1[.不定項選擇題]A.唑吡坦

A.阿普唑侖

B.奧沙西泮

C.勞拉西泮

D.佐匹克隆

E.奧沙西泮5-位苯環(huán)的鄰位上引入氯原子的是

[答案]D

[解析]如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam)，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。

2[.不定項選擇題]A.唑吡坦

A.阿普唑侖

B.奧沙西泮

C.勞拉西泮

D.佐匹克隆

E.吡咯酮類藥物，被稱為"第三代催眠藥"的是

[答案]E

[解析]如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam)，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。

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3[.不定項選擇題]某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。治療該疾病的首選藥物是

A.順鉑

B.羥喜樹堿

C.紫杉醇

D.塞替派

E.環(huán)磷酰胺

[答案]D

[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替哌。通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

4[.不定項選擇題]某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。該首選藥物屬于

A.氮芥類抗腫瘤藥

B.乙撐亞胺類抗腫瘤藥

C.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑

D.金屬配合物抗腫瘤藥

E.葉酸拮抗劑

[答案]B

[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替哌。通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

5[.不定項選擇題]某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。該患者在治療過程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng)，那么可選用何種藥物止吐

A.奧美拉唑

B.硫糖鋁

C.阿司匹林

D.西咪替丁

E.昂丹司瓊

[答案]E

[解析]塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替哌。通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

6[.不定項選擇題]A.氯普噻噸

A.氯氮平

B.度洛西汀

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.光照致產(chǎn)生無效的Z異構(gòu)體

[答案]E

[解析]手性藥物及有順反異構(gòu)體的藥物在化學(xué)性質(zhì)、活性、代謝和毒性等方面可能存在差異，是重要的考點。

7[.不定項選擇題]A.氯普噻噸

A.氯氮平

B.度洛西汀

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.順式異構(gòu)體的活性大于反式異構(gòu)體

[答案]A

[解析]手性藥物及有順反異構(gòu)體的藥物在化學(xué)性質(zhì)、活性、代謝和毒性等方面可能存在差異，是重要的考點。

8[.不定項選擇題]A.氯普噻噸

A.氯氮平

B.度洛西汀

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.兩個異構(gòu)體的N去甲基代謝產(chǎn)物中，S-(-)-去甲物代謝物的活性比R-(+)-代謝產(chǎn)物強

[答案]D

[解析]手性藥物及有順反異構(gòu)體的藥物在化學(xué)性質(zhì)、活性、代謝和毒性等方面可能存在差異，是重要的考點。

9[.不定項選擇題]A.舒巴坦

A.氨曲南

B.亞胺培南

C.克拉維酸

D.替莫西林

E.屬于青霉烷砜類藥物的是

[答案]A

[解析]舒巴坦屬于青霉烷砜類藥物;氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物;亞胺培南碳青霉烯類藥物;克拉維酸屬于氧青霉烷類藥物;替莫西林屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，故本題選A。

10[.不定項選擇題]A.舒巴坦

A.氨曲南

B.亞胺培南

C.克拉維酸

D.替莫西林

E.屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物的是

[答案]B

[解析]舒巴坦屬于青霉烷砜類藥物;氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物;亞胺培南碳青霉烯類藥物;克拉維酸屬于氧青霉烷類藥物;替莫西林屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，故本題選A。

11[.不定項選擇題]A.哌拉西林

A.青霉素G

B.亞胺培南

C.阿莫西林

D.舒巴坦

E.可以口服的廣譜的半合成青霉素，α-氨基上無取代的是

[答案]D

[解析]哌拉西林為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。

12[.不定項選擇題]A.唑吡坦

A.阿普唑侖

B.奧沙西泮

C.勞拉西泮

D.佐匹克隆

E.地西泮在肝臟經(jīng)1-位去甲基，3-位羥基化代謝，生成的活性代謝產(chǎn)物開發(fā)成的藥物是

[答案]C

[解析]如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam)，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。

13[.不定項選擇題]A.唑吡坦

A.阿普唑侖

B.奧沙西泮

C.勞拉西泮

D.佐匹克隆

E.第一個上市的咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥是

[答案]A

[解析]如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam)，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。