執(zhí)業(yè)藥師備考學習過程中，大量做一些練習題和模擬題是考試備考過程中必不可缺少的環(huán)節(jié)。在線做題：考試網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師考試�？碱}庫預(yù)測考點考題，章節(jié)練習題、模擬練習題、歷年真題、自由組卷、專業(yè)答疑

　　1[.不定項選擇題]A.羥基

　　A.硫醚

　　B.羧酸

　　C.鹵素

　　D.酰胺

　　E.可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性影響。可氧化成亞砜或砜，使極性增加的官能團是硫醚;有較強的吸電子性，可增強脂溶性及藥物作用時間的官能團是鹵素;可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是羧酸(羧基);引入羥基可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。

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　　2[.不定項選擇題]A.羥基

　　A.硫醚

　　B.羧酸

　　C.鹵素

　　D.酰胺

　　E.有較強的吸電子性，可增強脂溶性及藥物作用時間的官能團是

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性影響�？裳趸�成亞砜或砜，使極性增加的官能團是硫醚;有較強的吸電子性，可增強脂溶性及藥物作用時間的官能團是鹵素;可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是羧酸(羧基);引入羥基可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。

　　3[.不定項選擇題]A.羥基

　　A.硫醚

　　B.羧酸

　　C.鹵素

　　D.酰胺

　　E.可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性影響�？裳趸�成亞砜或砜，使極性增加的官能團是硫醚;有較強的吸電子性，可增強脂溶性及藥物作用時間的官能團是鹵素;可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團是羧酸(羧基);引入羥基可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性;酰胺易與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合能力。故本組題答案應(yīng)選BDC。

　　4[.不定項選擇題]A.伐昔洛韋

　　A.阿奇霉素

　　B.特非那定

　　C.酮康唑

　　D.乙胺丁醇

　　E.通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)進行內(nèi)轉(zhuǎn)運的藥物是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響和藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響。小腸上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如抗腫瘤藥烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結(jié)構(gòu)，因此，它們也是PEPT1的典型底物。藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP，產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥，另外，非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等等。特非那定為非鎮(zhèn)靜H受體阻斷藥也具有hERGK通道抑制作用，可誘發(fā)心律失常。故本組題答案應(yīng)選AC。

　　5[.不定項選擇題]A.伐昔洛韋

　　A.阿奇霉素

　　B.特非那定

　　C.酮康唑

　　D.乙胺丁醇

　　E.對hERK通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常的藥物是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響和藥物化學結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響。小腸上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如抗腫瘤藥烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學結(jié)構(gòu)，因此，它們也是PEPT1的典型底物。藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP，產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥，另外，非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等等。特非那定為非鎮(zhèn)靜H受體阻斷藥也具有hERGK通道抑制作用，可誘發(fā)心律失常。故本組題答案應(yīng)選AC。

　　6[.不定項選擇題]A.共價鍵

　　A.氫鍵

　　B.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

　　C.范德華引力

　　D.疏水性相互作用

　　E.乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型�？鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合，為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用，后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本組題答案應(yīng)選CAB。

　　7[.不定項選擇題]A.共價鍵

　　A.氫鍵

　　B.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

　　C.范德華引力

　　D.疏水性相互作用

　　E.烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合，為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用，后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本組題答案應(yīng)選CAB。

　　8[.不定項選擇題]A.共價鍵

　　A.氫鍵

　　B.離子-偶極和偶極-偶極相互作用

　　C.范德華引力

　　D.疏水性相互作用

　　E.碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合，為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用，后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本組題答案應(yīng)選CAB。

　　9[.不定項選擇題]A.苯妥英

　　A.炔雌醇

　　B.卡馬西平

　　C.丙戊酸鈉

　　D.氯霉素

　　E.關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，生成羥基化合物失去生物活性

　　[答案]A

　　[解析]如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。

　　10[.不定項選擇題]A.苯妥英

　　A.炔雌醇

　　B.卡馬西平

　　C.丙戊酸鈉

　　D.氯霉素

　　E.關(guān)于藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化為二羥基化合物的是

　　[答案]C

　　[解析]如果藥物分子中含有兩個芳環(huán)時，一般只有一個芳環(huán)發(fā)生氧化代謝。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性。