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1[.單選題]下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是
A.結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲;
B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)
C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基
D.結(jié)構(gòu)中含有羧基
E.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)
[答案]B
[解析]吲哚美辛咪唑環(huán)是分子結(jié)構(gòu)中含有兩個間位氮原子的五元芳雜環(huán)化合物。吲哚美辛并無咪唑環(huán)。
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2[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有酰胺的藥物是
A.阿司匹林
B.對乙酰氨基酚
C.塞來昔布
D.別嘌醇
E.雙氯芬酸
[答案]B
[解析]對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,相對穩(wěn)定,在25oC和pH6條件下,半衰期可為21.8年。貯藏不當時可發(fā)生水解,產(chǎn)生對氨基酚。
3[.單選題]阿司匹林雜質(zhì)中,能引起過敏反應的是
A.水楊酸
B.醋酸苯酯
C.乙酰水楊酸酐
D.水楊酸苯酯
E.乙酰水楊酸苯酯
[答案]C
[解析]本題考查阿司匹林理化性質(zhì)及毒副作用。在阿司匹林的合成過程中,可能會生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物,該雜質(zhì)會引起過敏反應,因此在產(chǎn)品中應檢查其限量。故本題答案應選C。
4[.單選題]僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而不具有抗炎作用的藥物是
A.布洛芬
B.阿司匹林
C.對乙酰氨基酚
D.萘普生
E.吡羅昔康
[答案]C
[解析]對乙酰氨基酚對外周環(huán)氧酶的抑制作用很弱,而環(huán)氧酶是前列腺素合成所必須的酶,所以不能減少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎癥介質(zhì),對乙酰氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放,不具有抗炎作用。
5[.單選題]血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可以
A.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成
B.抑制血管緊張素Ⅱ的生成
C.阻斷鈣離子通道
D.抑制磷酸二酯酶,提高cAMP水平
E.阻斷腎上腺素受體
[答案]B
[解析]所有的ACE抑制藥都能有效地阻斷血管緊張素I向血管緊張素II轉(zhuǎn)化,同時都具有相似的治療與生理作用。這些藥物的主要不同之處在于它們的作用效果和藥動學參數(shù)。
6[.單選題]不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是
A.卡托普利
B.依那普利
C.貝那普利
D.賴諾普利
E.纈沙坦
[答案]C
[解析]卡托普利為含巰基的ACE抑制藥:分子中含有巰基和脯氨酸片段,是關鍵的藥效團。賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團,取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基,具有兩個沒有被酯化得羧基;是唯一的含游離雙羧酸的普利類藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物,是種前體藥,水解后才具有活性,貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結(jié)構(gòu)。
7[.單選題]對光敏感,易發(fā)生光歧化反應的藥物是
A.硝苯地平
B.利血平
C.氯丙嗪
D.腎上腺素
E.卡托普利
[答案]A
[解析]1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團,且N1上不宜帶有取代基,1,6位為甲基取代,C4位常為苯環(huán),3,5位存在羧酸酯的藥效團,不同的羧酸酯結(jié)構(gòu)體內(nèi)的代謝速度和部位都有較大的區(qū)別。該類藥物遇光極不穩(wěn)定,分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應,產(chǎn)生硝基苯吡啶衍生物和亞硝基苯吡啶衍生物。亞硝基苯吡啶衍生物對人體極為有害,故在生產(chǎn)、貯存過程中均應注意避光。
8[.單選題]以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是
A.抗過敏
B.抗病毒
C.利尿
D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱
E.抗腫瘤
[答案]D
[解析]芳基乙酸類藥物:代表藥物之一是含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 強度與其乙酸基的酸性 強度成正相關,分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝,且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2位甲基取代基會產(chǎn)生立體排斥作用,可使N-芳;c甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象,加強了與受體的作用。
9[.單選題]對COX-1和COX-2均有抑制作用的是
A.美洛昔康
B.尼美舒利
C.塞來昔布
D.舒林酸
E.羥布宗
[答案]A
[解析]美洛昔康是吡羅昔康分子中芳雜環(huán)N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代產(chǎn)物,選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2),對環(huán)氧化酶-1有抑制作用,但作用較弱。
10[.單選題]化學結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是
A.萘普生
B.布洛芬
C.酮洛芬
D.美洛昔康
E.萘丁美酮
[答案]B
[解析]芳基丙酸類藥物:芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表藥物是布洛芬。
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