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　　【A型題】1.對糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系描述錯誤的是

　　A.對21位羥基酯化修飾，可改變藥物理化性質(zhì)或穩(wěn)定性

　　B.在1-2位脫氫，可使抗炎作用增大，而鈉潴留作用不變

　　C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但鹽代謝作用不變

　　D.在6位引入氟，抗炎作用增大，鈉潴留作用增加

　　E.在16位、17位的羥基與丙酮縮合為縮酮，增加療效

　　『正確答案』C

　　『答案解析』單純在9α-引入氟原子的皮質(zhì)激素，其抗炎活性和鈉潴留副作用會同時增加，無實用價值。

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　　2.與雌二醇的性質(zhì)不符的是

　　A.具弱酸性

　　B.具旋光性，藥用左旋體

　　C.3位羥基酯化可延效

　　D.3位羥基醚化可延效

　　E.不能口服

　　『正確答案』B

　　『答案解析』雌二醇沒有左旋體。

　　3.在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，其主要目的是

　　A.可以口服

　　B.增強(qiáng)雄激素的作用

　　C.增強(qiáng)蛋白同化的作用

　　D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時間延長

　　E.降低雄激素的作用

　　『正確答案』A

　　『答案解析』睪酮17α位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。

　　B型題【4～7】

　　A.胰島素

　　B.格列齊特

　　C.吡格列酮

　　D.米格列醇

　　E.二甲雙胍

　　4.屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的是

　　5.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　6.含有磺酰脲結(jié)構(gòu)的藥物是

　　7.由51個氨基酸組成的藥物是

　　『正確答案』B、D、B、A

　　『答案解析』1.胰島素分泌促進(jìn)劑

　　(1)磺酰脲類，甲苯磺丁脲(最早)、格列類。

　　(2)非磺酰脲類，餐時血糖調(diào)節(jié)劑。列奈類。

　　2.胰島素增敏劑

　　(1)雙胍類：二甲雙胍。強(qiáng)堿性。幾乎全部以原形由尿排出。因此腎功能損害者禁用。

　　(2)噻唑烷二酮類：羅格列酮和吡格列酮。

　　3.α-葡萄糖苷酶抑制劑：單糖或多糖類似物，阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖。

　　【X型題】

　　8.對睪酮的哪些結(jié)構(gòu)修飾可使蛋白同化作用增強(qiáng)

　　A.17位羥基被酯化

　　B.除去19位甲基

　　C.9α位引入鹵素

　　D.A環(huán)2，3位并入五元雜環(huán)

　　E.3位羰基還原成醇

　　『正確答案』BD

　　『答案解析』蛋白同化激素：去除睪酮的19位甲基，得到苯丙酸諾龍，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。睪酮A環(huán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，引入2位羥甲烯基，并且輔以引入17α位甲基，得到更強(qiáng)效的口服蛋白同化激素羥甲烯龍，其蛋白同化作用為甲睪酮的4倍，雄激素活性僅為后者的五分之二。

　　在睪酮的A環(huán)并上咪唑環(huán)，17α位引入甲基得到司坦唑醇。其蛋白同化作用為甲睪酮的30倍，雄激素活性僅為后者的四分之一。

　　A型題

　　1.屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是

　　A.克拉維酸

　　B.羅紅霉素

　　C.阿米卡星

　　D.頭孢克洛

　　E.鹽酸林可霉素

　　『正確答案』B

　　『答案解析』羅紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類藥物。克拉維酸屬于氧青霉烷類，頭孢克洛屬于頭孢類，阿米卡星屬于氨基糖苷類，林可霉素屬于林可霉素類

　　2.氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因為

　　A.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉酸

　　B.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛酸

　　C.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成青霉醛

　　D.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成2,5-吡嗪二酮

　　E.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成聚合產(chǎn)物

　　『正確答案』D

　　『答案解析』氨芐西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸鹽類藥物配伍使用，是因為發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán)，生成2,5-吡嗪二酮。

　　3.屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素的藥物是

　　A.舒巴坦

　　B.氨曲南

　　C.克拉維酸

　　D.磷霉素

　　E.亞胺培南

　　『正確答案』B

　　『答案解析』

　　B型題[4～7]

　　A.阿米卡星

　　B.紅霉素

　　C.多西環(huán)素

　　D.阿昔洛韋

　　E.吡嗪酰胺

　　4.抗結(jié)核藥

　　5.四環(huán)素類抗生素

　　6.氨基糖苷類抗生素

　　7.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

　　『正確答案』ECAB

　　『答案解析』吡嗪酰胺是抗結(jié)核藥，多西環(huán)素是四環(huán)素類抗生素，阿米卡星屬于氨基糖苷類，紅霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類，阿昔洛韋是抗病毒藥。

　　X型題

　　8.某女患者青霉素皮試呈陽性，以下哪些藥物不能使用

　　A.氨芐西林

　　B.頭孢克洛

　　C.哌拉西林

　　D.阿莫西林

　　E.替莫西林

　　『正確答案』ACDE

　　『答案解析』青霉素皮試呈陽性所以該類藥物都不能使用。

　　9.與氟康唑敘述相符的是

　　A.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

　　B.結(jié)構(gòu)中含有三唑環(huán)

　　C.口服不易吸收

　　D.為廣譜抗真菌藥

　　E.可以治療滴蟲性陰道炎

　　『正確答案』BD

　　『答案解析』