執(zhí)業(yè)藥師備考學(xué)習(xí)過程中，大量做一些練習(xí)題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題：考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試模考題庫預(yù)測考點考題，章節(jié)練習(xí)題、模擬練習(xí)題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

　　1[.單選題]以左旋體供藥用而右旋體無效的藥物是

　　A.美沙酮

　　B.芬太尼

　　C.哌替啶

　　D.布桂嗪

　　E.嗎啡

　　[答案]E

　　[解析]有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡，其水溶液的[α]-98°。而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。答案選E

掃描下方二維碼，進入“每日一練”免費在線測試

　　2[.單選題]在20位具有甲基酮結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A.炔諾酮

　　B.黃體酮

　　C.甲睪酮

　　D.苯丙酸諾龍

　　E.米非司酮

　　[答案]B

　　[解析]孕激素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于孕甾烷類，其結(jié)構(gòu)為△_3， 20-二酮孕甾烷。天然孕激素主要是黃體酮(Progesterone)。黃體酮口服后被肝臟迅速代謝失活，所以只能肌內(nèi)注射油劑或使用栓劑。從防止黃體酮的代謝角度出發(fā)，對黃體酮進行結(jié)構(gòu)修飾。黃體酮的結(jié)構(gòu)專 屬性很高，使活性增強的結(jié)構(gòu)變化基本局限于17位和6位。在黃體酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化，因立體障礙可使黃體酮代謝受阻，可極大地延長體內(nèi)半衰期，得到可以口服的醋酸甲羥孕酮(Med-roxyprogesteroneAcetate)、醋酸甲地孕酮(Me-gestrolAcetate)等。答案選B

　　3[.單選題]甾類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)特點可分為

　　A.雌甾烷類、雄甾烷類、孕甾烷類

　　B.雌甾烷類、膽甾烷類、雄甾烷類

　　C.雌激素類、雄激素類、孕激素類

　　D.雄激素類、蛋白同化激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類

　　E.性激素類、腎上腺皮質(zhì)激素類、蛋白同化激素類

　　[答案]A

　　[解析]甾體激素類藥物的基本母核主要有：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷。答案選A

　　4[.單選題]在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增強雄激素的作用

　　C.增強蛋白同化的作用

　　D.增強脂溶性，使作用時間延長

　　E.降低雄激素的作用

　　[答案]A

　　[解析]在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮(Methyltestosterone)。繼續(xù)延長17α-烷烴基的長度均導(dǎo)致活性下降。答案選A

　　5[.單選題]具有雄甾烷母核，17位有甲基取代的藥物是

　　A.苯丙酸諾龍

　　B.黃體酮

　　C.甲睪酮

　　D.達那唑

　　E.地塞米松

　　[答案]C

　　[解析]在睪酮的17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮(Methyltestosterone)。繼續(xù)延長17α-烷烴基的長度均導(dǎo)致活性下降。答案選C

　　6[.單選題]與洛伐他汀敘述不符的是

　　A.結(jié)構(gòu)中有多個手性碳原子，有旋光性

　　B.對酸堿不穩(wěn)定，易發(fā)生水解

　　C.易溶于水，不溶于氯仿和丙酮

　　D.為HMG-CoA還原酶抑制劑

　　E.結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)

　　[答案]C

　　[解析]在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

　　7[.單選題]口服后可以通過血腦屏障進入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.硝酸咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　[答案]B

　　[解析]在五個備選答案中，只有氟康唑為三氮唑類抗真菌藥，A、C為咪唑類抗真菌藥，D為其他抗真菌藥，結(jié)構(gòu)中含有萘環(huán)和炔基，而制霉菌素為抗生素類抗真菌藥，分子中含多烯結(jié)構(gòu)，故本題答案應(yīng)選B。

　　8[.單選題]地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝，1位脫甲基，3位羥基化生成的活性代謝產(chǎn)物為

　　A.去甲西泮

　　B.勞拉西泮

　　C.替馬西泮

　　D.奧沙西泮

　　E.氯硝西泮

　　[答案]D

　　[解析]鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam)，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。答案選D

　　9[.單選題]嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性，是因為

　　A.具有相似的疏水性

　　B.具有相似的構(gòu)型

　　C.具有相同的藥效構(gòu)象

　　D.具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)

　　E.具有相似的電性性質(zhì)

　　[答案]C

　　[解析]鎮(zhèn)痛藥按來源分為天然來源和合成的鎮(zhèn)痛藥，他們在化學(xué)結(jié)構(gòu)有較大的區(qū)別，但都具有相似的藥理作用，這被解釋為藥物都是通過與體內(nèi)的阿片受體作用而呈現(xiàn)共同的鎮(zhèn)痛作用。答案選C

　　10[.單選題]在1，4-苯二氮類結(jié)構(gòu)的1、2位上并入三唑環(huán)，生物活性明顯增強，原因是

　　A.藥物對代謝的穩(wěn)定性增加

　　B.藥物與受體的親和力增加

　　C.藥物的極性增大

　　D.藥物的親水性增大

　　E.藥物對代謝的穩(wěn)定性及對受體的親和力均增大

　　[答案]E

　　[解析]重點考查苯二氮類藥物的構(gòu)效關(guān)系。1，4-苯二氮類1、2位酰胺鍵水解開環(huán)導(dǎo)致活性喪失，在此位置并合三唑環(huán)，可使其穩(wěn)定性增加，同時提高了藥物與受體的親和力。故本題答案應(yīng)選E。