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1[.不定項選擇題]李某，男性，42歲，近幾日胃痛，反酸，經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。根據(jù)病情，可首選的治療藥是

A.米索前列醇

B.氫溴酸山莨菪堿

C.奧美拉唑

D.甲硝唑

E.枸櫞酸鉍鉀

[答案]C

[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。

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2[.不定項選擇題]李某，男性，42歲，近幾日胃痛，反酸，經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。該藥的基本母核是

A.苯并咪唑

B.硝基咪唑

C.托品烷

D.噻唑

E.吡唑

[答案]A

[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。

3[.不定項選擇題]李某，男性，42歲，近幾日胃痛，反酸，經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。該藥的作用機制為

A.阻斷組胺H受體

B.抑制胃酸分泌

C.中和胃酸

D.保護胃黏膜

E.解除胃腸痙攣

[答案]B

[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。

4[.不定項選擇題]李某，男性，42歲，近幾日胃痛，反酸，經(jīng)胃鏡檢查確診為胃潰瘍。該藥的(-)-(S)-異構(gòu)體為

A.泮托拉唑

B.左旋山莨菪堿

C.埃索美拉唑

D.雷見拉唑

E.左泮托拉唑

[答案]C

[解析]本組題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機制和臨床應(yīng)用等。胃潰瘍可首選的治療藥是質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑;該藥的作用機制為抑制胃酸分泌(質(zhì)子泵抑制劑);奧美拉唑的基本母核是苯并咪唑;奧美拉唑的(-)-(S)-異構(gòu)體為埃索美拉唑。故本題答案應(yīng)選CABC。

5[.不定項選擇題]奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑，特異性作用于胃壁細胞，降低胃壁細胞中H，K-ATP酶(又稱為質(zhì)子泵)的活性，對胃酸分泌有強而持久的抑制作用，其結(jié)構(gòu)如下：從奧美拉唑結(jié)構(gòu)分析，奧美拉唑抑制胃酸分泌相關(guān)的分子作用機制是

A.分子具有弱堿性，直接與H，K-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

B.分子中的亞砜基經(jīng)氧化成砜基后，與H，K-ATP酶作用，延長抑制作用

C.分子中的苯并咪唑環(huán)在酸質(zhì)子的催化下，經(jīng)重排，與H，K-ATP酶發(fā)生共價結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

D.分子中的苯并咪唑環(huán)的甲氧基經(jīng)脫甲基代謝后，其代謝產(chǎn)物與H，K-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

E.分子中吡啶環(huán)上的甲基經(jīng)代謝產(chǎn)生羧酸化合物后，與H，K-ATP酶結(jié)合產(chǎn)生抑制作用

[答案]C

[解析]本組題考查奧美拉唑的作用機制及代謝過程。奧美拉唑分子具較弱的堿性，可集中于強酸性的壁細胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，通過發(fā)生重排、共價結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應(yīng)，稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)，發(fā)揮作用。奧美拉唑在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，有在苯并咪唑環(huán)6位上羥基化后，進一步葡萄糖醛酸結(jié)合的產(chǎn)物;兩個甲氧基經(jīng)氧化脫甲基的代謝產(chǎn)物;吡啶環(huán)上甲基經(jīng)羥基化的代謝產(chǎn)物，及進一步氧化生成二羧酸的代謝產(chǎn)物;還有少數(shù)成砜或硫醚的產(chǎn)物，無苯環(huán)上發(fā)生羥基化代謝成酚。故本組題答案應(yīng)選CD。

6[.不定項選擇題]奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑，特異性作用于胃壁細胞，降低胃壁細胞中H，K-ATP酶(又稱為質(zhì)子泵)的活性，對胃酸分泌有強而持久的抑制作用，其結(jié)構(gòu)如下：從奧美拉唑結(jié)構(gòu)分析，奧美拉唑在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，與奧美拉唑的代謝途徑不相符的是

A.苯并咪唑環(huán)6位上羥基化后，進一步葡萄糖醛酸結(jié)合

B.兩個甲氧基經(jīng)氧化脫甲基

C.少數(shù)氧化成砜或還原成硫醚

D.苯環(huán)上發(fā)生羥基化代謝成酚類

E.吡啶環(huán)上甲基經(jīng)羥基化及進一步氧化生成二羧酸

[答案]D

[解析]本組題考查奧美拉唑的作用機制及代謝過程。奧美拉唑分子具較弱的堿性，可集中于強酸性的壁細胞泌酸小管口，酸質(zhì)子對苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下，通過發(fā)生重排、共價結(jié)合和解除結(jié)合等一系列的反應(yīng)，稱為奧美拉唑循環(huán)或前藥循環(huán)，發(fā)揮作用。奧美拉唑在體內(nèi)經(jīng)肝臟代謝，有在苯并咪唑環(huán)6位上羥基化后，進一步葡萄糖醛酸結(jié)合的產(chǎn)物;兩個甲氧基經(jīng)氧化脫甲基的代謝產(chǎn)物;吡啶環(huán)上甲基經(jīng)羥基化的代謝產(chǎn)物，及進一步氧化生成二羧酸的代謝產(chǎn)物;還有少數(shù)成砜或硫醚的產(chǎn)物，無苯環(huán)上發(fā)生羥基化代謝成酚。故本組題答案應(yīng)選CD。

7[.不定項選擇題]A.氯米帕明

A.舒必利

B.西酞普蘭

C.嗎氯貝胺

D.文拉法辛

E.屬于去甲腎上腺素重攝取抑制劑的是

[答案]A

[解析]本組題考查本組藥物的作用(機制)。舒必利為酰胺類抗精神病藥，嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選A。

8[.不定項選擇題]A.氯米帕明

A.舒必利

B.西酞普蘭

C.嗎氯貝胺

D.文拉法辛

E.屬于5-羥色胺(5-HT)重攝取抑制劑的是

[答案]C

[解析]本組題考查本組藥物的作用(機制)。舒必利為酰胺類抗精神病藥，嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選A。

9[.不定項選擇題]A.氯米帕明

A.舒必利

B.西酞普蘭

C.嗎氯貝胺

D.文拉法辛

E.屬于5-羥色胺/去甲腎上腺素重攝取抑制劑的是

[答案]E

[解析]本組題考查本組藥物的作用(機制)。舒必利為酰胺類抗精神病藥，嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑。故本組題答案應(yīng)選A。

10[.不定項選擇題]磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu)，不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強度及持續(xù)時間存在差別�；酋ｋ孱惢�本結(jié)構(gòu)如下：該類藥物脲基末端R"取代基多為環(huán)己基，不含環(huán)己基的藥物是

A.格列美脲

B.格列吡嗪

C.格列本脲

D.格列齊特

E.格列喹酮

[答案]D

[解析]本組題考查苯磺酰脲類降糖藥的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、作用機制及作用特點。不含環(huán)己基的磺酰脲類降糖藥物是格列齊特，其他格列類藥物均含有環(huán)己基。其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲，其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用�；酋ｋ孱惤堤撬幍淖饔脵C制為促進胰島素分泌;不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進劑那格列奈。故本組題答案應(yīng)選DCAD。

1[.不定項選擇題]A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑

A.5-HT重攝取抑制劑

B.單胺氧化酶抑制劑

C.硫雜蒽類抗精神病藥

D.吩噻嗪類抗精神失常藥

E.氟西汀為

[答案]B

[解析]本題為識記題，根據(jù)題干直接分析，去甲腎上腺素再攝取抑制劑指一類通過影響遞質(zhì)去甲腎上腺素在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的貯存，產(chǎn)生拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)作用的藥物。阿米替林為去甲腎上腺素重攝取抑制劑，本題選A。

2[.不定項選擇題]A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑

A.5-HT重攝取抑制劑

B.單胺氧化酶抑制劑

C.硫雜蒽類抗精神病藥

D.吩噻嗪類抗精神失常藥

E.氯普噻噸為

[答案]D

[解析]本題為識記題，根據(jù)題干直接分析，去甲腎上腺素再攝取抑制劑指一類通過影響遞質(zhì)去甲腎上腺素在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的貯存，產(chǎn)生拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)作用的藥物。阿米替林為去甲腎上腺素重攝取抑制劑，本題選A。