃溶性的薄膜衣材料是
A.丙烯酸樹脂Ⅱ號
B.丙烯酸樹脂Ⅲ號
C.CAP
D.HPMCP
E.HPMC
[答案]E
[解析]1.胃溶型即在胃中能溶解的一些高分子材料,適用于一般的片劑薄膜包衣。(1)羥丙基甲基纖維素(HPMC):這是一種最為常用的薄膜衣材料。(2)羥丙基纖維素(HPC)。(3)丙烯酸樹脂Ⅵ號。(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP):PVP也可用于包制薄膜衣,易溶于水、乙醇及胃腸液,但包衣時易產(chǎn)生黏結現(xiàn)象,成膜后也有吸濕軟化的傾向。2.腸溶型是指在胃酸條件下不溶、到腸液環(huán)境下才開始溶解的高分子薄膜衣材料。常見的腸溶衣材料包括CAP、HPMCP、PVAP等。
9[.單選題]下列不屬于片劑黏合劑的是
A.CMC-Na
B.HPC
C.MC
D.CMS-Na
E.HPMC
[答案]D
[解析]CMS-Na:羧甲基淀粉鈉,屬于片劑常用的崩解劑;注意此題中各個縮寫的含義,ABCE都屬于片劑常用的黏合劑。
10[.單選題]以下為胃溶型薄膜衣材料的是
A.乙基纖維素
B.PVP
C.醋酸纖維素
D.丙烯酸樹脂Ⅱ號
E.丙烯酸樹脂Ⅰ號
[答案]B
[解析]PVP:聚乙烯吡咯烷酮,屬于胃溶型的薄膜衣材料。乙基纖維素和醋酸纖維素屬于水不溶型的薄膜衣材料;丙烯酸樹脂Ⅰ號、Ⅱ號屬于腸溶性薄膜衣材料。
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