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1[.多選題]分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu),通過抑制質(zhì)子泵產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉?br/>
A.西咪替丁
B.法莫替丁
C.蘭索拉唑
D.鹽酸雷尼替丁
E.雷貝拉唑
[答案]CE
[解析]奧美拉唑的發(fā)現(xiàn)激發(fā)了對(duì)H-K-ATP酶抑制劑的研究,發(fā)現(xiàn)其活性分子要求同時(shí)具有苯并咪唑環(huán)、亞磺酰基、吡啶環(huán)三個(gè)部分。
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2[.多選題]對(duì)奧美拉唑敘述正確的是
A.可視作前藥
B.具弱堿性和弱酸性
C.屬于可逆性質(zhì)子泵抑制劑
D.結(jié)構(gòu)中含有亞砜基團(tuán)
E.S與R異構(gòu)體具有相同的療效
[答案]ABDE
[解析]奧美拉唑具弱堿性和弱酸性,其S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致,但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別。奧美拉唑?qū)|(zhì)子泵的抑制作用是非可逆的,為非可逆質(zhì)子泵抑制劑。作用機(jī)制為:由于奧美拉唑具較弱的堿性,可集中于壁細(xì)胞低pH的泌酸小管口,在酸質(zhì)子對(duì)苯并咪唑環(huán)上N原子的催化下,發(fā)生分子內(nèi)的親核反應(yīng),即進(jìn)行Smiles重排,形成兩種不易通過膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后與H-K-ATP酶上Cys813和Cys892的巰基共價(jià)結(jié)合,形成二硫化酶抑制劑復(fù)合物,因此奧美拉唑可看成是兩種活性物的前藥,表現(xiàn)出選擇性和專一性地抑制胃酸分泌作用。
3[.多選題]關(guān)于奧美拉唑的敘述正確的是
A.質(zhì)子泵抑制劑
B.本身無活性
C.為兩性化合物
D.經(jīng)H催化重排成活性物質(zhì)
E.抗組胺藥
[答案]ABCD
[解析]奧美拉唑?yàn)橘|(zhì)子泵抑制劑,本身無活性,為兩性化合物,經(jīng)H催化重排成活性物質(zhì),為抗?jié)兯,故本題選A、B、C、D。
4[.多選題]β-內(nèi)酰胺抑制劑有
A.氨芐青霉素
B.克拉維酸
C.頭孢氨芐
D.舒巴坦
E.阿莫西林
[答案]BD
[解析]本題考查β-內(nèi)酰胺酶抑制劑類藥物。A、E均為半合成廣譜的青霉素類,C為半合成廣譜的頭孢類β-內(nèi)酰胺類抗生素。故本題答案應(yīng)選BD。
5[.多選題]阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈構(gòu)型與活性關(guān)系正確的是
A.L-(-)-型活性最低
B.L-(-)-型活性最高
C.D-(+)-型活性最低
D.D-(+)-型活性最高
E.DL-(±)-型活性最低
[答案]BC
[解析]本題考查阿米卡星的立體結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。阿米卡星結(jié)構(gòu)中α-羥基酰胺側(cè)鏈含有手性碳原子,其構(gòu)型為L(zhǎng)-(-)-型,若為D-(+)-型抗菌活性大為降低,若為DL-(±)-型抗菌活性降低一半,故本題答案應(yīng)選BC。
6[.多選題]阿莫西林的水溶液不宜與下列哪些藥物配伍使用
A.磷酸可待因
B.山梨醇
C.葡萄糖
D.生理鹽水
E.硫酸鋅
[答案]ABCE
[解析]本題考查阿莫西林的合理用藥。阿莫西林和氨芐西林的水溶液與磷酸鹽、鋅鹽、多羥基化合物會(huì)發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng),生成2,5-吡嗪二酮衍生物而影響療效。故不能配伍使用。故本題答案應(yīng)選ABCE。
7[.多選題]下列性質(zhì)中哪些符合阿莫西林
A.為廣譜的半合成抗生素
B.口服吸收良好
C.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定
D.會(huì)發(fā)生降解反應(yīng)
E.室溫放置會(huì)發(fā)生分子間的聚合反應(yīng)
[答案]ABCDE
[解析]本題考查阿莫西林的性質(zhì)。
8[.多選題]下列敘述中,符合阿司匹林的是
A.結(jié)構(gòu)中含有酚羥基
B.顯酸性
C.具有抑制血小板凝聚作用
D.長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)胃腸道出血
E.具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用
[答案]BCDE
[解析]本題考查阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征及作用特點(diǎn)。結(jié)構(gòu)中含有羧基顯酸性;,為解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥,具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)胃腸道出血。結(jié)構(gòu)中沒有酚羥基,故本題答案應(yīng)選BCDE。
9[.多選題]屬于氨基糖苷類的抗生素有
A.奈替米星
B.克拉霉素
C.妥布霉素
D.阿米卡星
E.依替米星
[答案]ACDE
[解析]本題考查氨基糖苷類的抗生素?死顾貫榇蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素。故本題答案應(yīng)選ACDE。
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